Бісопролол-Астрафарм таблетки по 5 мг 3 блістера по 10 шт

Діюча речовина: bisoprolol;

1 таблетка містить бісопрололу фумарату 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; натріюкроскармелоза; целюлоза мікрокристалічна; магнію стеарат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми зі скошеними краями та рискою з одного боку.

Селективні блокатори β-адренорецепторів.

Код АТX С07А В07.

Фармакодинаміка.

Бісопролол - високоселективний β ₁ -адренорецепторів. Не має внутрішньої симпатоміметичної активності та клінічно виражених мембраностабилизирующих властивостей. Препарат має дуже низьку спорідненість з β ₂ -рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також з β ₂ -рецепторами, що беруть участь в метіліліческой регуляції. Таким чином, бісопролол не впливає на опір дихальних шляхів і β ₂ -опосредование метіліліческіе ефекти. Селективність бісопрололу щодо β ₁ -адренорецепторів поширюється за межі терапевтичного діапазону доз.

Бісопролол не має вираженого негативного інотропного ефекту.

Максимальний ефект бісопрололу настає через 3-4 години після прийому. Період напіввиведення з плазми крові становить 10-12 годин, що призводить до 24-годинний ефективності після одноразового прийому препарату. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні прийому.

При інтенсивної терапії у пацієнтів з ішемічною хворобою серця без хронічної серцевої недостатності бісопролол зменшує серцевий викид і потреба міокарда в кисні завдяки зменшенню частоти серцевих скорочень і ударного обсягу. При тривалій терапії підвищений периферичний опір зменшується. Також в основі антигіпертензивного ефекту β-блокаторів лежить механізм дії зниження активності реніну в плазмі крові.

Бісопролол пригнічує реакцію сімпатоадренергіческой активності, блокуючи кардіо- β ₁ -рецептори. Це призводить до уповільнення серцебиття і зниження скорочувальної функції міокарда, що викликає зниження потреби міокарда в кисні. Завдяки цьому досягається бажаний ефект у пацієнтів зі стенокардією та ішемічною хворобою серця.

Фармакокінетика.

Після прийому всередину більше 90% бісопрололу адсорбується з травного тракту. Абсорбція не залежить від прийому їжі. Ефект першого проходження через печінку виражений незначною мірою, що сприяє високій біодоступності - приблизно 90%. Зв'язування з білками плазми крові становить приблизно 30%. Обсяг розподілу становить 3,5 л/кг.

Бісопролол виводиться з організму двома шляхами: приблизно 50% метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів і виводиться нирками, 50% виводиться нирками в незміненому вигляді. Загальний кліренс бісопрололу становить 15 л / год. Завдяки тривалому періоду напіввиведення (10-12 годин) препарат зберігає терапевтичний ефект протягом 24 годин при застосуванні 1 раз на добу.

Через приблизно однакове участь нирок і печінки у виведенні цього препарату хворим з нирковою або печінковою недостатністю дозу коригувати не потрібно. Кінетика бісопрололу лінійна і не залежить від віку.

Артеріальна гіпертензія.

Ішемічна хвороба серця (стенокардія).

Хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка в комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, в разі необхідності - з серцевими глікозидами.

- підвищена чутливість до бісопрололу або до інших компонентів препарату;

- гостра серцева недостатність або серцева недостатність в стані декомпенсації, що вимагає инотропной терапії;

- кардіогенний шок;

- атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступеня (за винятком такої у пацієнтів зі штучним водієм ритму);

- синдром слабкості синусового вузла;

- синоатріальна блокада;

- симптоматична брадикардія;

- симптоматична артеріальна гіпотензія;

- важка форма бронхіальної астми або тяжкі хронічні обструктивні захворювання легенів;

- пізні стадії порушення периферичного кровообігу або хвороби Рейно;

- метаболічний ацидоз;

- нелікована феохромоцитома.

Комбінації, які не рекомендується застосовувати.

Лікування хронічної серцевої недостатності

Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон). Можливо потенціювання ефекту щодо атріовентрикулярноїпровідності та посилення негативного інотропного ефекту.

