Зитроцин

Склад

5 мл приготованої суспензії містять азитроміцину дигідрату еквівалентно азитроміцину безводної - 200 мг

Допоміжні речовини: тринатрію фосфат, натрію метилпарагідроксибензоат, натрію бензоат, натрію сахарин, камедь ксантанова, сахароза, натрію хлорид, кремнезем колоїдний, вишнево-м'ятна смакова добавка.

Форма випуску

Порошок для приготування суспензії (у флаконі зі скла бурштинового кольору з межею, що відокремлює обсяг 30 мл. Флакон разом з мірною ложкою і шприцом - в коробці з картону).

Основні фізико-хімічні властивості

Порошок від білого до жовтувато-білого кольору, з м'ятним запахом

Фармакодинаміка

Антибіотик широкого спектру дії. Є представником нової підгрупи макролідних антибіотиків - азалідів. При створенні у вогнищі запалення високих концентрацій діє бактерицидно. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосом, порушує біосинтез білків мікроорганізмів.

Азитроміцин неактивний відносно грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину. До препарату стійка більшість штамів Enterococcus faecalis і метицилін-резистентних стафілококів. Препарат активний відносно мікроорганізмів, які продукують бета-лактамазу.

Фармакокінетика

Препарат швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі та ліпофільність. У перший день після прийому всередину 500 мг азитроміцину максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2,5-2,96 год і становить 0,4 мг/л. Біодоступність - 37%. Розподіл азитроміцин добре проникає в дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема в передміхурову залозу), в шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (в 10-50 разів вище, ніж в плазмі крові) і тривалий період напіввиведення обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися в середовищі з низьким рН навколо лізосом. Це, в свою чергу, обумовлює великий уявний об'єм розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно в лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин в місця локалізації інфекції, де він вивільняється в процесі фагоцитозу. Концентрація препарату в осередках інфекції достовірно вище, ніж в здорових тканинах (у середньому на 24-34%) і корелює зі ступенем вираженості запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію в фагоцитах, азитроміцин не чинить істотного впливу на їх функцію.

Азитроміцин зберігає бактерицидні концентрації у вогнищі запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування.

Висновок проходить в 2 етапи: період напіввиведення становить 14-20 год в інтервалі від 8 до 24 год після прийому препарату і 41 год - в інтервалі від 24 до 72 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу.

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:

• інфекції дихальних шляхів і ЛОР органів (пневмонії, бронхіт, коклюш, ангіна, синусит, тонзиліт, середній отит, скарлатина)
• інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози);
• інфекції урогенітального тракту (гонорейний і негонорейний уретрит, цервіцит, хламідіоз, простатит, сальпінгіт)
• інфекції порожнини рота (періодонтит, періостит)
• хвороба Лайма (бореліоз), для лікування початкової стадії (erythema migrans);
• виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter Pylori (у складі комплексної терапії).

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Чи не призначають дітям з масою тіла до 10 кг.

Зитроцин у вигляді суспензії рекомендується переважно дітям, але може застосовуватися і дорослими (в разі неможливості прийняття Зитроцин у вигляді таблеток).

Дітям з масою тіла від 10 до 45 кг: при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин Зитроцин рекомендується в дозі 10 мг/кг маси тіла протягом 3 днів.

При хронічній мігруючої еритеми (хвороби Лайма) препарат застосовують 1 раз на добу протягом 5 діб в перший день доза становить 20 мг/кг маси тіла, наступні 4 дні - по 10 мг на 1 кг маси тіла.

Дітям з масою тіла понад 45 кг препарат призначають в тих же дозах, що і для дорослих. При інфекціях дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин - по 500 мг протягом 3 днів (курсова доза - 1,5 г) або 500 мг на добу 1-го дня, а далі - по 250 мг на добу з 2 го до 5 го дня лікування).

При хронічній мігруючої еритеми (хвороби Лайма) препарат застосовують 1 раз на добу протягом 5 діб в перший день доза становить 1 г, наступні 4 дні - по 500 мг.

При інфекціях урогенітального тракту призначають в дозі 1 г одноразово.

При комплексній терапії виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, викликаних Helicobacter Pylori, препарат застосовують у дозі 1 г/добу протягом 3 діб.

У разі пропуску прийому 1 дози препарату пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з перервами в 24 години.

Суспензію Зитроцин слід приймати за 1 годину до їди або через 2 години після їжі кратність прийому - 1 раз на добу.

Фармакокінетичні властивості дозволяють застосовувати Зитроцин короткими курсами від 3 до 5 днів, немає необхідності подовжувати прийом препарату.

Приготування суспензії.

Повільно додати у флакон з порошком до мітки 30 мл кип'яченої і охолоджену воду і збовтати. Дати постояти 5 хвилин при кімнатній температурі. Перевірити рівень рідини: якщо обсяг приготовленої суспензії менше 30 мл (нижче мітки), додати необхідну кількість води та ще раз збовтати. Повністю заповнена менше мірна ложка містить 2,5 мл суспензії (100 мг), повністю заповнена велика ложка - 5 мл (200 мг).

Після того, як дитина проковтне суспензію, необхідно дати запити препарат водою, щоб проковтнути залишки суспензії в роті.

Приготовану суспензію необхідно використовувати протягом 5 днів і зберігати в холодильнику.

Симптоми: тимчасова втрата слуху, слабкість, сильні нудота, блювота і діарея.

Лікування: промивання шлунка - за необхідності, призначення активованого вугілля, відновлення водно-електролітного балансу, усунення подразнення шлунково-кишкового тракту, гемосорбція.

Загалом препарат характеризується низькою частотою побічних ефектів. Більшість з них спостерігалася з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, порушення апетиту, метеоризм, діарея. Час від часу зустрічалося оборотне минуще підвищення активності печінкових трансаміназ.

Можливе виникнення алергічних реакцій на зразок шкірного висипу, кропив'янки, еозинофілії, Нейтрофілія / нейтропенії. Змінено показники звичайно повертаються до норми через 2-3 тижні після закінчення лікування.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Призначення Зитроцин в період вагітності можливо тільки в разі, якщо користь для матері перевищує можливий ризик для плоду. При лактації на час лікування припиняють годування груддю.

Немає необхідності приймати препарат довше, ніж рекомендовано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Прийом препарату не впливає на здатність керувати автотранспортом і механізмами.

Між прийомом Зитроцин і антацидних препаратів рекомендується не менше 2-годинну перерву.

На відміну від більшості макролідних антибіотиків, азитроміцин не зв'язується з ферментами комплексу цитохрому _450, тому практично не взаємодіє з дигоксином, ерготаміном, циклоспорином, карбамазепіном, теофіліном і іншими ксантинів похідними, фенітоїном, триазоламом або пероральними антикоагулянтами. Тетрациклін і хлорамфенікол підсилюють дію азитроміцину, а лінкозаміди знижують.

Зберігати при температурі до 30 °C в сухому, захищеному від світла місці. Зберігати в місцях, недоступних для дітей!

Приготовану суспензію зберігати в холодильнику не більше 5 днів.

Термін придатності - 2 роки.