Зидена

Склад

діюча речовина: udenafil;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить уденафілу 100 мг або 200 мг

Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, гідроксипропілцелюлоза, кремнію діоксид колоїдний, тальк, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), жовтий захід FCF (E 110).

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (по 1 або 2 таблетки, вкриті плівковою оболонкою, в блістері, 1 блістер з 1 таблеткою, 1 блістер з 2 таблетками або 2 блістери з 2 таблетками в пачці з картону).

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою блідо-оранжевого кольору, овальні, з тисненням 100 для дозування 100 мг та 200 для дозування 200 мг з одного боку і Z і Y, розділених рисою, з іншого.

Фармакодинаміка

Уденафіл - селективний оборотний інгібітор циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) - специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ-5).

Уденафіл не робить прямого розслабляючого дії на ізольоване кавернозне тіло, але при сексуальної стимуляції посилює розслаблюючий ефект оксиду азоту за допомогою інгібування фосфодіестерази-5, відповідальної за розпад цГМФ у кавернозному тілі. Наслідком цього є релаксація гладких м'язів артерій і притока крові до тканин статевого члена, що і викликає ерекцію. Препарат ефективний при відсутності сексуального збудження.

Уденафіл є селективним інгібітором ферменту фосфодіестерази-5. ФДЕ5 присутній в гладких м'язах кавернозного тіла, в гладких м'язах судин внутрішніх органів, в скелетних м'язах, тромбоцитах, нирках, легенях і мозочку. Уденафіл в 10000 разів сильніше інгібітор щодо ФДЕ5, ніж щодо ФДЕ 1, ФДЕ-2, ФДЕ3 і ФДЕ-4, які локалізуються в серці, головному мозку, кровоносних судинах, печінки та інших органах.

Крім того, уденафіл в 700 разів активніше відносно ФДЕ5, ніж до ФДЕ-6, виявленої в сітківці, відповідальної за сприйняття кольорів. Уденафіл не інгібує ФДЕ-11, що пояснює відсутність випадків міалгії, болі в попереку і проявів тестикулярной токсичності.

Оптимальна тривалість дії препарату до 24 годин. Ефект проявляється вже через 30 хвилин після прийому препарату при наявності сексуального збудження.

Уденафіл у здорових добровольців не викликає достовірного зміни систолічного і діастолічного тиску в порівнянні з плацебо в положенні лежачи та стоячи (середнє максимальне зниження становить 1,6 / 0,8 мм рт.ст. і 0,2 / 4,6 мм рт.ст. . . відповідно). Уденафіл не змінює розпізнавання кольорів (блакитний / зелений), що пояснюється його низькою спорідненістю з ФДЕ-6. Уденафіл не впливає на гостроту зору, електроретинограму, внутрішньоочний тиск і розмір зіниці.

Не виявлено клінічно значимого впливу препарату на кількість і концентрацію сперми, рухливість і морфологію сперматозоїдів.

Фармакокінетика

Всмоктування. Після прийому всередину уденафіл швидко всмоктується. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (t _max) становить 30-90 хвилин (в середньому - 60 хвилин). Період напіввиведення (t ½) становить 12:00, високе зв'язування уденафілу з білками плазми крові (93,9%) подовжує період його ефективності до 24 годин після прийому всього однієї дози.

Прийом їжі з високим вмістом жиру не впливає на всмоктування уденафілу. Супутній прийом 112 мл алкоголю (в перерахунку на 40% етиловий спирт) з пероральним прийомом уденафілу в дозі 200 мг не впливає на фармакокінетичний профіль уденафілу.

Метаболізм. Уденафіл в основному метаболізується за участю ферменту (СYP) 3A4 цитохрому Р450.

Висновок. У здорових добровольців загальний кліренс уденафілу становить 755 мл/хв. Після прийому всередину уденафіл виводиться у вигляді метаболітів з калом.

Уденафіл не накопичується в організмі. При щоденному прийомі здоровими добровольцями уденафілу в дозі 100 і 200 мг на добу протягом 10 днів не було виявлено суттєвих змін його фармакокінетики.

Лікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю досягти або зберегти ерекцію статевого члена, необхідну для успішного статевого акту.

Для ефективної дії Зідени необхідне сексуальне збудження.

Придбати Зідена можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

• Підвищена чутливість до компонентів препарату Зідена; регулярне або періодичне застосування нітратів та інших донаторов оксиду азоту неконтрольована артеріальна гіпертензія (АТ> 170/100 мм рт. ст.),
• артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск <90/50 мм рт. ст.)
• неконтрольована аритмія;
• спадкові дегенеративні захворювання сітківки (включаючи пігментний ретиніт)
• тяжка печінкова або ниркова недостатність
• наявність вродженого синдрому подовження інтервалу QT або збільшення інтервалу QT внаслідок прийому препаратів;
• нестабільна стенокардія або тяжка серцева недостатність
• інсульт, інфаркт міокарда або проведення аортокоронарного шунтування протягом останніх 6 місяців
• застосування сильних інгібіторів цитохрому Р450 (інгібітор протеази ВІЛ індинавір або ритонавір, одночасний прийом препарату Зідена з іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції.
• Втрата зору на одне око внаслідок неартеріальноі ішемічної невропатії.
• Таблетки Зідена містять лактозу, тому їх не слід приймати пацієнтам зі спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, лактазная недостатність або порушення абсорбції глюкози-галактози.
• Вік до 18 років.

Таблетки для потенції Зідена застосовують дорослим чоловікам внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Застосовують всередину одну таблетку 100 мг в день приблизно за 30 хвилин - 12:00 до передбачуваної сексуальної активності. Дозу можна збільшити з обережністю до 200 мг, після ретельної оцінки всіх небажаних явищ, які виникали після прийому 100 мг препарату. Максимальна рекомендована кількість застосувань - 1 раз на добу.

Для чоловіків похилого віку (старше 65 років) корекція дози не потрібна.

Чоловікам з легкою формою ниркової недостатності змінювати дозу не потрібно.

Пацієнтам з легкою формою печінкової недостатності корекція дози не потрібна (клас А по Чайлд-П'ю).

Зідена в Україні можна купити як у мережі аптек-партнерів, так і на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Під час досліджень застосування однієї дози препарату у здорових добровольців при застосуванні 400 мг уденафілу один раз на добу не спостерігалося жодних серйозних побічних реакцій. При підвищенні дози зростала частота появи небажаних явищ (головного болю, почервоніння обличчя), але більшість з них мали легку ступінь тяжкості та проходили без додаткового лікування. У разі передозування слід призначити загальну симптоматичну терапію. Препарат Зідена має високий показник зв'язування з білками плазми та не виводиться з сечею, тому після проведення діалізу нирковий кліренс не підвищується.

Побічні реакції, зазначені в таблиці, виникали під час клінічних досліджень при застосуванні препарату Зідена 100 або 200 мг на вимогу пацієнтів перед сексуальною активністю. Загалом побічні реакції були минущими та мали легкий або середнього ступеня тяжкості. До найбільш поширених побічних реакцій відносяться: головний біль і почервоніння обличчя.

Перераховані далі побічні реакції не спостерігалися під час дореєстраційні досліджень препарату, проте були зафіксовані під час додаткових клінічних досліджень, тому їх причинно-наслідкові зв'язки не можна виключити: тяжкість в голові, відчуття холоду, сонливість, сильне серцебиття, ортостатична запаморочення, млявість, оніміння вушної раковини , дискомфорт очей, висипи, еритема, блювання, діарея, задишка при фізичних вправах, кашель, носові кровотечі, посилення ерекції та гіпотензія.

У пацієнтів, які приймали дозу препарату до 200 мг на добу, спостерігали збільшення частоти та типів побічних реакцій у порівнянні з застосуванням дози 100 мг.

