Двелла таблетки по 30мг 1шт

ДВЕЛЛА (DVELLA)

ULIPRISTAL G03A D02

Gedeon Richter

Склад лікарського засобу:

табл. 30 мг блістер, № 1

№ UA / 12179/01/01 від 30.05.2012 до 30.05.2017

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Уліпрістала ацетат - синтетичний селективний модулятор прогестеронових рецепторів. Механізм дії уліпрістала ацетату полягає в інгібуванні та затримки овуляції. Уліпрістала ацетат дозволяє відстрочити розрив фолікула у жінок у разі прийому препарату безпосередньо перед передбачуваної овуляцією.
Уліпрістала ацетат має високу афінності до прогестеронові та ГКС-рецепторам, низькою афінності до андрогенів рецепторів і не має афінності до естрогенових або мінералокортикоїдною рецепторам.
Фармакокінетика. Всмоктування. При пероральному застосуванні однієї дози препарату 30 мг уліпрістала ацетат швидко всмоктується; З _max речовини в плазмі крові 176 ± 89 нг / мл досягається приблизно через 1 год (0,5-2 год), AUC _0-∞ становить 556 ± 260 нг · год / мл. Застосування препарату одночасно з їжею, багатою жирами, приводить до зниження C _max приблизно на 45%, пролонгації часу її досягнення (Tmax) з середнього значення 0,75 ч до 3 год і підвищення значення AUC _0-∞ на 25% в порівнянні з застосуванням препарату натщесерце. Подібні результати були отримані щодо активного монодеметілірованного метаболіти. Всмоктування уліпрістала ацетату є pH-залежним процесом і може знижуватися в ситуаціях, коли pH шлункового соку підвищується, незалежно від причини.
Розподіл. Уліпрістала ацетат на 98% зв'язується з білками плазми крові, включаючи альбумін, альфа-1-кислий глікопротеїн і ЛПВЩ.
Метаболізм. Уліпрістала ацетат активно метаболізується до монодеметілірованних, дідеметілірованних і гідроксильних метаболітів. Монодеметілірованние метаболіти є фармакологічно активними. Дані, отримані in vitro, показують, що в основному метаболізм уліпрістала ацетату опосередковується цитохромом CYP 3A4 і в меншій мірі - CYP 1A2 і CYP 2D6.
Виведення. Кінцевий T _½ уліпрістала ацетату з плазми крові після прийому одноразової дози 30 мг становить приблизно 32,4 ± 6,3 год із середнім значенням кліренсу при прийомі препарату всередину (CL / F) 76,8 ± 64 л / год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Фармакокінетичні дослідження уліпрістала ацетату за участю жінок з порушенням функції нирок і печінки не проводилися.
Взаємодії. Дані, отримані in vitro, свідчать про те, що при клінічно значущих концентраціях уліпрістала ацетат і його активні метаболіти не роблять істотного інгібуючого дії на CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та 3A4. Після прийому одноразової дози препарату ймовірність індукції CYP 1A2 і CYP 3A4 з боку уліпрістала ацетату або його активних метаболітів низька. Таким чином, малоймовірно, що прийом уліпрістала ацетату буде змінювати кліренс лікарських препаратів, які піддаються метаболізму за участю вищеперелічених ферментів.

Показання

екстрена контрацепція протягом 120 ч (5 діб) після незахищеного статевого акту або в разі, якщо застосований метод контрацепції був ненадійний.

Спосіб застосування

1 таблетку препарату Двелла слід прийняти якомога раніше, але не пізніше ніж через 120 ч (5 діб) після незахищеного статевого акту або в разі, якщо застосований метод контрацепції був ненадійний.
Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі.
Якщо протягом 3 годин після прийому препарату Двелла сталася блювота, слід прийняти другу таблетку.
Препарат Двелла можна приймати в будь-який день менструального циклу. Перед прийомом препарату треба виключити вагітність.
Ниркова і печінкова недостатність. Спеціальних рекомендацій щодо дози препарату для пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю немає (дослідження не проводилися).
Важка печінкова недостатність. Застосування протипоказане (дослідження не проводилися).

Протипоказання:

підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату;
період вагітності;
тяжка печінкова недостатність;
непереносимість лактози, лактазная недостатність, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:

найчастішими небажаними реакціями були головний біль, нудота, болі в животі та дисменорея.
Більшість побічних реакцій були легкими та помірними та проходили самостійно.
Побічні реакції, перераховані нижче, представлені за класами систем органів відповідно до класифікації MedDRA і по частоті виникнення: дуже часто (≥1 / 10); часто (від ≥1 / 100 до <1/10); нечасто (від ≥1 / 1000 до <1/100); рідко (від ≥1 / 10 000 до <1/1000).

