Аброл SR таблетки пролонгованої дії 75 мг 2 блістера по 10 шт

Фармакодинаміка. діюча речовина препарату Аброл - амброксолу гідрохлорид - збільшує секрецію залоз дихальних шляхів. амброксол посилює виділення легеневого сурфактанта шляхом прямого впливу на пневмоцити ii типу в альвеолах і клітинах клара в бронхіолах, а також стимулює циліарну активність. це сприяє збільшенню секреції слизу і поліпшенню мукоциліарногокліренсу. поліпшення мукоциліарногокліренсу доведено під час клініко-фармакологічних досліджень.

Активація секреції рідини та збільшення мукоциліарного кліренсу полегшують виведення слизу та зменшують кашель.

Відомо, що амброксолу гідрохлорид має місцевий анестезуючий ефект, що може пояснюватися його здатністю блокувати натрієві канали. Блокування нейронних натрієвих каналів характеризувався тим, що зв'язування було оборотним і залежало від концентрації.

Амброксолу гідрохлорид має протизапальну дію. Дослідження in vitro виявили, що амброксолу гідрохлорид значно зменшує вивільнення цитокіну з крові та тканинне зв'язування мононуклеарних і поліморфнонуклеарних клітин.

В результаті клінічних досліджень із залученням пацієнтів з фарингітом доведено значне зменшення болю і почервоніння в горлі при застосуванні препарату. Також в ході досліджень клінічної ефективності інгаляційних форм амброксолу було продемонстровано, що амброксолу гідрохлорид ефективний при лікуванні верхніх дихальних шляхів, оскільки сприяє швидкому зменшенню болю і пов'язаного з нею дискомфорту в носовій порожнині, в ділянці вуха і трахеї при вдиху.

Після застосування амброксолу гідрохлориду підвищуються концентрації антибіотиків (амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину) в бронхолегеневому секреті та мокротинні.

Фармакокінетика. Абсорбція. Абсорбція амброксолу гідрохлориду з пероральних форм непролонгірованного дії швидка і досить повна, з лінійною залежністю у терапевтичному діапазоні. C _max в плазмі крові досягається через 1-2,5 год при пероральному прийомі лікарських форм швидкого вивільнення та в середньому через 6,5 год при застосуванні форм повільного вивільнення. Відносна біодоступність капсул з пролонгованим дією - 95%.

Розподіл. При пероральному прийомі розподіл амброксолу гідрохлориду з крові до тканин швидкий і різко виражене, з високою концентрацією активної речовини у легенях. Обсяг розподілу при пероральному прийомі становить 552 л. У плазмі крові в терапевтичному діапазоні приблизно 90% препарату зв'язується з білками.

Метаболізм і виведення. Близько 30% дози після прийому всередину виводиться шляхом пресистемного метаболізму. Амброксолу гідрохлорид метаболізується в печінці шляхом глюкуронізації і розщеплення до дібромантраніловой кислоти (близько 10% дози). Відомо, що в мікросомах печінки людини CYP 3A4 відповідає за метаболізм амброксолу гідрохлориду до дібромантраніловой кислоти.

За 3 дня перорального прийому близько 6% дози виводиться в незміненому вигляді, тоді як близько 26% - в кон'югованої формі з сечею.

T _½ з плазми становить близько 10 год. Загальний кліренс знаходиться у межах 660 мл/хв разом з нирковим кліренсом, що становить близько 83% загального кліренсу.

Фармакокінетика у особливих груп хворих. У пацієнтів з порушенням функції печінки виведення амброксолу гідрохлориду зменшене, що зумовлює в 1,3-2 рази вищий рівень у плазмі крові. Оскільки терапевтичний діапазон амброксолу гідрохлориду достатньо широкий, змінювати дозу не потрібно.

Вік і стать не виявляють клінічно значимого впливу на фармакокінетику амброксолу гідрохлориду, тому корекція дози не потрібна.

Прийом їжі не впливає на біодоступність амброксолу гідрохлориду.

Секретолітична терапія при гострих і хронічних бронхолегеневих захворюваннях, пов'язаних з порушеннями бронхіальної секреції та ослабленням просування слизу.

Аброл таблетки. якщо не призначено інакше, рекомендована доза препарату Аброл таблетки така:

діти у віці 6-12 років: доза становить ½ таблетки 2-3 рази на добу (еквівалентно 30-45 мг амброксолу гідрохлориду на добу);

дорослі та діти у віці старше 12 років: доза становить 1 таблетку 3 рази на добу протягом перших 2-3 днів (еквівалентно 90 мг амброксолу гідрохлориду на добу). Лікування продовжувати застосуванням 1 таблетки 2 рази на добу (еквівалентно 60 мг амброксолу гідрохлориду на добу).

