Зокор

Вкриті оболонкою таблетки Зокор:

• в блістері 14 штук;
• в пачці 14 або 28 штук.

В 1 таблетці Зокор 10 активної речовини (симвастатину) - 10 мг;

В 1 таблетці Зокор 20 активної речовини (симвастатину) - 20 мг;

В 1 таблетці Зокор Форте активної речовини (симвастатину) - 40 мг.

Препарат з вираженим гіполіпідемічну дію.
Зокор містить речовину симвастатин, яке в ході гідролізу в організмі перетворюється в активні сполуки (бета-гідроксикислотний похідні). Метаболіт має виражену вплив на ГМГ-КоА-редуктазу - пригнічує даний фермент, який бере участь в першому періоді біосинтезу холестерину. З огляду на те, що симвастатин регулює ранню стадію цього процесу (перетворення в мевалонат ГМГ-КоА) ймовірно, що кумуляція токсичних стеролів в організмі на тлі терапії не відбувається. ГМГ-КоА в ході реакцій перетворюється в ацетил-КоА (речовина, яка бере участь в ряді реакцій біосинтезу в людському організмі).

Зокор ефективно знижує показники:

• Загального рівня холестерину.
• Холестерину, пов'язаного липопротеинами дуже низької і низької щільності.
• У плазмі тригліцеридів.

Прийом симвастатину ефективно підвищує показники холестерину, пов'язаного липопротеинами високої щільності.

Зокор ефективний при різних типах гіперліпідемії, включаючи неродинну і гетерозиготну сімейну гіперхолестеринемію та змішані типи гіперліпідемії, коли виключно дієтотерапії не досить для нормалізації рівня ліпідів в плазмі.

Зниження ліпідів в плазмі відзначається через 14 днів після того, як було розпочато терапія, і досягає максимальних значень на 4-6 тижні терапії. При подальшому прийомі результат зберігається. По закінченню терапії показники загального полум'яного холестерину поступово досягають вихідних (встановлених до прийому симвастатину).

В ході рандомізованих подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень (дані наведені по 2 дослідженням (Scandinavian Simvastatin Survival Study - 4S і Heart Protection Study - HPS відповідно) через дріб) симвастатин зменшував:

• На 30% / 13% смертність при ішемічній хворобі серця і гіперліпідемії.
• На 42% / 18% смертність від ІХС.
• На 37% / 27% частоти не летальних інфарктів міокарда.
• Потреба в черезшкірної транслюмінальної коронарної ангіопластики та аортокоронарне шунтування на 37% / 30%.
• Ризик появи коронарних ускладнень на 55% / 21% у осіб, які страждають на цукровий діабет.
• На 28% / 25% ризик розвитку летальних і не летальних цереброваскулярних патологій.

Крім того, в ході Heart Protection Study - HPS встановлено зниження на 17% потреби в госпіталізації осіб з серцевою недостатністю на тлі лікування симвастатином.

Зокор показаний пацієнтам групи високого ризику ішемічної хвороби серця незалежно від рівня ліпідів в плазмі. До групи ризику належать особи, які мають такі супутні стану:

• цукровий діабет (Зокор попереджає розвиток судинних периферичних ускладнень, включаючи трофічні виразки, а також знижує потребу в ампутації нижніх кінцівок і реваскуляризації);
• цереброваскулярні патології, включаючи інсульт (в анамнезі);
• патології периферичного кровотоку.

Зокор використовують в терапії пацієнтів з уже існуючою ІХС та гіперхолестеринемією (у таких пацієнтів препарат запобігає розвитку атеросклеротичних уражень судин серця і поява нових ускладнень).

Дорослим пацієнтам Зокор також призначають:

• в поєднанні з дієтою при підвищеному рівні загального холестерину, аполіпопротеїну В, холестерину, пов'язаного ліпопротеїнами низької щільності, і тригліцеридів.
• на тлі дієтотерапії при зниженому рівні холестерину ліпопротеїнів високої щільності, асоційоване з первинною гіперхолестеринемією (змішаної або сімейної гетерозиготною гіперхолестеринемією IIb і IIa типу по Фредриксоном відповідно); зокор призначається тільки у разі недостатнього ефекту не медикаментозних методів;
• сочетано з дієтою та іншими методами терапії при гомозиготною сімейною формою гіперхолестеринемії (як засіб зменшує рівні аполіпопротеїну В і холестерину (загального і ліпопротеїнів низької щільності));
• при гіпертригліцеридемії (гіперліпідемія типу IV за Фредриксоном);
• при первинній формі дисбеталіпопротеїнемія (гіперліпідемія типу III за Фредриксоном).

