Зивокс

склад:

Розчин для інфузій 1 мл

• лінезолід 2 мг
• допоміжні речовини: дигідрат цитрату натрію; лимонна кислота безводна; моногідрат глюкози; вода для ін'єкцій
• в пакетах інфузійних одноразових по 300 мл; в пачці картонній 10 шт.

Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.

• лінезолід 600 мг
• допоміжні речовини: кукурудзяний крохмаль; МКЦ; гідроксипропілцелюлоза; натрієва сіль гликолятов крохмалю; стеарат магнію; барвник Opadry White Y-1-18202-A; карнаубський віск; червоні фармацевтичні чорнило Opacode Red FGE-15040
• в блістері 10 шт .; в пачці картонній 1 упаковка.

Гранули для приготування суспензії для прийому всередину 5 мл

готової суспензії (1 доза)

• лінезолід 100 мг
• допоміжні речовини (в 5 мл): сахароза; лимонна кислота; цитрат натрію; МКЦ і натрієва сіль карбоксиметилцелюлози; аспартам; ксантанова смола; маніт; бензоат натрію; апельсиновий ароматизатор; колоїдний діоксид кремнію; м'ятний ароматизатор SD F93125; ванільний ароматизатор; хлорид натрію; підсолоджувач Sweet-am 918 / .005; підсолоджувач Mafco Magnasweet 135; апельсиновий кремовий ароматизатор
• у флаконах темного скла по 150 мл, в комплекті з мірною ложкою; в пачці картонній 1 комплект.

Форма випуску:

• гранули для приготування суспензії для прийому всередину 100 мг / 5 мл; флакон (флакончик) темного скла 150 мл з мірною ложкою (ложечкою), пачка картонна 1;
• гранули для приготування суспензії для прийому всередину 100 мг / 5 мл; флакон (флакончик) темного скла 150 мл з мірною ложкою (ложечкою), пачка картонна 5;
• гранули для приготування суспензії для прийому всередину 100 мг / 5 мл; флакон (флакончик) темного скла 150 мл з мірною ложкою (ложечкою), пачка картонна 10;

Протимікробний препарат, відноситься до класу оксазолідінонов. Механізм дії препарату зумовлений селективним інгібуванням синтезу білка в бактеріях. За рахунок зв'язування з бактеріальними рибосомами лінезолід запобігає утворенню функціонального ініціюючого комплексу 70S, який є компонентом процесу трансляції при синтезі білка.

Препарат активний відносно аеробних грампозитивних бактерій: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включаючи глікопептид-резистентні штами), Enterococcus faecium (включаючи глікопептид-резистентні штами), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включаючи метицилін-резистентні штами), Staphylococcus aureus (штами з проміжною чутливістю до глікопептидів), Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилін-резистентні штами), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включаючи штами з проміжною чутливістю до пеніциліну і пеніцилін-резистентні штами), Streptococcus spp. (Стрептококи груп C і G), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus viridans; аеробних грамнегативних бактерій: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаеробних грампозитивних бактерій: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (В т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаеробних грамнегативних бактерій: Bacteroides fragilis, Prevotella spp .; Chlamydia pneumoniae.

До препарату помірно чутливі Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.

До препарату стійкі Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.

Не відмічено перехресної резистентності між Зивокс і аміноглікозидами, бета-лактамними антибіотиками, антагоністами фолієвої кислоти, глікопептидами, лінкозамідами, хінолонами, рифаміцин, стрептограмінів, тетрациклінами, хлорамфеніколом тому механізм дії лінезоліду відрізняється від механізмів дії зазначених антибактеріальних препаратів.

Резистентність по відношенню до Зивокс розвивається повільно шляхом многостадийной мутації 23S рибосомальної РНК і відбувається з частотою менше 1х10-9-1х10-11.

In vitro постантібіотіческій ефект Зивокс становить близько 2 год для Staphylococcus aureus, in vivo (в експериментальних дослідженнях на тварин) - 3.6 год і 3.9 ч для Staphylococcus aureus і Staphylococcus pneumoniae, відповідно.

Фармакодинаміка

Протимікробний препарат, відноситься до класу оксазолідінонов. Механізм дії препарату зумовлений селективним інгібуванням синтезу білка в бактеріях. За рахунок зв'язування з бактеріальними рибосомами лінезолід запобігає утворенню функціонального ініціюючого комплексу 70S, який є компонентом процесу трансляції при синтезі білка.

Інструкція повідомляє, що препарат активний відносно аеробних грампозитивних бактерій: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включаючи глікопептид-резистентні штами), Enterococcus faecium (включаючи глікопептид-резистентні штами), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включаючи метицилін-резистентні штами), Staphylococcus aureus (штами з проміжною чутливістю до глікопептидів), Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилін-резистентні штами), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включаючи штами з проміжною чутливістю до пеніциліну і пеніцилін-резистентні штами), Streptococcus spp. (Стрептококи груп C і G), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus viridans; аеробних грамнегативних бактерій: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаеробних грампозитивних бактерій: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (В т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаеробних грамнегативних бактерій: Bacteroides fragilis, Prevotella spp .; Chlamydia pneumoniae.