У разі необхідності терапевтичний ефект для дорослих і дітей у віці старше 12 років може бути посилений застосуванням 2 таблеток 2 рази на добу (еквівалентно 120 мг амброксолу гідрохлориду на добу).

Таблетки слід ковтати цілими з достатньою кількістю рідини (наприклад вода, чай або фруктовий сік) після прийому їжі.

Загалом немає обмежень по тривалості застосування, але тривалу терапію слід проводити під медичним контролем.

Таблетки Аброл не слід застосовувати довше 4-5 днів без консультації з лікарем.

Аброл сироп 15 мг / 5 мл. Якщо не призначено інакше, рекомендована доза препарату Аброл сироп 15 мг / 5 мл така:

діти у віці до 2 років: 2,5 мл (½ чайної ложки) 2 рази на добу (еквівалентно 15 мг амброксолу гідрохлориду на добу);

діти у віці 2-6 років: 2,5 мл (½ чайної ложки) 3 рази на добу (еквівалентно 22,5 мг амброксолу гідрохлориду на добу);

діти у віці 6-12 років: 5 мл (1 чайна ложка) 2-3 рази на добу (еквівалентно 30-45 мг амброксолу гідрохлориду на добу);

дорослі та діти у віці старше 12 років: доза становить 10 мл (2 чайні ложки) 3 рази на добу (еквівалентно 90 мг амброксолу гідрохлориду на добу) протягом перших 2-3 днів і потім 10 мл (2 чайні ложки) 2 рази на добу (еквівалентно 60 мг амброксолу гідрохлориду на добу).

При необхідності терапевтичний ефект для дорослих і дітей у віці старше 12 років може бути посилений підвищенням дози до 20 мл 2 рази на добу (еквівалентно 120 мг амброксолу гідрохлориду на добу).

Для дорослих і дітей у віці старше 12 років рекомендовано застосування сиропу з більш високою концентрацією (Аброл сироп 30 мг / 5 мл).

Аброл сироп 30 мг / 5 мл. Якщо не прописано інше, рекомендується такий режим прийому препарату Аброл сироп 30 мг / 5 мл:

діти у віці до 2 років: 1,25 мл 2 рази на добу (еквівалентно 15 мг амброксолу гідрохлориду на добу);

діти у віці 2-5 років: 1,25 мл 3 рази на добу (еквівалентно 22,5 мг амброксолу гідрохлориду на добу);

діти у віці 6-12 років: 2,5 мл до 3 разів на добу (еквівалентно 30-45 мг амброксолу гідрохлориду на добу);

дорослі та діти у віці старше 12 років: звичайна доза становить 5 мл 3 рази на добу (еквівалентно 90 мг амброксолу гідрохлориду на добу) протягом перших 2-3 днів і потім 5 мл 2 рази на добу (еквівалентно 60 мг амброксолу гідрохлориду на добу ).

При необхідності терапевтичний ефект для дорослих і дітей у віці старше 12 років може бути посилений підвищенням дози до 10 мл 2 рази на добу (еквівалентно 120 мг амброксолу гідрохлориду на добу).

Аброл сироп можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Сироп можна відміряти за допомогою мірного стаканчика, який додається. Слід звернути увагу на те, що мірний стакан не призначений для вимірювання дози 1,25 мл сиропу (для дітей у віці 2-5 років). Для відмірювання дози 1,25 мл можна використовувати пластиковий разовий шприц без голки ємністю 2 мл.

В основному немає обмежень щодо тривалості застосування, але тривалу терапію слід проводити під медичним контролем.

Аброл сироп не слід застосовувати довше 4-5 днів без консультації з лікарем.

Аброл сироп можна застосовувати у пацієнтів з цукровим діабетом; 5 мл містить 1,2 г вуглеводів.

Аброл сироп не містить алкоголю.

Аброл SR. Якщо не призначено інакше, рекомендується такий прийом препарату Аброл SR:

дорослі: 1 таблетка 1 раз на добу (еквівалентно 75 мг/добу амброксолу гідрохлориду) вранці або ввечері після їжі. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю води.

В цілому немає обмежень по тривалості застосування, але тривалу терапію слід проводити під медичним контролем.

Аброл SR не слід застосовувати довше 4-5 днів без консультації з лікарем.

Діти. Аброл таблетки призначають дітям у віці старше 6 років, які не можуть приймати сироп.

