Двелла

Склад

діюча речовина: уліпрісталу ацетат;

1 таблетка містить 30 мг уліпрісталу ацетату

Допоміжні речовини: лактоза, повідон КЗ0, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки (по 1 таблетці в блістері, по 1 блістеру в картонній упаковці).

Основні фізико-хімічні властивості

Круглі, білі або майже білі таблетки діаметром 9 мм з гравіюванням «ella» з обох сторін.

Фармакодинаміка

Уліпрісталу ацетат - синтетичний селективний модулятор прогестеронових рецепторів. Механізм дії уліпрісталу ацетату полягає в придушенні та затримки овуляції. Уліпрісталу ацетат відкладає розрив фолікула у жінок при прийомі препарату безпосередньо перед передбачуваної овуляцією.

Уліпрісталу ацетат має високу афінності до прогестероновой і глюкокортикостероїдних рецепторів, низькою афінності до андрогенних рецепторів і не має афінності до естрогенним або мінералокортикоїдних рецепторів.

Фармакокінетика

Всмоктування. При пероральному застосуванні однієї дози 30 мг уліпрісталу ацетат швидко всмоктується максимальна концентрація речовини в плазмі крові

(C _max) 176 ± 89 нг / мл досягається через 1:00 (0,5-2 години) і площа під кривою «концентрація-час» (AUC _0-∞) становить 556 ± 260 нг · год / мл.

Застосування препарату разом з їжею, багатою жирами, призводить приблизно до 45% зниження C _max, пролонгації часу її досягнення (T _max) з середнього значення 0,75 години до

3:00 і 25% підвищення значення AUC _0-∞ в порівнянні з застосуванням препарату натщесерце. Подібні результати були отримані по активному монодеметільованого метаболіти.

Всмоктування уліпрісталу ацетату є pH-залежним процесом і може знижуватися в ситуаціях, коли pH шлункового соку підвищується незалежно від причини.

Розподіл. Уліпрісталу ацетат на 98% зв'язується з білками плазми крові, включаючи альбумін, альфа-1-кислий глікопротеїн і ліпопротеїни високої щільності.

Метаболізм. Уліпрісталу ацетат активно метаболізується до монодеметільованіх,

дідеметільованіх і гідроксильних метаболітів. Монодеметільовані метаболіти є фармакологічно активними. Дані, отримані in vitro, показують, що в основному метаболізм уліпрісталу ацетату опосередковується цитохромом CYP3A4 і в меншій мірі - CYP1A2 і CYP2D6.

Висновок. Кінцевий період напіввиведення уліпрісталу ацетату з плазми після прийому одноразової дози 30 мг становить приблизно 32,4 ± 6,3 години із середнім значенням кліренсу при прийомі всередину (CL / F) 76,8 ± 64 л / год.

Екстрена контрацепція протягом 120 годин (5 діб) після незахищеного статевого акту або в разі, якщо застосований метод контрацепції був ненадійний.

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з допоміжних речовин препарату.
• Вагітність.
• Важка печінкова недостатність.
• Непереносимість лактози, лактазная недостатність, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.

1 таблетку препарату Двелла слід прийняти якомога раніше, але не пізніше ніж через 120 годин (5 діб) після незахищеного статевого акту або в разі, якщо застосований метод контрацепції був ненадійний.

Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі.

Якщо протягом 3:00 після прийому препарату Двелла виникла блювота, слід прийняти другу таблетку.

Препарат Двелла можна приймати в будь-який день менструального циклу. Перед застосуванням препарату слід виключити вагітності.

Дані про передозування уліпрісталу ацетату обмежені. Є повідомлення про випадки застосування уліпрісталу ацетату в дозі до 200 мг одноразово; при цьому не було відзначено ніяких важких або серйозних побічних реакцій.

Найбільш частими побічними реакціями були головний біль, нудота, болі в животі та дисменорея.

Більшість побічних реакцій були легкими та помірними та самостійно проходили.

Побічні реакції, наведені нижче, представлені за класами систем органів відповідно до класифікації MedDRA і по частоті виникнення: дуже часто (> 1/10); часто (від> 1/100 до <1/10); нечасто (від> 1/1 000 до <1/100); рідко (від> 1/10 000 до <1/1 000).

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність.

Застосування препарату Двелла протипоказано при існуючій або передбачуваної вагітності (див. Розділ «Протипоказання»). Дуже обмежені дані про стан здоров'я плоду / новонародженої в разі, якщо під час вагітності жінка приймала уліпрісталу ацетат.

Період годування груддю.

Невідомо, чи проникає уліпрісталу ацетат в грудне молоко. Уліпрісталу ацетат є ліпофільним речовиною і теоретично може проникати в грудне молоко, тому не можна виключити ризик для дитини. Після прийому препарату Двелла рекомендується припинити годування груддю мінімум на 36 годин.

Діти

Досвід застосування препарату Двелла жінкам до 18 років обмежений.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат Двелла може впливати на здатність керувати транспортними засобами та механізмами після прийому препарату може виникати запаморочення, сонливість, порушення зору, порушення уваги (див. Розділ «Побічні реакції»).

Індуктори CYP3A4 (наприклад рифампіцин, фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін, звіробій продірявлений (Hypericum perforatum) можуть зменшувати концентрацію уліпрісталу ацетату в плазмі та, таким чином, сприяти зниженню ефективності препарату. Тому одночасне застосування уліпрісталу ацетату з цими препаратами не рекомендується (див. «Особливості застосування »).

Інгібітор CYP3A4 ритонавір може також індукувати CYP3A4 при його застосування протягом тривалого часу. В цьому випадку ритонавір може знижувати концентрацію уліпрісталу ацетату в плазмі. Тому одночасне застосування не рекомендується.

Індуктори CYP3A4 можуть впливати на концентрацію уліпрісталу ацетату в плазмі крові навіть у тому випадку, якщо жінка не приймала індуктори ферментів протягом останніх 2-3 тижнів.

Потужні інгібітори CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, телітроміцин, кларитроміцин, нефазодон) можуть посилювати вплив уліпрісталу ацетату. Клінічна значимість даного спостереження невідомо.

Одночасний прийом лікарських препаратів, що підвищують pH шлункового соку (наприклад інгібіторів протонної помпи, антацидів і антагоністів H ₂ рецепторів), знижує концентрацію уліпрісталу ацетату в плазмі крові. Одночасне застосування уліпрісталу ацетату з цими препаратами не рекомендується.

Транспортери Р-глікопротеїну Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про те, що при клінічно значущих концентраціях уліпрісталу ацетат може бути інгібітором

Р-глікопротеїну. Таким чином, через відсутність клінічних даних одночасне застосування уліпрісталу ацетату і субстратів Р-глікопротеїну (наприклад дабігатрану етексилат, дигоксину) не рекомендується.

Уліпрісталу ацетат має високу афінність до прогестеронових рецепторів, тому його застосування може змінювати дію препаратів, що містять прогестоген препарат може зменшувати контрацептивну дію комбінованих гормональних контрацептивів і контрацептивів, що містять тільки прогестаген. Не рекомендується одночасне застосування уліпрісталу ацетату і інших засобів екстреної контрацепції, що містять левоноргестрел.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від впливу світла. Для лікарського засобу не потрібні спеціальні температурні умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.