До препарату помірно чутливі Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.

До препарату стійкі Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.

Не відмічено перехресної резистентності між Зивокс і аміноглікозидами, бета-лактамними антибіотиками, антагоністами фолієвої кислоти, глікопептидами, лінкозамідами, хінолонами, рифаміцин, стрептограмінів, тетрациклінами, хлорамфеніколом тому механізм дії лінезоліду відрізняється від механізмів дії зазначених антибактеріальних препаратів.

Резистентність по відношенню до Зивокс розвивається повільно шляхом многостадийной мутації 23S рибосомальної РНК і відбувається з частотою менше 1х10-9-1х10-11.

In vitro постантібіотіческій ефект Зивокс становить близько 2 год для Staphylococcus aureus, in vivo (в експериментальних дослідженнях на тварин) - 3.6 год і 3.9 ч для Staphylococcus aureus і Staphylococcus pneumoniae, відповідно.

Використання при порушенням функції нирок

У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого, середнього та тяжкого ступеня тяжкості корекція дози не потрібна, тому що немає залежності між КК і виведенням препарату через нирки. Оскільки 30% дози препарату виводиться протягом 3 годин гемодіалізу, у пацієнтів, які отримують подібне лікування, лінезолід слід призначати після діалізу.

Інші особливі випадки при прийомі

Фармакокінетика лінезоліду не змінюється у пацієнтів з помірною або середньою печінковою недостатністю, у зв'язку з чим немає необхідності в корекції дози препарату.

Фармакокінетика у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю не вивчена. Однак з огляду на, що лінезолід метаболізується внаслідок неферментативного процесу, можна стверджувати, що функція печінки істотно не впливає на метаболізм препарату.

Лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до препарату анаеробними та аеробними грампозитивними мікроорганізмами (включаючи інфекції, що супроводжуються бактеріємією):

• позалікарняна пневмонія;
• госпітальна пневмонія;
• інфекції шкіри та м'яких тканин;
• інфекції, викликані Enterococcus spp. (В т.ч. штамами Enterococcus faecalis і Enterococcus faecium, резистентними до ванкоміцину).

Інфекції, викликані грамнегативними мікроорганізмами, підтвердженими або підозрюваними (в складі комбінованої терапії).

підвищена чутливість до лінезоліду та / або інших компонентів препарату.

З боку травної системи: часто (> 1%) - спотворення смаку, нудота, блювота, діарея, болі в животі (в т.ч. спастичні), метеоризм, зміна показників загального білірубіну, АЛТ, АСТ, ЛФ.

З боку системи кровотворення: часто (> 1%) - оборотна анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія.

Інші: часто (> 1%) - головний біль, кандидоз; рідко - випадки периферичної невропатії і невропатії зорового нерва при застосуванні більш 28 днів (зв'язок між застосуванням Зивокс і розвитком невропатії не доведена, оскільки в більшості цих випадків пацієнти або одночасно отримували препарати, які можуть викликати невропатію (амітриптилін, пароксетин, ізоніазид) і / або мали захворювання, які можуть привести до розвитку невропатії (цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, хронічна ниркова недостатність, остеосаркома, абсцес головного мозку).

Побічні реакції не залежать від дози та, як правило, не вимагають припинення лікування.

В / в (краплинно, протягом 30-120 хв) або всередину. Пацієнтів, яким проводилося парентеральне введення, за клінічними показаннями можна перевести на прийом всередину будь-якої лікарської форми (корекції режиму дозування не потрібна, тому що біодоступність при прийомі всередину становить майже 100%). При пневмонії призначають по 600 мг в / в або всередину 2 рази на добу; при інфекціях шкіри та м'яких тканин - по 400-600 мг всередину або 600 мг в / в 2 рази на добу. Курс лікування - 10-14 днів. При ентерококових інфекціях - по 600 мг в / в або всередину 2 рази на добу протягом 14-28 днів. Дітям 5 років і старше призначають всередину, по 10 мг/кг 2 рази на добу. Максимальна доза для дорослих і дітей - 1,2 г/добу. Антибіотик Зивокс можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармацевтичне: сумісний з 5% розчином глюкози, 0,9% розчином NaCl, розчином Рінгера для ін'єкцій з лактозою. Несумісний з амфотерицином В, хлорпромазином, диазепамом, пентамідину ізетіонатом, фенітоїном, еритроміцином, ко-тримоксазол, цефтріаксоном натрію. Фармакодинамическое: може викликати помірне оборотне посилення прессорного дії псевдоефедрину та фенилпропаноламина (є слабким оборотним неселективним інгібітором МАО). При спільному призначенні рекомендується зменшити початкові дози адренергічних ЛЗ (допамін або його агоністи) і в подальшому здійснювати титрування дози.

При температурі не вище 30 °C.

Термін придатності - 24 міс.