Препарат Аброл сироп можна застосовувати в педіатричній практиці. У дітей у віці до 2 років застосовувати за призначенням лікаря.

Аброл SR не застосовують під педіатричній практиці.

Препарат не можна застосовувати у пацієнтів з відомою гіперчутливістю до амброксолу гідрохлориду або до інших компонентів препарату.

Аброл таблетки, не призначений для застосування у дітей віком до 6 років у зв'язку з силою дії. Дітям у віці до 6 років рекомендується для застосування амброксол у відповідній дозі.

Аброл SR не призначений для застосування у дітей та підлітків.

З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок), інші реакції гіперчутливості, еритема, важкі ураження шкіри: синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) .

З боку нервової системи: дисгевзія (розлад смаку).

З боку травної системи: нудота, зниження чутливості у ротовій порожнині, блювання, діарея, диспепсія, біль у животі, сухість у роті, запор, слинотеча, сухість в горлі.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: зниження чутливості в глотці, ринорея, задишка (як симптом реакції гіперчутливості).

З боку сечовидільної системи: дизурія.

Загальні розлади: лихоманка, реакції з боку слизових оболонок.

Надійшло всього кілька повідомлень про тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) - пов'язані із застосуванням відхаркувальних засобів, таких як амброксолу гідрохлорид. в основному їх можна було пояснити тяжкістю перебігу основного захворювання у пацієнтів і / або одночасним застосуванням іншого препарату. також на початковій стадії синдрому Стівенса - Джонсона або синдрому Лайєлла у пацієнтів можуть бути неспецифічні грипоподібні симптоми, такі як лихоманка, ломота, риніт, кашель і біль в горлі. помилково при таких неспецифічних симптомах початку грипу можна застосувати симптоматичне лікування препаратами проти кашлю і застуди. тому при появі нових уражень шкіри або слизових оболонок слід негайно звернутися за медичною допомогою та припинити лікування амброксолу гідрохлоридом.

При порушенні бронхіальної моторики та посиленої секреції слизу (наприклад при такому рідкісному захворюванні, як первинна цилиарная дискінезія) препарат слід застосовувати з обережністю, оскільки амброксол може посилювати секрецію слизу.

Пацієнтам з порушенням функції нирок або тяжким ступенем печінкової недостатності слід приймати препарат тільки після консультації з лікарем. При застосуванні амброксолу, як і будь-якої речовини, яке метаболізується в печінці, а потім виділяється нирками, відбувається накопичення метаболітів, що утворюються в печінці у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.

Аброл сироп, 15 мг/мл і 30 мг / 5 мл, містить 1,225 г сорбіту в 5 мл (еквівалентно 9,8 і 4,9 г відповідно при застосуванні максимальної добової дози). Якщо встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей препарат.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Вагітність. Амброксолу гідрохлорид проникає через плацентарний бар'єр. Не виявлено шкідливого впливу на плід при застосуванні препарату після 28-го тижня вагітності. Однак слід приймати звичні запобіжні заходи при прийомі ліків в період вагітності. У I триместр вагітності не рекомендується застосовувати препарат.

Годування грудьми. Амброксолу гідрохлорид проникає в грудне молоко. Препарат не рекомендується застосовувати в період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Немає даних про вплив на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами. Дослідження не проводились.

Одночасне застосування амброксолу та лікарських засобів, які пригнічують кашель, може привести до надмірного накопичення слизу внаслідок пригнічення кашльового рефлексу. тому така комбінація можлива тільки після ретельної оцінки лікарем співвідношення очікуваної користі та можливого ризику від застосування.

На даний момент немає повідомлень про специфічні симптоми передозування. симптоми, відомі з поодиноких повідомлень про передозування і / або випадків помилкового застосування лікарських засобів, відповідають відомим побічним діям препарату в рекомендованих дозах і вимагають симптоматичного лікування.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в захищеному від світла місці. після відкриття флакона препарат зберігати не більше 4 тижнів.

діюча речовина: амброксолу гідрохлорид (ambroxol hydrochloride);

1 таблетка містить амброксолу гідрохлориду 75 мг;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, гідроксипропілметилцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.

Таблетки пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки білого кольору, гладенькі з обох боків.

Засоби, що застосовуються при кашлі і застудних захворюваннях. Муколітичні засоби.

Код АТХ R05C B06.

