Бисопролол-Гексал 10мг№30

Бісопролол САНДОЗ ^® (BISOPROLOL SANDOZ)

BISOPROLOLUM C07A B07

Sandoz

Склад лікарського засобу:

табл. п / полон. оболонкою 5 мг блістер, № 30

№ UA / 4401/01/01 від 14.02.2011 до 14.02.2016

табл. п / полон. оболонкою 10 мг блістер, № 30

№ UA / 4401/01/02 від 14.02.2011 до 14.02.2016

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Діюча речовина препарату Бісопролол САНДОЗ - бісопролол - селективний блокатор β1-адренорецепторів. У терапевтичних дозах не має внутрішньої симпатоміметичної активності та клінічно вираженими мембраностабілізуючу властивостями. Бісопролол САНДОЗ має антигіпертензивну та антиангінальну дію. При лікуванні пацієнтів з ІХС без хронічної серцевої недостатності Бісопролол САНДОЗ зменшує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження ЧСС, зменшення серцевого викиду і зниження артеріального тиску. Нормалізує перфузію міокарда за рахунок зниження кінцевого діастолічного тиску і подовження діастоли. Препарат має дуже низьку спорідненість до β2-адренорецепторів гладких м'язів бронхів і судин, а також до β2-адренорецепторів ендокринної системи. Препарат тільки в окремих випадках може впливати на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, а також на метаболізм глюкози.
Бісопролол не володіє вираженим негативним ефектом. Максимальний ефект бісопрололу досягається через 3-4 години після в / в застосування. При одноразовому прийомі дія Бісопролол САНДОЗ триває протягом 24 год. Максимальний антигіпертензивний ефект бісопрололу, як правило, досягається через 2 тижні.
Фармакокінетика. Після прийому бісопролол майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить близько 90% і не залежить від прийому їжі. Зв'язування з білками плазми крові становить 30%, обсяг розподілу - 3,1 л/кг, а загальний кліренс - близько 15 л/кг. T _½ з плазми крові становить 10-12 год. Бісопролол виводиться з організму таким чином: 50% активної речовини перетворюється в печінці в неактивні метаболіти та виводиться через нирки, 50% виводиться з сечею в незміненому вигляді. Корекція дози для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок легкого і середньої тяжкості не потрібна. Фармакокінетика бісопрололу лінійна і не залежить від віку пацієнта.

Показання

АГ; ІХС (стенокардія); хронічна серцева недостатність.

Спосіб застосування

дозу препарату підбирають індивідуально, з урахуванням ефективності лікування і частоти серцевих скорочень. Лікування слід починати з низьких доз, поступово їх підвищуючи.
Рекомендована доза становить 5 мг 1 раз на добу.
АГ ІІ ступеня (діастолічний артеріальний тиск до 105 мм рт. Ст.) На початку лікування може бути призначена доза 2,5 мг 1 раз на добу (1/2 таблетки по 5 мг). У разі необхідності дозу можна підвищити до 10 мг 1 раз на добу. Підвищення дози допускається лише в окремих випадках.
Максимальна добова доза - 20 мг.
Пацієнти з печінковою і нирковою недостатністю
Для пацієнтів з порушенням функцій печінки або нирок легкого і середньої тяжкості зазвичай підбір дози робити не слід.
Для хворих з вираженим зниженням функції нирок (кліренс креатиніну <20 мл/хв) і хворих з тяжкою формою порушень функції печінки добова доза не повинні перевищувати 10 мг.
Пацієнти літнього віку не потребують корекції дози.
Препарат слід приймати вранці, не розжовуючи, незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини. Таблетки можна ділити.
Курс лікування тривалий. Тривалість лікування залежить від характеру і перебігу захворювання.
Не можна припиняти лікування раптово, курс слід закінчувати повільно, поступово знижуючи дозу.

