Діюча речовина: оланзапін
Зіпрекса випускається у формі ліофілізату, в пігулці формі, у формі диспергуючих таблеток. Фасування препарату наступні:
Таблетки Зіпрекса 5 мг:
Таблетки Зіпрекса 10 мг:
Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін'єкцій:
Зіпрекс це атиповий антипсихотичний препарат, діючою речовиною якого є оланзапін. Він застосовується для лікування шизофренії, біполярних розладів і може призначатися зипрексом при тривозі у складі комплексної терапії.
Препарат випускається як формі таблеток, і у вигляді розчину для ін'єкцій (зипрекса в ампулах). Уколи Зіпрекса вводяться внутрішньовенно або внутрішньом'язово для швидкого контролю гострого збудження.
При прийомі Зіпрекса часто спостерігалася поява сонливості та збільшення маси тіла. Лікування зазвичай триває кілька тижнів або довше, залежно від реакції пацієнта. Важливо пам'ятати, що протягом усього часу лікування зипрексу та алкоголю несумісні, оскільки спільне вживання посилює пригнічуючу дію на ЦНС
Ліки Зіпрекса має антипсихотичну активність, надає протівотревожное і потенціюючу дію. Дія здійснюється за рахунок спорідненості оланзапина з рецепторами серотоніну, допаміну, гістаміну (тип Н1), мускарину (тип М1-5), альфа 1 -адренорецепторів. Зв'язування з рецепторним апаратом в ЦНС призводить до зменшення збудливості в нейронах мезолимбической області, забезпечує вплив на стріарні нервові тракти. На тлі застосування препарату зменшується інтенсивність рефлексу захисту умовного характеру. Препарат редукує симптоматику психічних розладів, психозів, надає згладжує вплив на негативну симптоматику. Зіпрекса здатна знижувати інтенсивність емоцій, зменшувати агресію, знижувати імпульсивність поведінки. Оланзапін здатний лікувати порушення.
Після прийому внутрішньо оланзапін добре всмоктується, Cmax у плазмі досягається через 5-8 год. Абсорбція оланзапіну не залежить від прийому їжі. У дослідженнях із різними дозами в діапазоні 1-20 мг показано, що концентрація оланзапіну в плазмі змінюється лінійно і пропорційно дозі.
Оланзапін метаболізується у печінці в результаті процесів кон'югації та окислення. Основним циркулюючим метаболітом є 10-N-глюкуронід, який теоретично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Ізоферменти CYP1A2 і CYP2D6 беруть участь в утворенні N-дезметил- і 2-гідроксиметилметаболітів оланзапіну. Обидва метаболіти в дослідженнях на тваринах мали значно менш виражену фармакологічну активність in vivo, ніж оланзапін. Основна фармакологічна активність препарату зумовлена вихідною сполукою - оланзапіном, що має здатність проникати через гематоенцефалічний бар'єр.
У здорових добровольців після прийому внутрішньо середній T1/2 становив 33 год (21-54 год для 5-95%), а середній кліренс оланзапіну з плазми - 26 л/год (12-47 л/год для 5-95%).
Ступінь змін періоду напіввиведення та кліренсу під впливом кожного із зазначених факторів значно поступається ступеню відмінностей цих показників між окремими особами.
Показники фармакокінетики у підлітків (13-17 років) та у дорослих аналогічні. За даними клінічних досліджень, величина експозиції у підлітків на 27% вища, ніж у дорослих. Різниця демографічних параметрів між популяцією дорослих і підлітків полягала в тому, що серед підлітків було менше курців, а також відзначалися нижчі середні показники маси тіла.
Достовірних відмінностей між середніми значеннями періоду напіввиведення та кліренсу оланзапіну в плазмі в осіб з тяжкими порушеннями функції нирок, порівняно з особами з нормальною функцією нирок, не встановлено. Близько 57% радіоактивно міченого оланзапіну виводиться із сечею в основному у вигляді метаболітів.
У осіб, які палять, з незначними порушеннями функції печінки кліренс оланзапіну нижчий, ніж у тих, хто не палить, без порушення функції печінки.
