Бупівакаїн Спінал розчин для ін'єкцій 5 мг/мл в ампулах по 4 мл 5 шт

Бупівакаїн Спінал показаний дорослим і дітям різного віку для інтратекальної (субарахноїдальної) спинномозкової анестезії в хірургії (урологічні операції та операції на нижніх кінцівках тривалістю 2−3 години, а також операції в абдомінальній хірургії тривалістю 45−60 хвилин).

• діюча речовина: бупівакаїну гідрохлорид;
• 1 мл розчину містить бупівакаїну гідрохлориду моногідрату 5,28 мг у перерахуванні на бупівакаїну гідрохлорид 5 мг;
• допоміжні речовини: глюкоза, моногідрат; вода для ін’єкцій.

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого допоміжного компонента лікарського засобу.

Підвищена чутливість до місцевих анестетиків амідного типу.

Бупівакаїн не можна вводити в запалені або інфіковані ділянки.

Інтратекальна анестезія, незалежно від застосовуваного місцевого анестетика, має свої протипоказання, серед яких:

• активні захворювання центральної нервової системи, такі як менінгіт, поліомієліт, внутрішньочерепні крововиливи, підгостра комбінована дегенерація спинного мозку через перніціозну анемію та пухлини головного й спинного мозку;
• підвищений внутрішньочерепний тиск.
• стеноз спинномозкового каналу та захворювання в активній стадії (наприклад, спондиліт, туберкульоз, пухлини) або нещодавно перенесені травми (наприклад, перелом хребта);
• септицемія;
• гнійна інфекція шкіри в місці або поряд із місцем пункції поперекового відділу хребта;
• кардіогенний або гіповолемічний шок;
• порушення згортання крові або продовження лікування антикоагулянтами.

Профіль побічних реакцій лікарського засобу Бупівакаїн Спінал подібний до профілю інших місцевих анестетиків тривалої дії, що використовуються для інтратекальної анестезії.

Побічні реакції, спричинені самим препаратом, важко відрізнити від фізіологічних ефектів, пов’язаних із блокадою нервових волокон (наприклад, зниження артеріального тиску, брадикардія, тимчасова затримка сечі), станів, спричинених безпосередньо процедурою (наприклад, спинномозкова гематома) або опосередковано голковою пункцією (наприклад, менінгіт, епідуральний абсцес), або станів, пов’язаних із витоком цереброспінальної рідини (наприклад, головний біль, що розвивається після пункції твердої мозкової оболонки).

Подовжена спинномозкова анестезія може призвести до паралічу всіх дихальних м’язів.

Неврологічні пошкодження є рідкісним, але добре відомим наслідком регіонарної, особливо спинномозкової, анестезії. Серед причин — пряме пошкодження спинного мозку або спинномозкових нервів, синдром передньої спинномозкової артерії, ін’єкція подразнювальної речовини або ін’єкція нестерильного розчину. Це може призвести до появи локалізованих ділянок парестезії або анестезії, рухової слабкості, втрати контролю над сфінктером і параплегії. Іноді ці порушення є необоротним. Неврологічні ускладнення цього типу були зареєстровані після застосування всіх місцевих анестетиків, які використовуються для спінальної анестезії.

Дорослі та діти віком від 12 років

Для розрахунку потрібної дози важливий досвід клініциста та знання фізичного стану пацієнта.

Слід застосовувати найменшу дозу, необхідну для адекватної анестезії. У пацієнтів початок та тривалість анестезії варіюються, до того ж може бути важко передбачити ступінь поширення анестезії, але це буде залежати від об’єму використаного препарату.

Вагітні: 2–2,5 мл (10–12,5 мг бупівакаїну гідрохлориду).

Бупівакаїн Спінал можна застосовувати у педіатричній практиці.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Під час застосування бупівакаїну для акушерської аналгезії важливо, щоб мати була покладена на бік або нахилена вбік, щоб уникнути оклюзії порожнини рота з подальшою гіпотензією та ацидозом матері.

