Езафосфін

Склад

1 флакон порошку ліофілізованого містить діючу речовину: D-фруктозо-1,6-дифосфат натрієвої солі гідрат 5 г, еквівалентно 3,75 г D-фруктозо-1,6-діфосфорноі кислоти.

1 флакон розчинника містить допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.

Відновлений розчин містить 100 мг/мл D-фруктозо-1,6-дифосфата натрієвої солі гідрату еквівалентно 75 мг/мл D-фруктозо-1,6-діфосфорноі кислоти. Цей розчин містить приблизно 0,47 мг-екв / мл фосфору.

Форма випуску

Порошок ліофілізований для приготування розчину для інфузій (1 флакон 5 г в комплекті з 1 флаконом розчинника 50 мл і системою для інфузій в картонній пачці).

Основні фізико-хімічні властивості

Гігроскопічний кристалічний порошок білого або світло-жовтого кольору.

Відновлений (приготовлений) розчин - прозора безбарвна або світло-жовтого кольору рідина.

Фармакодинаміка

Фосфат є основним аніоном в внутрішньоклітинних рідинах. Він присутній в плазмі крові як в неорганічної, так і в органічній формі, і є компонентом фосфоліпідів, коферментів і нуклеїнових кислот. фосфати грають важливу роль в різних фізіологічних процесах, наприклад беруть участь в побудові високоенергетичних зв'язків (АТФ), транспортуванні кисню до тканин (2,3-дифосфоглицерата), регулювання гліколізу, підтримці pH плазми крові та сечі.

У дорослих рівень фосфатів у нормі знаходиться в діапазоні від 0,8 до 1,5 ммоль / л.

Гіпофосфатемію можна часто спостерігати в широкому діапазоні клінічних ситуацій, як гострих (переливання крові, застосування екстракорпорального кровообігу), так і хронічних, таких як алкоголізм і похмілля, тривалий прийом антацидів, що зв'язують фосфати, важкі та великі опіки, діабетичний кетоацидоз, респіраторний алкалоз, період одужання після хірургічних втручань, гіперпаратиреоз, нестача вітаміну D. Помічено, що прийом фосфатів покращує функцію дихальних м'язів у пацієнтів з дихальною недостатністю на тлі хронічної обструктів ної хвороби легенів і недостатнього харчування, супроводжується гіпофосфатемією. Важка гипофосфатемия може також часто виникати у пацієнтів, які перебувають на парентеральному харчуванні, при отриманні недостатніх кількостей фосфатів.

Клінічні ознаки гипофосфатемии, такі як парестезії, гіпотонія м'язів і гіпервентиляція легенів, найчастіше з'являються в разі важкого дефіциту фосфатів. При відсутності виражених клінічних проявів про дефіцит фосфатів також може свідчити порушення деяких метаболічних функцій. Також було встановлено, що отримання достатньої кількості фосфору є важливим для нормального засвоєння амінокислот і вуглеводів під час парентерального харчування. Введення органічних фосфатів, активно метаболізується, таких як фруктоза-1,6-дифосфат, дозволяє швидко відновити фізіологічний рівень фосфатів у плазмі крові. Результати біохімічних досліджень іn vitro і in vivo також свідчать про те, що ФДФ в фармакологічних дозах взаємодіє з клітинними мембранами, прискорює поглинання клітинами калію з циркулюючої крові та стимулює збільшення внутрішньоклітинного запасу високоенергетичних фосфатів і накопичення 2,3-дифосфоглицерата.

У сумішах для повного парентерального харчування сумісність фруктозо-1,6-дифосфата з катіонами, зокрема з іоном кальцію, набагато вище, ніж в неорганічних фосфатів.

Фармакокінетика

Через 5 хвилин після закінчення введення в дозі 250 мг/кг концентрація в плазмі крові - 770 мл/л. Через 80 хв після введення в плазмі крові не зареєстровано значної концентрації препарату. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить від 10 до 15 хвилин. ФДФ зникає з плазми крові завдяки його розподілу в зовнішньосудінному просторі та швидкого перетворення в монофосфат, тріозофосфати та неорганічні фосфати під дією фосфатази та інших ферментів, присутніх в мембрані еритроцитів і плазмі крові.

• Ішемія (в складі комплексної терапії).
• Гипофосфатемия (в т. Ч. При шокових станах, багаторазовому переливанні крові, хронічний алкоголізм, тривалому голодуванні, хронічній дихальній недостатності).
• Оперативне втручання з використанням екстракорпорального кровообігу.
• Парентеральне харчування.
• Порушення периферичного кровообігу.