У педіатрії Зокор використовують на тлі дієтотерапії для лікування підлітків (вікової групи 10-17 років) з сімейної гетерозиготною формою гіперхолестеринемії. Зокор зменшує рівні холестерину (пов'язаного ліпопротеїнами низької щільності та загального), тригліцеридів і аполіпопротеїну В. Вік і зрілість організму відіграють важливу роль при призначенні таблеток Зокор в педіатрії (дівчаткам препарат призначають у випадках, якщо менструації почалися більше 1 року тому).

Зокор приймають перорально, незалежно від їжі, запиваючи питною водою або чаєм. Прийом добової дози проводять ввечері, ділити добову дозу на декілька прийомів не слід (якщо лікар не призначив інакше).

Середня добова доза - 5-80 мг симвастатину.

Підбір дози проводять під контролем лікаря і з моніторингом рівня ліпідів в плазмі. Корекцію дози проводять не частіше 1 разу на 4 тижні.

Не слід приймати більше 80 мг симвастатину на добу.

Схеми дозування в залежності від показань:

Профілактика і терапія ішемічної хвороби серця на фоні дієтотерапії:

Стартова профілактична і терапевтична доза (як при гіперліпідемії у пацієнта, так і без неї) - 40 мг симвастатину на добу.

Гіперхолестеринемія (виключаючи пацієнтів, які перераховані в категорії групи ризику ІХС) при недостатньому результаті дієтотерапії:

Стартова доза - 20 мг симвастатину на добу.

Якщо кількість ліпідів плазми потрібно зменшити на 45% і більше, стартову дозу таблеток Зокор можна збільшити до 40 мг на добу.

Стартова доза при помірно важкої або легкій формі гіперхолестеринемії може бути зменшена до 10 мг на добу.

Підбір дози має проводитися шляхом вимірювання рівня ліпідів і контролю ефективності препарату, якщо ефект недостатній через 4 тижні після того, як було розпочато прийом таблеток Зокор, дозу підвищують. Корекцію дози проводять не частіше 1 разу на 4 тижні. Збільшення дози важливо проводити поступово до досягнення оптимального результату (не перевищено 80 мг симвастатину на добу).

Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія на тлі дієтотерапії та інших немедикаментозних варіантів лікування (наприклад, ЛПНЩ плазмаферез):

Стартова доза - 40 мг симвастатину на добу за один прийом або 80 мг симвастатину в день за 3 застосування (по 20 мг вдень і вранці та 40 мг ввечері).

Гетерозиготна родинна гіперхолестеринемія у підлітків:

Стартова добова доза - 10 мг симвастатину. Титрування дози здійснюють відповідно до загальних рекомендацій призначення симвастатину (зміни дози не частіше 1 разу на місяць).

Максимальна допустима доза Зокор для підлітків - 40 мг на добу.

Пацієнти з порушенням функції нирок:

При помірній тяжкості патології дозу симвастатину не коригують. При вираженій недостатності видільної функції нирок дозу більше 10 мг/добу рекомендують з особливою обережністю і при можливості проведення моніторингу рівня препарату в сироватці крові.

Супутнє лікування:

Хороші результати були отримані при комплексному лікуванні симвастатином і посилюють секрецію жовчних кислот.

При супутньому прийомі циклоспорину, фібратів і ліпідознижуючих доз ніацину добова кількість симвастатину має бути не більше 10 мг.

Пацієнтам, які постійно отримують аміодарон і верапаміл, не призначають більше 20 мг симвастатину на добу.

Близько 1% пацієнтів відзначали розвиток болю і дискомфорту в животі, здуття живота і порушень дефекації, які, ймовірно, розвивалися на тлі прийому таблеток Зокор.