всі свідчення

Антагоністи кальцію (групи верапамілу, в меншій мірі - дилтіазему). Негативний вплив на скоротливу функцію міокарда і атріовентрикулярну провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу у пацієнтів, які застосовують β-блокатори, може привести до вираженої гіпотензії та атріовентрикулярної блокади.

Гіпотензивні препарати з центральним механізмом дії (клонідин, метилдопа, моксонідин, рилменідин). Можливо погіршення перебігу серцевої недостатності внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу (зниження частоти серцевих скорочень і серцевого викиду, вазодилатація). Раптова відміна препарату, особливо якщо йому передує скасування блокаторів β-адренорецепторів, може підвищити ризик виникнення рикошетне гіпертензії.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.

Лікування артеріальної гіпертензії або ішемічної хвороби серця (стенокардії).

Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон). Можливо потенціювання ефекту атріовентрикулярноїпровідності та посилення негативного інотропного ефекту.

всі свідчення

Антагоністи кальцію дигідропіридинового ряду (наприклад, ніфедипін, фелодипін, амлодипін). Можливе підвищення ризику виникнення артеріальної гіпотензії. Не виключається можливість збільшення негативного впливу на інотропну функцію міокарда у пацієнтів з серцевою недостатністю.

Антиаритмічні препарати ІІІ класу (наприклад, аміодарон). Можливо потенціювання впливу на атріовентрикулярну провідність.

β-блокатори місцевої дії (наприклад, які містяться в очних краплях для лікування глаукоми). Можливе посилення системних ефектів бісопрололу.

Парасимпатоміметики. Можливе збільшення часу атріовентрикулярної провідності та підвищення ризику брадикардії.

Інсулін і пероральні гіпоглікемічні засоби. Посилення гіпоглікемічної дії. Блокада β-адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії.

Засоби для анестезії. Підвищення ризику пригнічення функції міокарда і виникнення артеріальної гіпотензії (див. Розділ «Особливості застосування»).

Серцеві глікозиди. Зниження частоти серцевих скорочень, збільшення часу атріовентрикулярної провідності.

Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ). Можливо ослаблення гіпотензивного ефекту бісопрололу.

β-симпатоміметики (наприклад, орципреналін, ізопреналін, добутамін). Застосування в комбінації з бісопрололом може призвести до зниження терапевтичного ефекту обох засобів. Для лікування алергічних реакцій можуть бути необхідні високі дози адреналіну.

Симпатоміметики, які активують α- і β-адренорецептори (наприклад, адреналін, норадреналін). Можливо прояв опосередкованого через α-адренорецептори судинозвужувального ефекту, що призводить до підвищення артеріального тиску і посилення перемежающей кульгавості. Подібна взаємодія найімовірніше при застосуванні неселективних β-блокаторів.

При спільному застосуванні з антигіпертензивними засобами та засобами, що мають гіпотензивну дію (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини), можливе підвищення ризику гіпотензії.

Можливі комбінації.

Мефлохин. Можливе підвищення ризику розвитку брадикардії.

Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В). Підвищення гіпотензивного ефекту β-блокаторів, але є ризик розвитку гіпертонічного кризу.

Рифампіцин. Слабке зниження періоду напіввиведення бісопропола, можливо, завдяки індукції ферментів печінки, метаболизирующие лікарські препарати. Зазвичай корекція дози не потрібна.

Похідні ерготаміну. Загострення порушення периферичного кровообігу.

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності із застосуванням бісопрололу слід починати з фази титрування.

Пацієнтам з ішемічною хворобою серця лікування не слід припиняти раптово без крайньої необхідності, тому що це може привести до транзиторному погіршення стану. Ініціювання та припинення лікування бісопрололом вимагає регулярного моніторингу.

На сьогоднішній день немає достатнього терапевтичного досвіду лікування хронічної серцевої недостатності у пацієнтів з наступними захворюваннями та патологічними станами: цукровий діабет І типу, тяжкі порушення функцій нирок, важкі порушення функцій печінки, рестриктивна кардіоміопатія, вроджені вади серця, гемодинамічно значущі клапанні пороки серця, інфаркт міокарда протягом останніх 3 місяців.