При плазмовій концентрації оланзапіну 7-1000 нг/мл його зв'язок з білками плазми становить близько 93%. Оланзапін в основному зв'язується з альбуміном і з кислим α1-глікопротеїном. У дослідженні за участю осіб європейського, японського та китайського походження відмінностей у фармакокінетиці оланзапіну, пов'язаних із расовою приналежністю, не встановлено. Активність ізоферменту CYP2D6 не впливає на метаболізм оланзапіну.
Ін'єкції Зіпрекса призначені для купірування порушення психомоторної природи при:
Зіпрекса в таблеткової формі призначається при:
Зіпрекса не призначається при гіперчутливості до оксазапінам, допоміжних компонентів призначеної лікарської форми. Обережність дотримуються при призначенні препарату при:
Шизофренія та подібні розлади: рекомендована початкова доза оланзапіну становить 10 мг один раз на добу незалежно від прийому їжі, оскільки прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Діапазон доз оланзапіну становить 5-20 мг на добу. Добову дозу слід визначати на підставі оцінки клінічного статусу. Підвищення рекомендованої початкової дози понад 10 мг можливе тільки після клінічного обстеження.
Гостра манія при біполярному розладі: рекомендована початкова доза оланзапіну як монотерапії становить 15 мг на добу або 10 мг на добу у комбінації з літієм або вальпроатом. Цю дозу призначають незалежно від прийому їжі, оскільки прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Діапазон доз оланзапіну становить 5-20 мг на добу. Добову дозу слід визначати на підставі оцінки клінічного статусу. Підвищення рекомендованої початкової дози можливе тільки після клінічного обстеження і має проводитися послідовно з інтервалами не менше 24 год.
Підтримуюча терапія біполярного розладу: пацієнтам, які отримували оланзапін для лікування гострої манії, необхідно продовжити підтримувальну терапію біполярного розладу в тій самій дозі. Для пацієнтів у стані ремісії рекомендована початкова доза оланзапіну становить 10 мг на добу. Подальша щоденна доза визначається на підставі клінічного статусу в діапазоні 5-20 мг на добу. Оланзапін призначають незалежно від прийому їжі, оскільки він не впливає на абсорбцію препарату.
Біполярна депресія: оланзапін у комбінації з флуоксетином призначають 1 раз на добу незалежно від прийому їжі, зазвичай починаючи з 5 мг оланзапіну та 20 мг флуоксетину. Ефективність оланзапіну як антидепресанту була продемонстрована в діапазоні доз 6-12 мг (середньомодальна щоденна доза 7,4 мг) та флуоксетину 25-50 мг (середньомодальна щоденна доза 39,3 мг) у двох клінічних дослідженнях. Корекція дози за необхідності може проводитися для кожного засобу окремо (оланзапін, флуоксетин).
Загальні дані щодо перорального застосування в окремих популяціях: у зниженій до 2,5-5 мг початковій добовій дозі препарат можна призначати пацієнтам літнього віку або за наявності інших клінічних факторів. Початкова доза 5 мг рекомендується пацієнтам із тяжкою нирковою або помірною печінковою недостатністю, а також пацієнтам із комбінацією чинників (жіноча стать, літній вік, куріння), які можуть знижувати метаболізм оланзапіну.
Вплив оланзапіну на пацієнтів віком до 18 років не вивчали.
Ін'єкції препарату проводять тільки внутрішньом'язово.
Розчин порошку Зіпрекса необхідно готувати за наступним алгоритмом:
Обсяг розчину, який необхідний для отримання призначеної дозування препарату, визначають по наступних співвідношеннях:
Застосування препарату Зіпрекса в дозуваннях, що перевищують терапевтичні, супроводжується наступними симптомами:
Антидоту специфічного характеру до оланзапіну немає. Призначається терапія, відповідна з'явилася симптоматиці. Чи не показано застосовувати допамін, епінефрінсодержащіе препарати, лікарські засоби з симпатомиметическим дією при симптоматичної терапії передозування препаратом Зіпрекса.
У процесі клінічних досліджень найчастішими (≥10%) побічними ефектами, пов'язаними з прийомом оланзапіну, були сонливість і збільшення маси тіла. Підвищення концентрації пролактину в плазмі крові спостерігалося у 34% пацієнтів, які приймали оланзапін, але це підвищення було помірно вираженим і скороминущим (кінцеве значення не перевищувало верхніх меж норми і статистично незначною мірою відрізнялося від такого при застосуванні плацебо), а клінічні прояви гіперпролактинемії (наприклад, гінекомастія, галакторея, збільшення молочних залоз) спостерігалися рідко. У більшості пацієнтів нормалізація рівня пролактину відбувалася без відміни препарату.
