Ампицил.триг.0.25 табл.N24(Здоровье)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: аmpicillin; (2S, 5R, 6R) -6 - [(2R) -2-аміно-2-фенілацетіл] аміно] -3,3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азабіцикло [3.2.0] -гептан -2-карбонової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею, рискою і фаскою;
склад: 1 таблетка містить ампіциліну тригідрату в перерахунку на 100% ампіцилін - 250 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, тальк, кальцію стеарат або магнію стеарат.

Форма випуску.

Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Пеніциліни широкого спектру дії.
Код АТС J01C A01.

Фармакологічні властивості.

Антибіотик групи напівсинтетичних пеніцилінів третього покоління з широким спектром дії.
Фармакодинаміка. Виявляє бактерицидну дію за рахунок пригнічення синтезу клітинної стінки бактерій; активний відносно пролиферирующих бактерій. Бактерицидний ефект обумовлений здатністю ампіциліну зв'язувати та инактивировать пеніцилінзв'язуючих білки, розташовані на внутрішній мембрані клітинної стінки бактерій. В результаті порушуються пізні етапи синтезу клітинної стінки ділиться мікроорганізму, знижується осмотична стійкість бактеріальної клітини, що призводить до її загибелі (лізису).
Володіє широким спектром дії. Активний відносно грампозитивних ά- і β-гемолітичні стрептококи, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Помірно активний проти більшості ентерококів, в т. Ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., І грамнегативних (Haemophilus influenzae , Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida, багато видів Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, мікроорганізмів, аеробних неспороутворюючих бактерій.
Неефективний відносно пеніциліназопродукуючі штамів Staphylococcus spp., Всіх штамів Pseudomonas aeruginosa, більшості штамів Klebsiella spp. і Enterobacter spp.
Фармакокінетика. При прийомі всередину швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, не руйнуючись у кислому середовищі шлунка. Абсорбція ампіциліну знижується при одночасному прийомі з їжею. Біодоступність становить 40%. Максимальна концентрація в плазмі крові при прийомі 500 мг (2 таблетки) досягається через 2 години, складаючи 3-4 мкг/мл, і повільно знижується протягом 6 ч. З білками плазми зв'язується на 10-30%.
Добре проникає в тканини та біологічні рідини організму, виявляється в терапевтичних концентраціях у плевральній, перитонеальній, амніотичній та синовіальній рідинах, лікворі, вмісті пухирів, сечі (високі концентрації), слизовій оболонці кишечника, кістках, жовчному міхурі, жовчі, легенях, тканинах жіночих статевих органів, в бронхіальному секреті (у гнійному бронхіальному секреті накопичення слабке), придаткових пазухах носа, рідині середнього вуха (при його запаленні), слині, тканинах плода. Погано проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр, проникність збільшується при запаленні мозкових оболонок.
Практично не піддається біотрансформації - у печінці метаболізується 10-30% прийнятої дози. Період напіввиведення 1-1,5 год. Виводиться переважно нирками
(70-80%), причому в сечі створюються дуже високі концентрації незмінного препарату; частково виводиться з жовчю (20%). Може виділятися з грудним молоком (в низьких концентраціях).
В організмі не накопичується. Видаляється при гемодіалізі.

Показання до застосування.

Інфекції, спричинені чутливими до ампіциліну мікроорганізмами: дихальних шляхів і ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит, бронхіт, пневмонія, абсцес легені), інфекції нирок і сечовивідних шляхів (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит), гонорея, інфекції біліарної системи (холангіт, холецистит), хламідійні інфекції у вагітних жінок (при непереносимості еритроміцину), цервіцит, інфекції шкіри та м'яких тканин: бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози; інфекції опорно-рухового апарату; інфекції шлунково-кишкового тракту (черевний тиф і паратифи, дизентерія, сальмонельоз, сальмонельозне носійство), абдомінальні інфекції (перитоніт), ендокардит (профілактика і лікування), менінгіт, сепсис.

Спосіб застосування та дози.

Призначають внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи водою. Добову дозу встановлюють індивідуально залежно від тяжкості захворювання, локалізації інфекції та чутливості збудника. Добову дозу ділять на 4-6 прийомів.
Для дорослих і дітей старше 14 років разова доза становить 250-500 мг (1-2 таблетки), добова - 1-3 г (4-12 таблеток). Максимальна добова доза - 3 г (12 таблеток). При важких інфекціях призначають до 6 г/добу (24 таблетки).
При гонорейному неускладненому уретриті, циститі та пієлонефриті призначають по 500 мг (2 таблетки), при інфекціях дихальних шляхів - по 250 мг (1 таблетка), при інфекціях травного тракту - по 500-750 мг (2-3 таблетки), при черевному тифі та бациллоносительства - по 1-1,5 г (4-6 таблеток) кожні 6 год.
При гонококовому уретриті призначають одноразово 3,5 г ампіциліну (14 таблеток) у поєднанні з 1 г пробенециду.
Дітям старше 3 років зазвичай призначають в добовій дозі 30-50 мг/кг маси тіла, що становить 125-250 мг 4 рази на добу. Максимальна добова доза 2 г.
Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання (від 5-10 днів до 2-3 тижнів, при хронічних процесах - протягом декількох місяців). Лікування повинно обов'язково тривати протягом ще 2-3 діб після зникнення клінічних ознак захворювання.