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:

препарат не рекомендується приймати жінкам на бронхіальну астму тяжкого перебігу, яка погано контролюється прийомом пероральних ГКС.
Препарат Двелла призначений для екстреної контрацепції і не може застосовуватися в якості планової контрацепції. У кожному разі жінці слід користуватися методами планової контрацепції.
Незважаючи на те що застосування препарату Двелла не є протипоказанням до продовження прийому препаратів для планової контрацепції, уліпрістала ацетат може зменшувати їх дію (див. Взаємодія з іншими лікарськими). Тому після застосування препарату Двелла рекомендується застосовувати бар'єрні методи контрацепції при кожному наступному статевому акті аж до початку наступної менструації.
Не слід застосовувати препарат Двелла повторно протягом одного менструального циклу, оскільки безпека і ефективність такого застосування не вивчались.
Препарат Двелла як засіб екстреної контрацепції не завжди запобігає настання вагітності. Немає даних про ефективність препарату Двелла, якщо з моменту незахищеного статевого акту пройшло більш 120 ч. Слід виключити вагітність при затримці менструації більш ніж на 7 днів, а також при незвичайному перебігу менструації або симптомах вагітності. При застосуванні препарату Двелла необхідно враховувати можливість розвитку позаматкової (ектопічної) вагітності, яка може супроводжуватися менструальними кровотечами.
Іноді після прийому препарату Двелла тривалість менструального періоду може зменшитися або збільшитися по відношенню до очікуваної дати менструації на кілька днів. Приблизно у 7% жінок менструація починається раніше очікуваної дати більш ніж на 7 днів, у 18,5% жінок затримка менструації становить понад 7 днів і у 4% - більше 20 днів.
Одночасне застосування препарату Двелла і нижченаведених активних речовин не рекомендується через можливе взаємодії: субстрати Р-глікопротеїну (наприклад дабігатрану етексилат, дігоксин), індуктори CYP 3A4 (наприклад рифампіцин, фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін, звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), лікарські засоби , що підвищують рН шлункового соку (наприклад інгібітори протонної помпи, антациди та антагоністи _{Н2-рецепторів),} ритонавір в разі тривалого застосування і засоби екстреної контрацепції, що містять левоноргестрел (див. Взаємодія з іншими лікарськими).
Допоміжні речовини. Препарат Двелла містить лактозу, тому протипоказано застосування цього препарату у жінок з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, лактазная недостатність Лаппа або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Застосування в період вагітності та годування груддю
Вагітність. Застосування препарату Двелла протипоказано при існуючій або передбачуваної вагітності (див. Побічна дія). Дуже обмежені відомості про стан здоров'я плоду / новонародженої в разі, якщо в період вагітності жінка приймала уліпрістала ацетат.
Період годування груддю. Невідомо, чи проникає уліпрістала ацетат в грудне молоко. Уліпрістала ацетат являє собою ліпофільна речовина і теоретично може проникати в грудне молоко, тому не можна виключити ризик для дитини. Після прийому препарату Двелла рекомендується призупинити годування грудьми щонайменше на 36 год.
Діти. Досвід застосування препарату Двелла у жінок до 18 років обмежений.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Препарат Двелла може впливати на здатність керувати транспортними засобами та механізмами: після прийому препарату може виникати запаморочення, сонливість, порушення зору, порушення уваги (див. Побічна дія).

Взаємодія з іншими лікарськими

індуктори CYP 3A4 (наприклад рифампіцин, фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін, звіробій продірявлений (Hypericum perforatum)) можуть знижувати концентрацію уліпрістала ацетату в плазмі крові та таким чином сприяти зниженню ефективності препарату. Тому одночасне застосування уліпрістала ацетату з цими препаратами не рекомендується (див. Особливості застосування).
Інгібітор CYP 3A4 ритонавір може також індукувати CYP 3A4 за умови його застосування протягом тривалого часу. В цьому випадку ритонавір може знижувати концентрацію уліпрістала ацетату в плазмі крові. Тому одночасне застосування не рекомендується (див. Особливості застосування).
Індуктори CYP 3A4 можуть впливати на концентрацію уліпрістала ацетату в плазмі крові навіть у тому випадку, якщо жінка не приймала індуктори ферментів протягом останніх 2-3 тижнів.
Потужні інгібітори CYP 3A4 (наприклад кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, телітроміцин, кларитроміцин, нефазодон) можуть посилювати дію уліпрістала ацетату. Клінічна значимість даного спостереження невідома.
Одночасний прийом лікарських препаратів, що підвищують pH шлункового соку (наприклад інгібіторів протонної помпи, антацидів і антагоністів H ₂ -рецепторів), знижує концентрацію уліпрістала ацетату в плазмі крові. Одночасне застосування уліпрістала ацетату з цими препаратами не рекомендується (див. Особливості застосування).
Транспортери Р-глікопротеїну. Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про те, що при клінічно значущих концентраціях уліпрістала ацетат може бути інгібітором Р-глікопротеїну. Таким чином, через відсутність клінічних даних одночасне застосування уліпрістала ацетату і субстратів Р-глікопротеїну (наприклад дабігатрану етексилат, дигоксину) не рекомендується (див. Особливості застосування).
Уліпрістала ацетат має високу афінності до прогестеронові рецепторів, тому його застосування може змінювати дію препаратів, що містять прогестоген: препарат може зменшувати контрацептивну дію комбінованих гормональних контрацептивів і контрацептивів, що містять лише прогестоген. Не рекомендується одночасне застосування уліпрістала ацетату і інших засобів екстреної контрацепції, що містять левоноргестрел (див. Особливості застосування).

Умови та термін зберігання

дані про передозування уліпрістала ацетату обмежені. Є повідомлення про випадки застосування уліпрістала ацетату в дозі до 200 мг одноразово; при цьому не було відзначено ніяких важких або серйозних побічних реакцій.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

в оригінальній упаковці для захисту від впливу світла. Не потребує спеціальних температурних умов зберігання.