Протипоказання:

індивідуальна гіперчутливість до бісопрололу або будь-якого іншого компоненту препарату; серцева недостатність у фазі декомпенсації; кардіогенний шок; передсердно-шлуночкова блокада II і III ступеня; синдром слабкості синусового вузла; виражена синоатріальна блокада; симптоматична брадикардія (ЧСС <60 уд. / хв); симптоматична артеріальна гіпотензія (систолічний тиск <100 мм рт. ст.); важкі хронічні обструктивні захворювання легенів; важка БА; пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба Рейно; феохромоцитома, що не лікувалася; метаболічний ацидоз; одночасне застосування з флоктафеніном і сультопридом; період вагітності та годування груддю; дитячий вік.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:

Небажані ефекти класифіковані за частотою проявів: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), іноді (≥1 / 1000, <1/100), рідко (≥1 / 10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), невідомі (частота не може бути оцінена через відсутність даних).
З боку психіки: іноді - депресія, порушення сну; рідко - нічні кошмари, галюцинації.
З боку центральної нервової системи: дуже часто - запаморочення, головний біль; рідко - синкопе.
З боку органу зору: рідко - зниження сльозовиділення (треба враховувати при носінні контактних лінз); дуже рідко - кон'юнктивіт.
З боку органу слуху: рідко - погіршення слуху.
З боку серцево-судинної системи: дуже часто - брадикардія (у хворих з ХСН); часто - ознаки загострення вже існуючої серцевої недостатності (у хворих ХСН), відчуття холоду або оніміння кінцівок, артеріальна гіпотензія; іноді - порушення атріовентрикулярної провідності, особливо у пацієнтів з серцевою недостатністю, ортостатичнагіпотензія.
З боку дихальної системи: іноді - бронхоспазм у хворих на бронхіальну астму в анамнезі та хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів; рідко - алергічний риніт.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, блювота, діарея, запор.
З боку гепатобіліарної системи: рідко - гепатит.
З боку шкіри: рідко - алергічні реакції (свербіж, почервоніння, висип); дуже рідко - при лікуванні блокаторами β-блокатори можуть відзначати погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псориатической висипу, алопецію.
З боку скелетно-м'язової системи: іноді - міастенія, спазм м'язів, судоми.
З боку репродуктивної системи: рідко - порушення потенції.
Загальні розлади: часто - астенія (у пацієнтів з ХСН), втомлюваність (особливо на початку лікування) зазвичай слабко виражена і проходить протягом 1-2 тижнів; іноді - астенія (у пацієнтів з гіпертензією і ІХС).
Лабораторні показники: рідко - підвищення рівня ТГ в крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ).

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:

лікування ХСН бисопрололом слід починати з титрування дози. Терапію не можна переривати раптово, курс необхідно закінчувати повільно, з поступовим зниженням дози.
Необхідна особлива обережність під час лікування бісопрололом пацієнтів з АГ або стенокардією, які супроводжуються серцевою недостатністю.
З особливою обережністю слід приймати Бісопролол САНДОЗ в таких випадках:
AV-блокада І ступеня;
цукровий діабет з різкими коливаннями показників рівня глюкози в крові; симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані (наприклад тахікардія, відчуття серцебиття, підвищене потовиділення);
сувора дієта;
стенокардія Принцметала;
бронхоспазм (БА та інші обструктивні захворювання легень середньої тяжкості);
тривала десенсібілізаціонная терапія;
порушення периферичного кровообігу (можливе посилення симптомів, особливо на початку терапії).
Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функцій зовнішнього дихання у хворих на бронхіальну астму в анамнезі.
Необхідно обов'язково попередити лікаря-анестезіолога про прийом блокаторів β-адренорецепторів. Не рекомендується застосовувати блокатори β-адренорецепторів під час хірургічних втручань. Це може підвищити ризик виникнення аритмій та ішемії міокарда. Дозу слід поступово знизити та припинити прийом препарату приблизно за 48 годин до загальної анестезії.
Нині немає достатнього терапевтичного досвіду лікування ХСН у пацієнтів з наступними захворюваннями та патологічними станами: цукровий діабет I типу, тяжкі порушення функції нирок та / або печінки, рестриктивна кардіоміопатія, вроджений порок серця, гемодинамічно значущі набуті клапанні пороки серця, інфаркт міокарда за останні 3 міс.
Хворим на псоріаз (у тому числі в сімейному анамнезі) блокатори β-адренорецепторів призначають після ретельної оцінки користь / ризик.
Пацієнтам з феохромоцитомою бісопролол призначають тільки на тлі попередньої терапії блокаторами α-адренорецепторів.
Під час терапії бісопрололом можуть маскуватися симптоми тиреотоксикозу.
При БА або інших хронічних обструктивних захворюваннях легенів середньої тяжкості показана супутня терапія бронходилататорами. У деяких випадках на тлі прийому препарату пацієнти з БА, в зв'язку з підвищенням тонусу дихальних шляхів, можуть потребувати більш високих дозах β2-симпатоміметиків.
Застосування препарату Бісопролол САНДОЗ може давати позитивну реакцію при допінг-тесті.
Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Застосування в період вагітності та годування груддю
Чи не застосовують. Під час терапії препаратом грудне вигодовування слід припинити.
Діти. Чи не застосовують.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
В окремих випадках препарат може вплинути на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами, тому це слід враховувати особливо на початку лікування і при корекції дози препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими

бісопролол не слід застосовувати одночасно з флоктафеніном, оскільки блокатори β-блокатори можуть перешкоджати компенсаторним серцево-судинних реакцій, пов'язаних з артеріальною гіпотензією або шоком, викликаним флоктафеніном.
Бісопролол не слід застосовувати одночасно з сультопридом, оскільки при цьому зростає ризик шлуночкової аритмії.
При одночасному застосуванні ніфедипіну та інших блокаторів кальцієвих каналів (похідних дигідропіридину) може посилюватися гіпотензивна дія бісопрололу.
При одночасному застосуванні з антиаритмічними лікарськими засобами (фенітоїн, дизопірамід, лідокаїн, флекаїнід, аміодарон) можуть виникнути порушення провідності та негативний інотропний ефект.
При одночасному застосуванні з парасімпатоміметіческіе препаратами може збільшуватися час AV-провідності та підвищуватися ризик брадикардії.
При одночасному застосуванні бісопрололу і блокаторів β-адренорецепторів місцевої дії (наприклад містяться в очних краплях для лікування глаукоми) дія бісопрололу може посилюватися.
При одночасному застосуванні з інсуліном та антидіабетичними препаратами для перорального застосування може виникнути гіпоглікемічний ефект.
При одночасному застосуванні з блокаторами β-адренорецепторів симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані.
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами для анестезії може підвищитися ризик виникнення аритмій та ішемії міокарда.
Одночасне застосування із серцевими глікозидами (препарати наперстянки) може призвести до зниження ЧСС, порушення AV-провідності.
При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами знижується гіпотензивний ефект бісопрололу.
При одночасному застосуванні з β-симпатоміметиками (добутамін, орципреналін) знижується ефект обох лікарських засобів.
Симпатоміметики, які активують α- і β-адренорецептори (адреналін, норадреналін), підвищують артеріальний тиск та підсилюють явища переміжної кульгавості.
Трициклічніантидепресанти, барбітурати, фенотіазини посилюють гіпотензивний ефект.
При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В) підвищується гіпотензивний ефект блокаторів β-адренорецепторів.
Не слід одночасно застосовувати блокатори кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), антигіпертензивні засоби (клонідин, метилдопа, моксонідин, резерпін) на фоні терапії бісопрололом. Це може привести до розвитку або погіршення брадикардії, AV-блокаді, серцевій недостатності, зниження артеріального тиску.
При спільному застосуванні з мефлохіном підвищується ризик розвитку брадикардії.
При одночасному застосуванні з похідними ерготаміну посилюються порушення периферичної перфузії.
При одночасному застосуванні з рифампіцином можливе незначне зменшення T _½ бісопрололу. Зазвичай немає необхідності в корекції дози.

Умови та термін зберігання

симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія.
Лікування: припинити прийом препарату і звернутися до лікаря. Залежно від ступеня передозування проводять підтримуючу і симптоматичну терапію. Існують дані, згідно з якими бісопролол тяжко піддається діалізу.
При брадикардії: в / в введення атропіну. У разі брадикардії, яка не піддається лікуванню, з обережністю можна застосувати ізопреналін або інші засоби з позитивним хронотропною ефектом, при необхідності - кардиостимуляцию.
При гіпотензії: прийом судинозвужувальних препаратів, в / в введення глюкагону.
При AV-блокаді II і III ступеня: необхідний ретельний моніторинг пацієнтів під час інфузійного введення ізопреналіну; в разі необхідності застосовують кардиостимуляцию.
При загостренні ХСН: в / в введення діуретичних засобів, вазодилататорів та судинозвужувальних засобів.
При бронхоспазмі: бронхолитические препарати (наприклад ізопреналін), блокатори β2-адреноміметиків і / або амінофілін.
При гіпоглікемії: в / в введення глюкози.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

не вимагає спеціальних умов зберігання.