Побічна дія.

Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка, набряк Квінке, свербіж, ексфоліативний дерматит, мультиформна ексудативна еритема (у т. Ч. Синдром Стівенса-Джонсона); рідко - анафілактичний шок. З боку травної системи: блювота, нудота, діарея, глосит, стоматит, псевдомембранозний коліт (як під час лікування, так і через кілька тижнів після його припинення), кишковий дисбактеріоз, гастрит, сухість у роті, зміна смаку, біль у животі. З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. З боку видільної системи: рідко - інтерстиціальний нефрит. З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, тремор, риніт, кон'юнктивіт. Лабораторні показники: помірне підвищення активності "печінкових" трансаміназ, лактатдегідрогенази, лужної фосфатази, креатиніну, хибнопозитивний результат сечі на цукор, хибнопозитивна реакція Кумбса. Інші: кандидоз порожнини рота, вагінальний кандидоз (суперінфекції, викликані стійкими штамами).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до антибіотиків групи пеніциліну та інших β-лактамних антибіотиків (цефалоспорини, карбапенеми), інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз, тяжка печінкова недостатність, період годування груддю (на час лікування перервати), дитячий вік до 3 років.

Передозування.

Симптоми: ознаки токсичної дії на центральну нервову систему (особливо у хворих з нирковою недостатністю); нудота, блювота, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання і діареї). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, сольових проносних, лікарських засобів для підтримки водно-електролітного балансу і симптоматичне. У хворих з порушенням функції нирок перитонеальний діаліз не ефективний, виводиться за допомогою гемодіалізу.

Особливості застосування.

При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль стану функції нирок, печінки (особливо при печінковій недостатності), картини периферичної крові. Пацієнтам з порушенням функції нирок, а також літнім хворим потрібна корекція режиму дозування відповідно до значень кліренсу креатиніну. Застосування високих доз препарату у хворих з нирковою недостатністю може призвести до токсичної дії на центральну нервову систему. У хворих з печінковою недостатністю корекція дози не потрібна.
Обмеженнями до медичного застосування препарату є бронхіальна астма, поліноз та інші алергічні захворювання, при необхідності застосування ампіциліну одночасно призначають десенсибілізуючі препарати. При появі алергічних реакцій препарат відміняють і проводять десенсибілізуючу терапію. У разі появи ознак анафілактичного шоку необхідні термінові заходи для виведення пацієнта з цього стану.
У ослаблених хворих при тривалому лікуванні можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливою до нього мікрофлори (кандидоз); таким пацієнтам доцільно одночасне призначення вітамінів групи В і вітаміну С, при необхідності - ністатин або леворин. Може знадобитися відповідна зміна антибактеріальної терапії.
При призначенні хворим на сепсис можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера). У пацієнтів, що мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з іншими β-лактамними антибіотиками. При лікуванні легкої діареї на тлі курсового лікування слід уникати протидіарейних лікарських засобів, що знижують перистальтику кишечника; можна використовувати каолін або атапульгитвмісні протидіарейні препарати, показана відміна препарату. При тяжкій діареї призначають всередину антибіотики (метронідазол або ванкоміцин). Не можна застосовувати лоперамід. Застосування при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли очікуваний терапевтичний ефект перевищує потенційний ризик для плоду. На час лікування слід припинити годування груддю.

Дані щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та на виконання потенційно небезпечних видів діяльності відсутні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Антациди, глюкозамін, проносні лікарські засоби, аміноглікозиди та їжа сповільнюють і знижують абсорбцію ампіциліну; аскорбінова кислота підвищує його абсорбцію. Ампіцилін підвищує ефективність антикоагулянтів і антибіотиків аминогликозидного ряду; зменшує ефективність естрогенсодержащих пероральних контрацептивів (необхідно використовувати додаткові методи контрацепції). Пробенецид та інші лікарські засоби, що знижують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію ампіциліну в плазмі. Одночасне застосування з алопуринолом значно підвищує ризик розвитку шкірного висипу. Зменшує кліренс і підвищує токсичність метотрексату. Підсилює всмоктування дигоксину. У високих дозах знижує рівень атенололу в крові, тому рекомендується ці препарати приймати окремо, причому атенолол приймати до застосування ампіциліну.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в сухому місці при температурі від 15 °C до 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.

Умови відпустки.

За рецептом.

Упаковка.

За 24 таблетки в блістері та в пачці.