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам при таких станах:

• бронхоспазм (при бронхіальній астмі, обструктивних захворюваннях дихальних шляхів);
• цукровий діабет зі значними коливаннями рівня глюкози в крові; симптоми гіпоглікемії можуть бути прихованими;
• сувора дієта;
• проведення десенсібілізаціонной терапії. Як і інші β-блокатори, бісопролол може посилювати чутливість до алергенів і збільшувати тяжкість анафілактичних реакцій. У таких випадках лікування адреналіном не завжди дає позитивний терапевтичний ефект;
• атріовентрикулярнаблокада I ступеня;
• стенокардія Принцметала;
• облітеруючі захворювання периферичних артерій (на початку терапії можливе посилення скарг);
• загальна анестезія.

До складу препарату входить лактоза. Хворим зі встановленою непереносимістю деяких цукрів слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати даний лікарський засіб.

Необхідно обов'язково попередити лікаря-анестезіолога про застосування блокаторів β-адренорецепторів. У пацієнтів, яким планується загальна анестезія, застосування β-блокаторів знижує випадки аритмії і ішемії міокарда протягом введення в наркоз, інтубації і післяопераційного періоду. Рекомендується продовжувати застосування β-блокаторів під час периоперационного періоду. Анестезіолог повинен враховувати потенційне взаємодія з іншими препаратами, яке може привести до брадиаритмии, рефлекторної тахікардії та зниження можливостей рефлекторного механізму компенсації крововтрати. У разі припинення прийому бісопрололу перед оперативними втручаннями дозу слід поступово зменшити та припинити застосування препарату за 48 годин до загальної анестезії.

Комбінації бісопрололу з антагоністами кальцію групи верапамілу або дилтіазему, з антиаритмічними препаратами І класу і з гіпотензивними засобами центральної дії не рекомендуються (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Не дивлячись на те, що кардіоселективні β-блокатори (β ₁₎ мають менший вплив на функцію легенів у порівнянні з неселективними β-блокаторами, слід уникати їх застосування, як і всіх β-блокаторів, при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів, якщо немає вагомих причин для проведення терапії. У разі необхідності препарат Бісопролол потрібно застосовувати з обережністю. У пацієнтів з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів лікування бісопрололу слід починати з найнижчої можливої дози та стежити за станом пацієнта щодо виникнення нових симптомів (наприклад, задишка, непереносимість фізичних навантажень, кашель).

При бронхіальній астмі або інших хронічних обструктивних захворюваннях легенів показана супутня терапія бронходилататорами. У деяких випадках на тлі прийому препарату пацієнти з бронхіальною астмою через підвищення резистентності дихальних шляхів можуть зажадати більш високих доз β ₂ -сімпатоміметіков.

Хворим на псоріаз (у т. Ч. В анамнезі) β-блокатори (наприклад, бісопролол) призначати після ретельного співвідношення користь / ризик.

Пацієнтам з феохромоцитомою призначати бісопролол тільки після призначення терапії α-адреноблокаторами.

Симптомитиреотоксикозу можуть бути замасковані на тлі застосування бісопрололу.

При застосуванні бісопрололу може відзначається позитивний результат при проведенні допінг-контролю.

Вагітність.

Бісопролол має фармакологічні властивості, які можуть викликати шкідливий вплив на перебіг вагітності та / або розвиток плода / новонародженого. Як правило, β-адреноблокатори зменшують плацентарний кровотік, який може викликати затримку внутрішньоутробного розвитку, внутрішньоутробну загибель плода, мимовільний аборт або передчасні пологи. Можуть розвинутися побічні ефекти у плода та новонародженого (наприклад, гіпоглікемія, брадикардія). Якщо лікування β-блокаторами необхідно, бажано, щоб б це був β ₁ селективний адреноблокатор.