Фармакодинаміка

Діюча речовина таблеток пролонгованої дії аброл^®SR – амброксолу гідрохлорид – підвищує частку серозного компонента бронхіального секрету. Амброксол посилює виділення легеневого сурфактанта шляхом прямого впливу на пневмоцити типу ІІ в альвеолах та клітинах Клара у бронхіолах, а також стимулює активність війок циліарного епітелію, внаслідок чого знижується в'язкість мокротиння та покращується його виведення (мукоциліарний кліренс). Покращення мукоциліарного кліренсу було доведено під час клініко-фармакологічних досліджень.

Посилення вироблення та зниження в’язкості секрету і покращення мукоциліарного кліренсу сприяють відхаркуванню та полегшують відкашлювання мокроти.

Довготривале застосування (6 місяців) амброксолу гідрохлориду (у пероральній формі повільного вивільнення по 75 мг) у хворих ХОЗЛ призвело до істотного зменшення загострень після двомісячного періоду лікування. У пацієнтів, які отримували амброксолу гідрохлорид, тривалість захворювання та терапії антибіотиками була значно меншою. Порівняно з плацебо, лікування амброксолу гідрохлоридом, у пероральній формі повільного вивільнення, показало статистично значне покращення симптомів, пов’язаних з проблемами відхаркування, кашлем, задишкою та аускультативними ознаками.

Місцевий анестезуючий ефект амброксолу гідрохлориду, що може пояснюватися властивостями блокування натрієвих каналів, спостерігали на моделі кролячого ока.

Дослідження in vitro показали, що амброксолу гідрохлорид блокує нейронні натрієві канали; зв’язування було оборотним і залежним від концентрації.

Амброксолу гідрохлорид продемонстрував протизапальний вплив in vitro. Дослідження in vitro виявили, що амброксолу гідрохлорид значно зменшує вивільнення цитокінів з мононуклеарних і поліморфнонуклеарних клітин крові та тканин.

У результаті клінічних випробувань із залученням пацієнтів з фарингітом продемонстровано значне зменшення болю і почервоніння у горлі при застосуванні амброксолу гідрохлориду.

Завдяки фармакологічним властивостям амброксолу швидко полегшувався біль під час лікування захворювань верхніх відділів дихальних шляхів, що спостерігалось у ході досліджень клінічної ефективності інгаляційних форм амброксолу.

Після застосування амброксолу гідрохлориду підвищуються концентрації антибіотиків (амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину та доксицикліну) у бронхолегеневому секреті та у мокроті. На даний час не було виявлено ніякої клінічної значущості цього факту.

Фармакокінетика

Абсорбція. Абсорбція амброксолу гідрохлориду з пероральних форм негайного вивільнення швидка і досить повна, з лінійною залежністю від дози у терапевтичному діапазоні. Максимальний рівень у плазмі крові досягається через 1-2,5 години при пероральному прийомі лікарських форм швидкого вивільнення і в середньому через 6,5 години при застосуванні форм повільного вивільнення.

Розподіл. При пероральному прийомі розподіл амброксолу гідрохлориду з крові до тканин швидкий і різко виражений, з найвищою концентрацією активної речовини у легенях. Об’єм розподілу при пероральному прийомі становить 552 л. У плазмі крові у терапевтичному діапазоні приблизно 90 % препарату зв’язується з білками.

Метаболізм та виведення. Приблизно 30 % дози після перорального застосування виводиться внаслідок пресистемного метаболізму. Амброксолу гідрохлорид метаболізується головним чином у печінці шляхом глюкуронізації і розщеплення до дибромантранілової кислоти (приблизно 10 % дози). Дослідження на мікросомах печінки людини показали, що CYP3A4 відповідає за метаболізм амброксолу гідрохлориду до дибромантранілової кислоти.

Через 3 дні перорального прийому близько 6 % дози виводяться разом із сечею у незміненій формі, приблизно 26 % дози – у кон’югованій формі.

Період напіввиведення з плазми крові становить близько 10 годин. Загальний кліренс знаходиться у межах 660 мл/хв. Нирковий кліренс становить приблизно 8 % від загального. Через 5 днів приблизно 83 % загальної дози виводиться з сечею.

Фармакокінетика в особливих груп хворих. У пацієнтів із порушенням функції печінки виведення амброксолу гідрохлориду зменшене, що зумовлює в 1,3-2 рази вищий рівень у плазмі крові. Оскільки терапевтичний діапазон амброксолу гідрохлориду достатньо широкий, змінювати дозування не потрібно.

Вік та стать не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику амброксолу гідрохлориду, тому будь-яка корекція дози не потрібна.

Прийом їжі не впливає на біодоступність амброксолу гідрохлориду.

Секретолітична терапія при гострих і хронічних бронхопульмональних захворюваннях, пов’язаних із порушеннями бронхіальної секреції та ослабленням просування слизу.