Поширені (<10%, але ≥1%) побічні ефекти, пов'язані з прийомом оланзапіну, включали запаморочення, астенію, акатизію, підвищення апетиту, периферичний набряк, ортостатичну гіпотензію, сухість у роті та запор. Зрідка виявляли транзиторне безсимптомне підвищення активності печінкових трансаміназ (АлАТ і АсАТ) та еозинофілів. При клінічних дослідженнях пацієнтів з вихідним рівнем глюкози у плазмі крові ≤140 мг/дл відзначали окремі випадки підвищення рівня глюкози як ≥200 мг/дл (імовірний цукровий діабет), так і ≥160 мг/дл, але <200 мг/дл (імовірна гіперглікемія).
Рідко (<1% і ≥0,01%) відзначали такі побічні ефекти, як фотосенсибілізація, брадикардія.
Дуже рідко (<0,1%, але ≥0,01%) можливі гепатит, лейкопенія, судомні напади, шкірний висип; вкрай рідко (<0,01%) - алергічні реакції, синдром відміни, венозна тромбоемболія, жовтяниця, панкреатит, тромбоцитопенія, діабетичний кетоацидоз, діабетична кома, гіперглікемія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, рабдоміоліз, пріапізм, підвищення лужної фосфатази та білірубіну.
Побічні ефекти в окремих популяціях
У клінічних дослідженнях у пацієнтів з медикаментозно індукованим (агоніст допаміну) психозом, пов'язаним із хворобою Паркінсона, збільшення вираженості відповідної симптоматики спостерігалося значно частіше порівняно з плацебо. Також дуже часто порівняно з плацебо повідомляли про галюцинації.
Протягом клінічних досліджень найчастішими (≥10%) побічними ефектами, пов'язаними із застосуванням оланзапіну, у пацієнтів літнього віку з психозом, асоційованим із деменцією, були порушення ходи та падіння; поширеними (<10%, але ≥1%) - нетримання сечі та пневмонія.
Дуже поширеними (≥10%) побічними ефектами у пацієнтів з біполярним розладом, які отримують оланзапін у комбінації з літієм або вальпроатом, були збільшення маси тіла, сухість у роті, підвищення апетиту та тремор, поширеними (10%, але ≥1%) також були порушення мовлення.
Нейролептичний злоякісний синдром (НЗС)
НЗС, потенційно фатальний синдромокомплекс, був описаний при застосуванні антипсихотичних препаратів, включаючи оланзапін. Клінічними проявами НЗС є гіперпірексія, м'язова ригідність, втрата свідомості та симптоми нестабільності діяльності серцево-судинної системи (нерегулярний пульс або АТ, тахікардія, підвищене потовиділення та серцева аритмія). Додаткові ознаки можуть включати підвищену активність КФК, міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. Клінічні прояви НЗС, а також наявність високої гарячки без інших клінічних проявів НЗС вимагають негайної відміни всіх антипсихотичних засобів, включаючи оланзапін.
Пізня дискінезія
У зв'язку з високим ризиком розвитку пізньої дискінезії при тривалому прийомі антипсихотичних препаратів необхідне узгоджене зниження дози або повна відміна препарату при появі у пацієнта ознак або симптомів пізньої дискінезії.
З часом ці симптоми можуть погіршувати стан пацієнта або навіть з'являтися після припинення лікування.
Ефективність та безпека застосування оланзапіну у хворих літнього віку з психозом, зумовленим деменцією, не була встановлена. Факторами ризику, що зумовлюють підвищення рівня смертності у популяції хворих, які отримують терапію оланзапіном, є вік ≥80 років, одночасний прийом седативних засобів, бензодіазепінів або наявність супутньої легеневої патології (наприклад, пневмонія з аспірацією або без неї).