Дозу лікарського засобу необхідно зменшити для пацієнток на пізніх термінах вагітності.

Період годування груддю. Бупівакаїн проникає в молоко матері, але в таких невеликих кількостях, що загалом немає ризику впливу на дитину при застосуванні терапевтичних доз.

Діти

Бупівакаїн Спінал можна застосовувати у педіатричній практиці.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Крім прямого анестезійного ефекту, місцеві анестетики можуть дуже помірно впливати на психічні функції та координацію навіть за відсутності явної токсичності і можуть тимчасово порушувати рухову активність та пильність.

Гостра системна токсичність

Якщо Бупівакаїн Спінал застосовувати відповідно до рекомендацій, навряд чи буде досягнуто достатньо високого рівня в крові для системної токсичності.

Однак у разі одночасного застосування препарату з іншими місцевими анестетиками можуть виникнути системні токсичні реакції, оскільки токсичні ефекти є адитивними.

Системна токсичність рідко пов’язана зі спінальною анестезією, але може виникнути після випадкової внутрішньосудинної ін’єкції. Системні побічні реакції характеризуються онімінням язика, запамороченням і тремтінням, що супроводжуються судомами і серцево-судинними розладами.

Лікування гострої системної токсичності

Якщо з’являються ознаки гострої системної токсичності або повної спинномозкової блокади, ін’єкцію місцевого анестетика слід негайно припинити, а симптоми з боку ЦНС (конвульсії, пригнічення ЦНС) потрібно негайно лікувати за допомогою відповідної підтримки дихальних шляхів / дихання та протисудомних препаратів.

У разі зупинки кровообігу слід негайно розпочати серцево-легеневу реанімацію. Оптимальна оксигенація, вентиляція та підтримка кровообігу, а також лікування ацидозу є життєво важливими.

Якщо виникає пригнічення серцево-судинної системи (артеріальна гіпотензія, брадикардія), слід розглянути відповідне лікування із застосуванням внутрішньовенних рідин, вазопресорних та/або інотропних засобів. Дітям потрібно призначати дози відповідно до віку та ваги.

Оскільки системні токсичні ефекти є адитивними, бупівакаїн слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які отримують інші місцеві анестетики або препарати, які за структурою подібні до місцевих анестетиків амідного типу, наприклад певні антиаритмічні препарати класу ІВ.

Специфічні дослідження взаємодій між бупівакаїном та антиаритмічними засобами класу ІІІ (наприклад, аміодароном) не проводилися, тому у разі одночасного застосування слід дотримуватися обережності.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

діюча речовина: бупівакаїну гідрохлорид;

1 мл розчину містить бупівакаїну гідрохлориду моногідрату 5,28 мг у перерахуванні

на бупівакаїну гідрохлорид 5 мг;

допоміжні речовини: глюкоза, моногідрат; вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин.

Препарати для місцевої анестезії. Аміди. Код АТХ N01В В01.

Фармакодинаміка

Бупівакаїн – місцевий анестетик тривалої дії амідного типу.

Бупівакаїн оборотно блокує проведення імпульсів по нервових волокнах, пригнічуючи транспорт іонів натрію через мембрану нейронів. Подібні ефекти також можуть спостерігатися на збуджувальних мембранах мозку та міокарда.

Бупівакаїн Спінал призначений для гіпербаричної спинномозкової анестезії. Відносна щільність розчину для ін’єкцій становить 1,026 при температурі 20 °C (еквівалентно 1,021 при 37 °C), і початковий розподіл препарату в субарахноїдальному просторі значною мірою залежить від сили тяжіння.

При спінальному введенні застосовують низьку дозу, що призводить до відносно низької концентрації та короткочасної дії.

Фармакокінетика

Бупівакаїн є високожиророзчинним із коефіцієнтом розподілу олія/вода 27,5.

Бупівакаїн демонструє повну двофазну абсорбцію з субарахноїдального простору з періодами напіввиведення для двох фаз приблизно 50 та 400 хв зі значними коливаннями. Фаза повільної абсорбції є фактором, що обмежує виведення бупівакаїну, і це пояснює, чому кінцевий період напіввиведення довший після субарахноїдального введення порівняно з таким після внутрішньовенного застосування.