аброл^®SR не можна застосовувати пацієнтам з відомою гіперчутливістю до амброксолу гідрохлориду або до інших компонентів препарату.

аброл^®SR, таблетки пролонгованої дії по 75 мг, не призначений для застосування дітям до 12 років у зв’язку з кількістю діючої речовини, що міститься у таблетці.

Одночасне застосування препарату аброл^®SR та засобів, що пригнічують кашель, може призвести до надмірного накопичення слизу внаслідок пригнічення кашльового рефлексу. Тому така комбінація можлива тільки після ретельної оцінки лікарем співвідношення очікуваної користі та можливого ризику від застосування.

Надходили повідомлення про тяжкі ураження шкіри: мультиформна еритема, синдром Стівенса–Джонсона (ССД)/токсичний епідермальний некроліз (ТЕН) та гострий генералізований екзантематозний пустульоз (ГГЕП), пов’язані із застосуванням амброксолу гідрохлориду. Якщо присутні ознаки прогресування висипання на шкірі (іноді пов’язані з появою пухирців або ураженням слизової оболонки), слід негайно припинити лікування амброксолу гідрохлоридом та звернутися за медичною допомогою.

При порушенні бронхіальної моторики та посиленій секреції слизу (наприклад, при такому рідкісному захворюванні як первинна циліарна дискінезія) препарат аброл^®SR слід застосовувати з обережністю через ризик сприяння накопиченню секрету.

Пацієнтам із порушеною функцією нирок або тяжким ступенем печінкової недостатності слід приймати аброл^®SR, таблетки пролонгованої дії, тільки після консультації з лікарем. У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю при застосуванні амброксолу, як і будь-якої діючої речовини, яка метаболізується у печінці, а потім виводиться нирками, можливе накопичення метаболітів, які утворюються у печінці.

Вагітність.

Амброксолу гідрохлорид проникає через плацентарний бар’єр. Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих шкідливих впливів на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток.

У результаті клінічних досліджень застосування амброксолу гідрохлориду після 28-го тижня вагітності не виявлено жодного шкідливого впливу на плід.

Однак потрібно дотримуватися звичних застережних заходів стосовно прийому ліків у період вагітності. Зокрема, у І триместрі вагітності не рекомендується застосовувати таблетки Аброл^®SR.

Годування груддю.

За результатами доклінічних досліджень амброксолу гідрохлорид проникає у грудне молоко. Аброл^®SR не рекомендується застосовувати у період годування груддю.

Фертильність.

Доклінічні дослідження не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на фертильність.

Немає даних щодо впливу амброксолу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Досліджень впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводили.

Якщо не зазначено інше, рекомендується такий прийом препарату Аброл^®SR:

Дорослі та діти віком від 12 років: 1 таблетка 1 раз на добу (еквівалентно 75 мг/добу амброксолу гідрохлориду) вранці або увечері після їди. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю води.

Загалом немає обмежень щодо тривалості застосування, але довготривалу терапію потрібно проводити під медичним наглядом.

Аброл^®SR не слід застосовувати довше 4-5 днів без консультації з лікарем.

Діти.

Препарат не застосовувати дітям віком до 12 років у зв’язку з кількістю діючої речовини, що міститься у таблетці. Дітям віком до 12 років рекомендується для застосування амброксол у формі сиропу 15 мг/5 мл або 30 мг/5 мл.

Досі немає повідомлень щодо специфічних симптомів передозування. Симптоми, відомі з поодиноких повідомлень про передозування та/або випадки помилкового застосування ліків, відповідають відомим побічним реакціям при застосуванні амброксолу гідрохлориду у рекомендованих дозах і потребують симптоматичного лікування.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк і свербіж.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, кропив’янка, серйозні шкірні побічні реакції (у тому числі мультиформна еритема, синдром Стівенса–Джонсона/токсичний епідермальний некроліз і гострий генералізований екзантематозний пустульоз).

З боку нервової системи: дисгевзія (розлад смаку).

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, зниження чутливості у ротовій порожнині, блювання, діарея, диспепсія, біль у животі, сухість у роті, сухість у горлі, слинотеча.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: зниження чутливості у глотці, диспное (як реакція гіперчутливості).

Загальні розлади: гарячка, реакції з боку слизових оболонок.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дає змогу продовжувати контролювати співвідношення користь/ризик для цього лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про усі підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері; по 1 або 2 блістери в картонній упаковці.

Без рецепта.

ТОВ «КУСУМ ФАРМ».

Адреса

40020, Україна, Сумська область, м. Суми, вул. Скрябіна, 54.