Зитроцин

Состав

5 мл приготовленной суспензии содержат азитромицина дигидрата эквивалентно азитромицина безводной - 200 мг

Вспомогательные вещества: тринатрия фосфат, натрия метилпарагидроксибензоат, натрия бензоат, натрия сахарин, камедь ксантановая, сахароза, натрия хлорид, кремнезем коллоидный, вишнево-мятное вкусовая добавка.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии (во флаконе из стекла янтарного цвета с чертой, отделяющей объем 30 мл. Флакон вместе с мерной ложкой и шприцем - в коробке из картона).

Основные физико-химические свойства

Порошок от белого до желтовато-белого цвета, с мятным запахом

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций действует бактерицидно. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, нарушает биосинтез белков микроорганизмов.

Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину. К препарату устойчивое большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллин-резистентных стафилококков. Препарат активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазу.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. В первый день после приема внутрь 500 мг азитромицина максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг / л. Биодоступность - 37%. Распределение азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН вокруг лизосом. Это, в свою очередь, обусловливает большой кажущийся объем распределения (31,1 л / кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация препарата в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняет бактерицидные концентрации в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Вывод проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей и ЛОР органов (пневмонии, бронхит, коклюш, ангина, синусит, тонзиллит, средний отит, скарлатина)
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• инфекции урогенитального тракта (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит, хламидиоз, простатит, сальпингит)
• инфекции полости рта (периодонтит, периостит)
• болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter Pylori (в составе комплексной терапии).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Не назначают детям с массой тела до 10 кг.

Зитроцин в виде суспензии рекомендуется преимущественно детям, но может применяться и взрослыми (в случае невозможности принятия Зитроцин в виде таблеток).

Детям с массой тела от 10 до 45 кг : при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей Зитроцин рекомендуется в дозе 10 мг / кг массы тела в течение 3 дней.

При хронической мигрирующей эритеме (болезни Лайма) препарат применяют 1 раз в сутки в течение 5 суток в первый день доза составляет 20 мг / кг массы тела, последующие 4 дня - по 10 мг на 1 кг массы тела.

Детям с массой тела более 45 кг препарат назначают в тех же дозах, что и для взрослых . При инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей - по 500 мг в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г) или 500 мг в сутки 1-го дня, а далее - по 250 мг в сутки с 2 го до 5-го дня лечения).

При хронической мигрирующей эритеме (болезни Лайма) препарат применяют 1 раз в сутки в течение 5 суток в первый день доза составляет 1 г, последующие 4 дня - по 500 мг.

При инфекциях урогенитального тракта назначают в дозе 1 г однократно.

При комплексной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных Helicobacter Pylori, препарат применяют в дозе 1 г / сут в течение 3 суток.

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 часа.

Суспензию Зитроцин следует принимать за 1 час до еды или через 2 часа после еды кратность приема - 1 раз в сутки.

Фармакокинетические свойства позволяют применять Зитроцин короткими курсами от 3 до 5 дней, нет необходимости удлинять прием препарата.

Приготовления суспензии.

Медленно добавить во флакон с порошком до метки 30 мл прокипяченной и охлажденную воду и взболтать. Дать постоять 5 минут при комнатной температуре. Проверить уровень жидкости: если объем приготовленной суспензии меньше 30 мл (ниже метки), добавить необходимое количество воды и еще раз взболтать. Полностью заполнена меньше мерная ложка содержит 2,5 мл суспензии (100 мг), полностью заполненная большая ложка - 5 мл (200 мг).

После того, как ребенок проглотит суспензию, необходимо дать запросы препарат водой, чтобы проглотить остатки суспензии во рту.

Приготовленную суспензию необходимо использовать в течение 5 дней и хранить в холодильнике.

Симптомы: временная потеря слуха, слабость, сильные тошнота, рвота и диарея.

Лечение: промывание желудка - при необходимости, назначение активированного угля, восстановление водно-электролитного баланса, устранения раздражения желудочно-кишечного тракта, гемосорбция.

В общем препарат характеризуется низкой частотой побочных эффектов. Большинство из них наблюдалась со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, нарушение аппетита, метеоризм, диарея. Время от времени встречалось обратимое преходящее повышение активности печеночных трансаминаз.

Возможно возникновение аллергических реакций вроде кожной сыпи, крапивницы, эозинофилии, Нейтрофилия / нейтропении. Изменены показатели обычно нормализуются через 2-3 недели после окончания лечения.

Применение в период беременности и кормления грудью

Назначение Зитроцин в период беременности возможно только в случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода. При лактации на время лечения прекращают кормление грудью.

Нет необходимости принимать препарат дольше, чем рекомендовано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Прием препарата не влияет на способность управлять автотранспортом и механизмами.

Между приемом Зитроцин и антацидных препаратов рекомендуется не менее 2-часовой перерыв.

В отличие от большинства макролидных антибиотиков, азитромицин не связывается с ферментами комплекса цитохрома ₄₅₀ , поэтому практически не взаимодействует с дигоксином, эрготамином, циклоспорином, карбамазепином, теофиллином и другими ксантинов производными, фенитоином, триазоламом или пероральными антикоагулянтами. Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают действие азитромицина, а линкозамиды снижают.

Хранить при температуре до 30°С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в местах, недоступных для детей!

Приготовленную суспензию хранить в холодильнике не более 5 дней.

Срок годности - 2 года.