Абсорбція із субарахноїдального простору відносно повільна, що разом із невеликою дозою, необхідною для спінальної анестезії, призводить до відносно низької максимальної плазмової концентрації (приблизно 0,4 мг/л на кожні введені 100 мг).

Після внутрішньовенного введення загальний плазмовий кліренс бупівакаїну становить приблизно 0,58 л/хв, об’єм розподілу у стані рівноваги – 73 л, кінцевий період напіввиведення – 2,7 години, а коефіцієнт печінкового виведення – 0,40. Бупівакаїн майже повністю метаболізується у печінці шляхом ароматичного гідроксилювання до 4-гідроксибупівакаїну та шляхом N-деалкілування до піпеколилксилідину (РРХ), обидва шляхи опосередковуються цитохромом Р450 3А4. Таким чином, його кліренс залежить від перфузії печінки та активності ферментів метаболізму. Бупівакаїн перетинає плацентарний бар’єр. Концентрація вільного бупівакаїну є однаковою у вагітної та плода. Проте загальна плазмова концентрація нижча у плода, який має нижчий ступінь зв’язування з білками.

У дітей фармакокінетика препарату подібна до фармакокінетики у дорослих.

Бупівакаїн Спінал показаний дорослим і дітям різного віку для інтратекальної (субарахноїдальної) спинномозкової анестезії в хірургії (урологічні операції та операції на нижніх кінцівках тривалістю 2−3 години, а також операції в абдомінальній хірургії тривалістю 45−60 хвилин).

Підвищена чутливість до активної речовини, місцевих анестетиків амідного ряду або до будь-якого компонента препарату.

Інтратекальна анестезія, незалежно від застосовуваного місцевого анестетика, має свої протипоказання, які включають:

• активні захворювання центральної нервової системи, такі як менінгіт, поліомієліт, внутрішньочерепні крововиливи, підгостра комбінована дегенерація спинного мозку через перніціозну анемію та пухлини головного й спинного мозку;

• стеноз спинномозкового каналу та захворювання в активній стадії (наприклад, спондиліт, туберкульоз, пухлини) або нещодавно перенесені травми (наприклад, перелом хребта);

• септицемія;

• гнійна інфекція шкіри в місці або поряд із місцем пункції поперекового відділу хребта;

• кардіогенний або гіповолемічний шок;

• порушення згортання крові або продовження лікування антикоагулянтами.

Оскільки системні токсичні ефекти є адитивними, бупівакаїн слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які отримують інші місцеві анестетики або препарати, які за структурою подібні до місцевих анестетиків амідного типу, наприклад певні антиаритмічні препарати класу ІВ.

Специфічні дослідження взаємодій між бупівакаїном та антиаритмічними засобами класу ІІІ (наприклад, аміодароном) не проводилися, тому у разі одночасного застосування слід дотримуватися обережності (див. також розділ «Особливості застосування»).

Особливості застосування.

Слід пам’ятати, що інтратекальна анестезія іноді може призвести до значної блокади з паралічем міжреберних м’язів та діафрагми, особливо у вагітних жінок.

Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам з атріовентрикулярною блокадою ІІ або ІІІ ступеня, оскільки місцеві анестетики можуть знижувати провідну здатність міокарда. Пацієнти літнього віку та пацієнти із захворюваннями печінки, тяжкими порушеннями функції нирок або з поганим загальним станом теж потребують особливої уваги.

Пацієнти, які отримують антиаритмічні лікарські засоби класу III (наприклад, аміодарон), повинні перебувати під ретельним наглядом. Крім того, слід враховувати необхідність проведення ЕКГ-моніторингу, оскільки кардіологічні ефекти препаратів можуть бути адитивними.

Проведення інтратекальної анестезії може призвести до розвитку артеріальної гіпотензії та брадикардії. Ризик таких ефектів можна знизити, наприклад введенням судинозвужувальних лікарських засобів. Артеріальну гіпотензію слід лікувати негайно внутрішньовенним введенням симпатоміметиків, застосування яких повторюють за необхідності.