У період вагітності препарат можна застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Необхідно контролювати матково-плацентарний кровотік і збільшення плода. У разі шкідливого впливу на перебіг вагітності або плід слід розглянути можливість альтернативного лікування.

Після пологів новонароджений повинен знаходитися під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії можна очікувати протягом перших 3 діб.

Період годування груддю.

Даних щодо екскреції бісопрололу в грудне молоко немає, тому не рекомендується застосовувати препарат Бісопролол-Астрафарм у період годування груддю.

Відомо, що у пацієнтів з ішемічною хворобою серця бісопролол не впливає на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.

В окремих випадках препарат може вплинути на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами. Особливу увагу необхідно приділяти на початку лікування, при зміні дози препарату або при взаємодії з алкоголем.

Таблетки препарату бісопролол-Астрафарм слід ковтати не розжовуючи, вранці натщесерце, під час або після сніданку, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (стенокардія).

Лікування слід починати поступово з низьких доз з подальшим підвищенням дози. Рекомендована доза становить 5 мг (1 таблетка препарату Бісопролол-Астрафарм по 5 мг) на добу. При легкій ступеня гіпертензії (діастолічний тиск до 105 мм рт. Ст.) Підходить доза 2,5 мг.

При необхідності добову дозу можна підвищити до 10 мг (1 таблетка препарату Бісопролол-Астрафарм по 10 мг) на добу. Подальше збільшення дози виправдано тільки у виняткових випадках. Максимальна рекомендована доза становить 20 мг на добу.

Коригування дози встановлюється лікарем індивідуально, залежно від частоти пульсу і терапевтичної користі.

Хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка в комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, в разі необхідності - серцевими глікозидами.

Стандартна терапія хронічної серцевої недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори ангіотензівних рецепторів в разі непереносимості інгібіторів АПФ), блокатори β-адренорецепторів, діуретики та, в разі необхідності - серцеві глікозиди.

Бісопролол-Астрафарм призначають для лікування пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення.

Терапію повинен проводити лікар з досвідом лікування хронічної серцевої недостатності.

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності препаратом Бісопролол-Астрафарм починається відповідно до наведеної нижче схеми титрування і може коригуватися в залежності від індивідуальних реакцій організму.

- 1,25 мг * бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом 1 тижня; якщо добре переноситься, підвищити до

- 2,5 мг * бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня; якщо добре переноситься, підвищити до

- 3,75 мг ** бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня; якщо добре переноситься, підвищити до

- 5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів; якщо добре переноситься, підвищити до

- 7,5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів; якщо добре переноситься, підвищити до

- 10 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу як підтримуючу терапію.

* На початку терапії хронічної серцевої недостатності рекомендується застосовувати бісопролол в дозуванні 2,5 мг.

** Застосовувати у відповідному дозуванні.

Максимальна рекомендована доза бісопрололу фумарату складає 10 мг 1 раз на добу.

Протягом фази титрування необхідний контроль за показниками життєдіяльності (артеріальний тиск, частота серцевих скорочень) і симптомами прогресування серцевої недостатності. Симптоми можуть розвиватися з першого дня лікування.

Модифікація лікування.

Якщо максимальна рекомендована доза погано переноситься, можливе поступове зниження дози. Якщо під час фази титрування або після неї спостерігається поступове погіршення серцевої недостатності, розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія, рекомендується корекція дози препарату, що може зажадати тимчасового зниження дози бісопрололу або, можливо, припинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта завжди слід розглядати можливість повторної ініціації лікування бісопрололом.

Не слід припиняти лікування препаратом раптово, особливо пацієнтам з ішемічною хворобою серця, оскільки це може привести до погіршення стану пацієнта. У разі необхідності лікування препаратом рекомендується завершувати повільно, поступово знижуючи дозу (наприклад, зменшуючи дозу вдвічі щотижня).

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності зазвичай тривалий.

Курс лікування бісопрололом тривалий і залежить від природи та тяжкості хвороби.

Пацієнти з печінковою і / або нирковою недостатністю.