Спадкова непереносимість фруктози, гіперфосфатемія, ниркова недостатність, підвищена чутливість до діючої речовини або допоміжної речовини препарату.

Спочатку розчин відновлюють в асептичних умовах наступним чином:

1. З флакона з порошком знімають алюмінієвий обжимной ковпачок, пробку протирають дезинфікуючим засобом.
2. Знімають один із захисних ковпачків двостороннього шипа і встромляють його в відповідне місце на флаконі з порошком.
3. З флакона з водою знімають алюмінієвий обжимной ковпачок, пробку протирають дезинфікуючим засобом. Знімають інший захисний ковпачок і встромляють другий кінець шипа в відповідне місце на флаконі з розчинником.
4. Тримаючи два флакони таким чином, щоб флакон з розчинником знаходився зверху, обережно струшують їх, щоб розчинник по краплях перейшов у флакон з порошком. Після того, як флакон з водою спорожніє, шип і флакон з-під розчинника знімають, а флакон з отриманим розчином ретельно струшують до повного відновлення.

Відновлений розчин вводять в такий спосіб:

1. Гумову пробку флакона знову протирають дезинфікуючим засобом, потім з шипа крапельниці знімають захисний ковпачок і вводять шип у флакон з відновленим розчином.
2. Відкривають затиск системи пластикових трубок і за допомогою пластикового тримача флакон підвішують на штативі системи для внутрішньовенних інфузій;
3. Обережно стискають повітряний канал до тих пір, поки він не заповниться до половини.
4. Повітря витісняється з трубок шляхом відкриття затиску і утримання його в такому положенні до тих пір, поки рідина не з'явиться на кінці ін'єкційного порту.
5. Затиск закривають, знімають ковпачок з кінця ін'єкційного порту і вводять перехідник ін'єкційного порту в голку. Швидкість інфузії регулюється за допомогою затиску.

Проводити інфузію препарату рекомендується зі швидкістю близько 10 мл/хв.

Використовувати відразу після зняття кришки. Відновлений розчин і готовий для використання розчин повинен бути прозорим, без видимих частинок і повинен застосовуватися для одного безперервного введення. Випадкові залишки препарату не слід використовувати.

Залежно від тяжкості клінічного стану, рекомендована добова доза знаходиться в межах від 70 мг/кг до 160 мг/кг діючої речовини, у дорослих, як правило, відповідає 1-2 флаконах Езафосфіна на добу. Дозування препарату, що вводиться визначається в залежності від ступеня гипофосфатемии, щоб уникнути надмірного фосфорного навантаження. Для пацієнтів, які перебувають на повному парентеральному харчуванні, дозування визначається з урахуванням рекомендованої добової норми споживання фосфору.

При застосуванні препарату в підвищених дозах рекомендується розділити сумарну добову дозу на два введення. Препарат не слід застосовувати в дозах, що перевищують рекомендовані.

Випадки передозування невідомі.

У будь-якому випадку, надмірне і / або занадто часте застосування Езафосфіна може, теоретично, викликати Гіперфосфатемія, в свою чергу, може привести до розвитку гіпокальціємії.

Лікування включає негайне скасування препарату і корекцію електролітного дисбалансу, став результатом введення препарату.

Може виникнути необхідність у спеціальних заходах з метою зменшення фосфатеміі, таких як пероральний прийом фосфоровмісних хелатоутворюючіх агентів або застосування гемодіалізу.

Можливі - біль у місці введення, подразнення шкіри, тромбози, флебіти (при екстравазації) - почервоніння шкіри, прискорене серцебиття, оніміння кінцівок (в разі введення препарату зі швидкістю більше 10 мл/хв);

• можливе підвищення температури.

Дуже рідко:

• алергічні реакції різного ступеня тяжкості, аж до анафілактичного шоку.

При виникненні побічних реакцій препарат слід негайно відмінити, а невикористаний рідина залишити для дослідів.

Застосування в період вагітності та годування груддю

При проведенні доклінічних досліджень жодного прямого або непрямого негативного впливу препарату на перебіг вагітності, розвиток зародка / плода, пологи або постнатальний розвиток не виявлено.

Діти

Дозування препарату для дітей встановлюють відповідно до маси тіла.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Езафосфін не впливає або має неістотний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.

Випадки фармакологічних взаємодій невідомі.

Зберігати при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Термін придатності - 5 років.

Препарат може зберігатися протягом зазначеного вище строку за умови збереження цілісності упаковки та дотримання інструкції по зберіганню лікарського засобу.

Відновлений розчин залишається стабільним протягом 24 годин при кімнатній температурі.