Як і всі місцеві анестетики, бупівакаїн у разі, коли застосування препарату з метою проведення місцевої анестезії призводить до утворення високих концентрацій препарату в крові, може спричинити розвиток гострих токсичних ефектів з боку центральної нервової та серцево-судинної систем. Це, зокрема, стосується випадків, що розвиваються після випадкового внутрішньосудинного введення препарату або введення препарату в сильно васкуляризовані ділянки.

Випадки шлуночкової аритмії, фібриляції шлуночків, раптової серцево-судинної недостатності та летальні випадки були зареєстровані у зв’язку з високими системними концентраціями бупівакаїну. Однак високі системні концентрації препарату не очікуються при дозах, що зазвичай застосовуються для проведення інтратекальної анестезії.

Нечастим, але серйозним побічним ефектом інтратекальної анестезії є обширна або повна спінальна блокада, що призводить до пригнічення функції серцево-судинної та дихальної систем. Пригнічення функції серцево-судинної системи, спричинене обширною блокадою симпатичної нервової системи, може призвести до артеріальної гіпотензії та брадикардії і навіть до зупинки серця. Пригнічення функції дихальної системи може бути спричинене блокадою нервових волокон дихальних м’язів, включаючи діафрагму.

У пацієнтів літнього віку і пацієнток, які знаходяться на пізніх стадіях вагітності –підвищений ризик розвитку обширної або повної спинномозкової блокади. Тому для цих пацієнтів дозу препарату слід зменшити.

Неврологічні травми є рідкісним наслідком інтратекальної анестезії і можуть призвести до розвитку парестезії, анестезії, моторної слабкості та паралічу. Вважається, що інтратекальна анестезія не впливає негативно на неврологічні розлади, такі як множинний склероз, геміплегія, параплегія та нейром’язові розлади, але слід дотримуватися обережності.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Відомих ризиків для плода при застосуванні під час вагітності немає.

Дозу препарату необхідно зменшити для пацієнток, які знаходяться на пізніх термінах вагітності (див. також розділ «Особливості застосування»).

Період годування груддю

Бупівакаїн проникає у грудне молоко, але ризик впливу на дитину при застосуванні терапевтичних доз препарату малоймовірний.

Залежно від дози та способу застосування бупівакаїн може призводити до тимчасового погіршення рухової активності та уважності.

Бупівакаїн Спінал повинні застосовувати лише лікарі із досвідом проведення реґіонарної анестезії або здійснювати введення під їхнім контролем у найменших дозах, що дають можливість досягти достатнього ступеня анестезії.

Рекомендовані нижче дози лікарського засобу слід розглядати як керівництво для застосування препарату дорослим, корекцію дози слід виконувати індивідуально для кожного пацієнта.

Дозу препарату слід зменшити для пацієнтів літнього віку і пацієнток, які знаходяться на пізніх стадіях вагітності.

Таблиця 1

Рекомендоване місце ін’єкції знаходиться нижче L3.

На сьогодні відсутній клінічний досвід застосування доз вище 20 мг.

Спінальне введення препарату виконують лише після чіткого визначення субарахноїдального простору шляхом люмбальної пункції (поки через голку для люмбальної пункції або при аспірації не буде отримано прозору спинномозкову рідину). У разі неефективної анестезії нову спробу введення препарату слід робити лише на іншому рівні з меншим об’ємом анестетика. Однією з причин недостатнього ефекту може бути неправильний розподіл препарату в інтратекальному просторі. В такому випадку достатній ефект досягається при зміні положення тіла пацієнта.

Новонароджені, немовлята і діти з масою тіла до 40 кг

Бупівакаїн Спінал можна застосовувати у педіатричній практиці.

Одна з відмінностей між дітьми і дорослими – це відносно високий об’єм спинномозкової рідини у немовлят і новонароджених, що вимагає застосування відносно більшої дози препарату/кг маси тіла для досягнення того ж рівня блокади порівняно з дорослими.