Під час постреєстраційних спостереження рідко відзначали тимчасову появу передній неартеріітноі ішемічної невропатії зорового нерва (НАІНЗН), хоча при проведенні клінічних досліджень Зідени не було даних про це і причин зниження зору, в зв'язку із застосуванням інгібіторів фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ-5), в тому числі препарату Зідена. Більшість таких пацієнтів, але не всі, мали супутні анатомічні або судинні фактори ризику НАІНЗН, включаючи, крім інших: низьке співвідношення діаметрів екскавації і диска зорового нерва (застійний диск), вік 50 років, цукровий діабет, артеріальну гіпертензію, ішемічну хворобу серця, гіперліпідемією і куріння. Неможливо точно встановити, чи пов'язані ці небажані явища безпосередньо із застосуванням інгібіторів фосфодіестерази-5, з супутніми судинними факторами ризику або анатомічними патологіями пацієнта або з комбінацією цих факторів або іншими причинами.

Під час постреєстраційних спостереження у пацієнтів, що приймали інгібітори фосфодіестерази-5, включаючи препарат Зідена, не зафіксовано випадків раптового зниження або втрати слуху. При цьому повідомлялося, що іноді стан здоров'я та інші фактори можуть впливати на появу небажаних явищ з боку органів слуху. Часто інформація про подальше медичне спостереження обмежена. Неможливо точно встановити, чи пов'язані ці небажані явища безпосередньо із застосуванням препарату Зідена, з супутніми чинниками ризику втрати слуху або з комбінацією цих факторів або іншими причинами.

Результати постмаркетингового дослідження уденафілу 100 і 200 мг. Під час постреєстраційних дослідження для повторної експертизи в Кореї, тривало 6 років, частота побічних реакцій без урахування причинно-наслідкового зв'язку склала 2,20%; при цьому частота небажаних явищ, де не можна виключити зв'язок із застосуванням препарату Зідена, становила 2,03%.

Зафіксовані побічні реакції включали: припливи крові (1,04%), головний біль (0,76%), запаморочення (0,11%), закладеність носа (0,11%), диспепсія, почервоніння очей (0,06%) , порушення зору, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, посилене серцебиття (0,03%). Серед всіх явищ гастроезофагеальна рефлюксна хвороба була непередбачуваною побічною реакцією.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Препарат не призначений для застосування жінкам.

Зіден для жінок не призначається.

Діти

Чи не застосовують.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Перед тим як керувати транспортними засобами, пацієнти повинні знати, як вони реагують на прийом Зідени. Слід враховувати можливість запаморочення, погіршення зору.

Інгібітори ізоферментів цитохрому Р450 CYРЗА4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, індинавір, циметидин, еритроміцин, сік грейпфрута) можуть підвищувати плазмову концентрацію препарату Зідена.

Одночасне застосування кетоконазолу (в дозі 400 мг) і уденафілу (в дозі 100 мг) підвищує біодоступність і максимальна концентрація практично в два рази (212%) і в 0,8 рази (85%) відповідно.

Інгібітори протеази ВІЛ ритонавіру і індинавір значно підвищують системні концентрації препарату.

Дексаметазон, рифампіцин і протисудомні препарати (карбамазепін, фенітоїн і фенобарбітал) прискорюють метаболізм уденафілу, тому при одночасному застосуванні очікується зниження концентрації препарату.

Одночасне введення уденафілу (30 мг/кг перорально) і нітрогліцерину (2,5 мг/кг одноразово внутрішньовенно) в експериментах на щурах не показало впливу на фармакокінетику уденафілу, проте одночасне застосування нітрогліцерину та уденафілу не рекомендується через можливе зниження артеріального тиску шляхом впливу уденафілу на розширення судин.

Уденафіл і препарати групи альфа-адреноблокаторів є судинорозширювальнимизасобами, тому при спільному прийомі їх слід призначати в мінімальних рекомендованих дозах.

Пацієнти з утрудненням відтоку крові з лівого шлуночка (аортальний стеноз) можуть бути більш чутливими до дії вазодилататорів, включаючи інгібітори ФДЕ.

При одночасному вживанні великої кількості алкоголю і препарату Зідена, лікар повинен повідомити що можлива поява таких симптомів, як більш частий пульс, зниження артеріального тиску, запаморочення, головний біль і ортостатичні явища.

Вартість Зідена вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Зберігати при температурі не вище 25°C, для захисту від впливу вологи та світла зберігати в оригінальній упаковці. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.