Близько 0,5-0,9% пацієнтів при прийомі таблеток Зокор відзначали розвиток головного болю і загальної слабкості.

Розвиток міопатії на тлі прийому симвастатину зазначалося рідко.

У постмаркетингових дослідженнях також відзначалися такі побічні ефекти симвастатину:

Травний тракт: диспепсія, блювання, пронос, нудота, панкреатит.

Нервова система: судоми, запаморочення, парестезії, нейропатія периферична, порушення здатності до навчання і пам'яті, зміни режиму сну.

Шкірні реакції і реакції алергічного типу: алопеція, висип, свербіж шкіри.

Також зазначалося розвиток міалгії і анемії. Рабдоміоліз, зниження функції печінки та гепатит розвивалися рідко.

Гіперчутливість при прийомі симвастатину може проявлятися в формі набряку Квінке, ревматичного полимиалгии, вовчакоподібний синдрому, васкуліту, дерматоміозиту, еозинофілії, тромбоцитопенії, підвищення ШОЕ, артриту і артралгії. Не виключено розвиток кропив'янки, спека, фотосенсибілізації, задишки та гіперемії особи. Зокор може призводити до зміни рівнів деяких ферментів, включаючи лужну фосфатазу, сироваткові трансамінази, гамма-глютаміл-транспептидазу, а також сироваткову креатінінкінази скелетно-м'язового походження.

Абсолютні протипоказання до призначення таблеток Зокор:

• особиста непереносимість;
• порушення засвоєння і метаболізму лактози;
• гострі патології печінки, стійке і значне збільшення кількості трансаміназ невстановленого генезу;
• вагітність, годування дитини грудним молоком;
• вік менше 10 років (препарат рекомендують хлопчикам і дівчаткам, менструація у яких з'явилася не менше ніж за 12 місяців до призначення симвастатину).

Відносні протипоказання (симвастатин призначають з обережністю):

• зниження функціональної активності нирок;
• цукровий діабет, який триває багато років;
• алкоголізм;
• зниження функції печінки / підвищений рівень печінкових трансаміназ.

Зокор протипоказаний в період вагітності. Припинення прийому препаратів, що знижують рівень ліпідів в плазмі в період вагітності приблизно не може виражено впливати на результати довготривалого лікування первинної гіперліпідемії (враховуючи хронічний характер атеросклерозу).

Прийом симвастатину під час вагітності може призвести до порушень розвитку плода, які пов'язані зі зниженням синтезу холестерину та інших продуктів даного процесу.

В період лактації застосування симвастатину небажано (в разі, коли уникнути прийому не можна слід вирішувати питання про припинення годування дитини грудьми).

Симвастатин не впливає на ферментативну активність CYP3 A4 і не змінює фармакокінетику препаратів, метаболізм яких проходить за допомогою даного ферменту.
Препарати, виражено пригнічують активність CYP3 A4, підвищують ризик появи міопатії і рабдоміолізу у осіб, які отримують симвастатин. Зокрема слід уникати одночасного прийому таблеток Зокор з еритроміцином, кетоконазолом, ітраконазолом, інгібіторами ВІЛ-протеаз, нефазодоном і телітроміцином.

Дилтіазем, циклоспорин, аміодарон, фузидинову кислота, гемфіброзил, ніацин (більше 1 г/добу), верапаміл, фібрати та даназол також підвищують ймовірність появи міопатії і рабдоміолізу при одночасному прийомі з симвастатином.

Зокор підсилює ефект кумаринових антикоагулянтів (таким пацієнтам необхідний контроль протромбінового часу).

Грейпфрутовий сік (більше 1 літра на добу) призводить до клінічно значущого підвищення плазмових концентрацій симвастатину і підвищенню ризику розвитку рабдоміолізу.

Є інформація про декілька випадків, коли були прийняті надмірні дози симвастатину. Поява будь-яких специфічних реакцій на передозування в цих випадках не відзначалося. Максимальна відома прийнята доза - 3,6 г за один прийом.

При передозуванні симвастатину показані стандартні методи лікування інтоксикації медичними препаратами.

Температура повітря - до 25 градусів Цельсія.

Недосяжному для дітей місці.

Далеко від ультрафіолетових променів.

Термін придатності - 2 роки.