Процедури регіонарної анестезії у дітей повинні виконувати кваліфіковані лікарі, які мають належний досвід проведення регіонарної анестезії дітям, а також досвід виконання методики анестезії.

Дози, зазначені в таблиці 2, слід розглядати як керівні у разі застосування лікарського засобу в педіатрії. Спостерігалися випадки індивідуальної мінливості. Стандартні рекомендації щодо дозування слід брати до уваги у разі наявності факторів, що впливають на окремо взяті методики проведення блокади, та для забезпечення індивідуальних вимог пацієнтів.

Слід застосовувати найнижчі необхідні для проведення адекватної анестезії дози препарату.

Таблиця 2

Рекомендації щодо дозування препарату для новонароджених, немовлят і дітей

Діти.

Бупівакаїн Спінал можна застосовувати у педіатричній практиці. Більш детальну інформацію див. у розділі «Спосіб застосування та дози».

Гостра системна токсичність

При застосуванні високих доз бупівакаїну можливі токсичні ефекти з боку центральної нервової та серцево-судинної систем, особливо при внутрішньосудинному введенні. Проте при спінальній анестезії застосовується низька доза, отже, ризик передозування малоймовірний. У разі одночасного застосування препарату з іншими місцевими анестетиками можуть виникнути системні токсичні реакції, оскільки токсичні ефекти є адитивними.

Лікування

У разі проведення тотальної спінальної блокади слід забезпечити достатню вентиляцію легенів (прохідність дихальних шляхів пацієнта, забезпечення киснем, інтубацію та штучну вентиляцію легенів, якщо це потрібно). При зниженні артеріального тиску/брадикардії слід ввести судинозвужувальний засіб (бажано з інотропним ефектом).

У разі виникнення ознак гострої системної токсичності застосування місцевих анестетиків слід негайно припинити. Лікування має бути спрямоване на підтримання належної вентиляції легенів, оксигенації та кровообігу.

Завжди слід забезпечувати надходження кисню та у разі потреби проводити штучну вентиляцію легенів (можливо, з гіпервентиляцією).У разі виникнення судом застосовують діазепам, а у разі брадикардії – атропін. У разі виникнення циркуляторного шоку внутрішньовенно вводять рідини, добутамін, а за необхідності – норадреналін (спочатку 0,05 мкг/кг/хв, підвищуючи дозу, якщо потрібно, на 0,05 мкг/кг/хв кожні 10 хв), спираючись на результати моніторингу гемодинаміки у більш тяжких випадках. Також можна застосовувати ефедрин. У разі зупинки кровообігу можуть бути показані реанімаційні заходи протягом декількох годин. Слід корегувати будь-який ацидоз.

Побічні реакції, спричинені самим препаратом, важко відрізнити від фізіологічних ефектів, пов’язаних з блокадою нервових волокон (наприклад, зниження артеріального тиску, брадикардія, тимчасова затримка сечі), станів, спричинених безпосередньо процедурою (наприклад, спинномозкова гематома) або опосередковано голковою пункцією (наприклад, менінгіт, епідуральний абсцес), або станів, пов’язаних із витоком цереброспінальної рідини (наприклад, головний біль, що розвивається після пункції твердої мозкової оболонки).

Щодо інформації про симптоми та лікування гострої системної токсичності див. розділ «Передозування».

Таблиця 3

Педіатрична популяція

Небажані реакції на застосування препарату у дітей схожі з небажаними реакціями у дорослих, проте у дітей перші ознаки токсичності місцевих анестетиків може бути важко виявити, якщо блокаду проводять на тлі седації або загальної анестезії.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливими. Це дозволяє здійснювати безперервний моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні лікарського засобу.

Медичні працівники повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Додавати до спінальних розчинів інші речовини не рекомендується.

По 4 мл в ампулі. По 5 ампул у контурній чарунковій упаковці. По 1 контурній чарунковій упаковці в пачці.

За рецептом.

ПАТ «Галичфарм».

Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.