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця. Для пацієнтів з порушенням функцій печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості підбір дози зазвичай робити не потрібно. Для пацієнтів з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) і хворих з тяжкою формою печінкової недостатності доза не повинна перевищувати добову дозу 10 мг препарату Бісопролол-Астрафарм. Є обмежені дані щодо застосування бісопрололу пацієнтам на діалізі. Необхідності змінювати режим дозування немає.

Хронічна серцева недостатність. Немає даних щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функції печінки або нирок, тому збільшувати дозу необхідно з обережністю.

Пацієнти літнього віку не потребують корекції дози.

Клінічні дані щодо ефективності та безпеки застосування бісопрололу для лікування дітей відсутні, тому препарат не рекомендується застосовувати в педіатричній практиці.

Симптоми.

При передозуванні (наприклад, застосування добової дози 15 мг замість 7,5 мг) були зафіксовані випадки розвитку атріовентрикулярної блокади ІІІ ступеня, брадикардії і запаморочення. Найбільш частими ознаками передозування β-блокаторами є брадикардія, артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія і бронхоспазм. На сьогодні відомо кілька випадків передозування (максимальна доза - 2000 мг) бісопрололу. Відзначалися брадикардія або артеріальна гіпотензія. Всі пацієнти одужали. Існує широка варіабельність індивідуальної чутливості до одноразової високої дози бісопрололу, пацієнти із серцевою недостатністю можуть бути більш чутливі до препарату. Тому лікування слід починати з поступовим збільшенням дозування (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»).

Лікування.

У разі передозування слід негайно звернутися до лікаря.

При передозуванні припинити лікування препаратом і проводити підтримуючу і симптоматичну терапію. Є обмежені дані, що бісопролол тяжко піддається діалізу. При підозрі на передозування відповідно до очікуваного фармакологічною дією і грунтуючись на рекомендаціях для інших β-блокаторів, слід розглянути наступні загальні заходи.

При брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо реакція відсутня, слід з обережністю вводити ізопреналін або інший препарат з позитивним хронотропною ефектом. У виняткових випадках може знадобитися трансвенозная введення штучного водія ритму.

При гіпотензії: внутрішньовенне введення рідини та судинозвужувальних препаратів. Внутрішньовенне введення глюкагону може бути корисним.

При атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня: ретельне спостереження і інфузійне введення ізопреналіну або трансвенозная введення кардіостимулятора.

При загостренні хронічної серцевої недостатності: внутрішньовенне введення діуретичних засобів, інотропних препаратів, вазодилататорів.

При бронхоспазмі: бронхолитические препарати (наприклад, ізопреналін), β _{2-адреноміметики} та / або амінофілін.

При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), порушення атріовентрикулярної провідності, брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця), ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця), відчуття холоду або оніміння кінцівок, артеріальна гіпотензія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця), ортостатична гіпотензія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю).

З боку нервової системи: запаморочення *, головний біль *, синкопе / непритомність.

З боку органів зору: зниження сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз), кон'юнктивіт.

З боку органів слуху: погіршення слуху.

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі, алергічний риніт.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, діарея, запор.

З боку шкіри: реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, почервоніння, висип; алопеція. При лікуванні β-блокаторами може спостерігатися погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псориатической висипу.

З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит.

З боку репродуктивної системи: порушення потенції.

З боку психіки: депресія, порушення сну, нічні кошмари, галюцинації.

Лабораторні показники: підвищення рівня тригліцеридів в крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ).

Загальні розлади: астенія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), втомлюваність *; нечасто - астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).

* Стосується тільки пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця. Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії, слабо виражені та зникають протягом перших 1-2 тижнів.

У разі виникнення побічних явищ або небажаних реакцій необхідно негайно повідомити про це лікаря.

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток в блістері; по 2, 3,6 або 9 блістерів в коробці.

За рецептом.

Ооо «Астрафарм».

Україна, 08132, київська обл., Києво-святошинський р-н, м вишневе, вул. київська, 6.