Показники функції печінки. При застосуванні оланзапіну іноді відмічали минуще безсимптомне підвищення активності печінкових трансаміназ (АлАТ та АсАТ), особливо на початку лікування. У поодиноких випадках повідомлялося про розвиток гепатиту, дуже рідкісних випадках холестатичного або змішаного ушкодження печінки. У разі підвищення активності АлАТ та/або АсАТ у процесі лікування необхідно контролювати стан пацієнта та розглянути доцільність зниження дози препарату.
Гіперглікемія та цукровий діабет: відмічають велику поширеність цукрового діабету серед хворих на шизофренію. Як і при прийомі інших антипсихотичних лікарських засобів, гіперглікемія, цукровий діабет, погіршення перебігу вже наявного цукрового діабету, кетоацидоз, діабетична кома виникають дуже рідко. Причинно-наслідкового зв'язку між застосуванням антипсихотичних лікарських засобів і переліченими станами не встановлено. Рекомендується проводити відповідний клінічний моніторинг у пацієнтів із цукровим діабетом та пацієнтів із факторами ризику розвитку цукрового діабету.Судомні напади
Оланзапін необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам із судомними нападами в анамнезі або чутливим до факторів, що знижують поріг судомної готовності. Повідомлялося про рідкісні випадки нападів у таких пацієнтів при лікуванні оланзапіном.
Антихолінергічна активність
Клінічні дослідження продемонстрували низьку частоту розвитку антихолінергічних проявів. Однак клінічний досвід застосування оланзапіну пацієнтам із супутніми захворюваннями обмежений, тому рекомендується дотримуватися обережності під час призначення препарату пацієнтам із клінічно значущою гіпертрофією передміхурової залози, паралітичною кишковою непрохідністю та закритокутовою глаукомою.
Допамінергічний антагонізм
Оланзапін in vitro проявляє антагонізм щодо допамінергічних рецепторів і теоретично може перешкоджати ефектам леводопи та агоністів допаміну, так само як і інші антипсихотичні засоби.
Загальна дія на ЦНС
З огляду на переважний вплив оланзапіну на ЦНС, необхідно дотримуватися обережності при його призначенні у поєднанні з іншими препаратами центральної дії та уникати одночасного вживання алкоголю.
Вагітним Зіпрекса може призначатися лише за відсутності більш безпечної альтернативи та при явної необхідності приймати нейролептические препарати. Необхідно застосування ефективних методів контрацептивного захисту при терапії оланзапінсодержащімі препаратами.
Застосування оланзапіну дітям і підліткам (до 18 років) не рекомендується в зв'язку з недостатністю даних з безпеки та ефективності. В ході короткострокових досліджень у пацієнтів підліткового віку відзначалося збільшення маси тіла, зміни рівнів пролактину і ліпідів в порівнянні з дорослими.
Досліджень впливу оланзапіну на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилось. Але оскільки оланзапін може викликати сонливість і запаморочення, пацієнтів слід попередити про небезпеку, пов'язану з експлуатацією механізмів, в т.ч. автотранспортних засобів.
| Препарат, групова належність кошти | Можливий результат взаємодії з оланзапіном |
|---|---|
| нікотин | Зниження концентрації в плазмі оланзапина |
| карбамазепін | Прискорення виведення оланзапіну з організму |
| етанолвмісних кошти | Взаємне потенціювання ефектів, ризик виникнення сильної седатіваціі |
| флуоксетин | Підвищення плазмової концентрації оланзапіну |
| допамін | антагонізм дій |
| леводопа | Зниження ефективності леводопи |
| Препарати, які мають гальмівну дію на центральну нервову систему | Потенціювання препаратів, що пригнічують ЦНС |
| Р-р діазепаму | Преципитация розчинів. фізична несумісність |
| Р-р лоразепама | Подовження часу розчинення препарату Зіпрекса |
| Р-р галоперидолу | Ослаблення ефективності препарату Зіпрекса |
Температура зберігання ліофілізату - 15-30 градусів Цельсія. Розчин ліофілізату зберіганню не підлягає. Необхідно використовувати його протягом години.
Термін придатності ліофілізату до застосування становить 2 роки. Заморожування розчину препарату допускати не можна.
Термін придатності пігулки форми - 3 роки.
Купити Зіпрекс можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна на Зіпрекса вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.
Опис лікарського засобу/медичного виробу Зипрекса на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
