Зидена

Состав

действующее вещество: udenafil;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит уденафилу 100 мг или 200 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), желтый закат FCF (E 110).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 1 или 2 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в блистере, 1 блистер с 1 таблеткой, 1 блистер с 2 таблетками или 2 блистера с 2 таблетками в пачке из картона).

Основные физико-химические свойства

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-оранжевого цвета, овальные, с тиснением 100 для дозирования 100 мг и 200 для дозирования 200 мг с одной стороны и Z и Y, разделенных чертой, с другой.

Фармакодинамика

Уденафил - селективный обратимый ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) - специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5).

Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат эффективен при отсутствии сексуального возбуждения.

Уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ-5. ФДЭ-5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Уденафил в 10000 раз сильнее ингибитор относительно ФДЭ-5, чем относительно ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах.

Кроме того, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем к ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке, ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибируется ФДЭ-11, что объясняет отсутствие случаев миалгии, боли в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.

Оптимальная продолжительность действия препарата до 24 часов. Эффект проявляется уже через 30 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Уденафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1,6 / 0,8 мм рт.ст. и 0,2 / 4,6 мм рт.ст. . в соответствии). Уденафил не меняет распознавания цветов (голубой / зеленый), что объясняется его низким сродством с ФДЭ-6. Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

Фармакокинетика

Всасывания. После приема внутрь уденафил быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (t _max ) составляет 30-90 минут (в среднем - 60 минут). Период полувыведения (t ½) составляет 12:00, высокое связывание уденафилу с белками плазмы крови (93,9%) продлевает период его эффективности до 24 часов после приема всего одной дозы.

Прием пищи с высоким содержанием жира не влияет на всасывание уденафилу. Сопутствующий прием 112 мл алкоголя (в пересчете на 40% этиловый спирт) с пероральным приемом уденафилу в дозе 200 мг не влияет на фармакокинетический профиль уденафилу.

Метаболизм. Уденафил в основном метаболизируется с участием фермента (СYP) 3A4 цитохрома Р450.

Вывод. У здоровых добровольцев общий клиренс уденафилу составляет 755 мл / мин. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом.

Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафилу в дозе 100 и 200 мг в сутки в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью достичь или сохранить эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.

Для эффективного действия Зидены необходимо сексуальное возбуждение.

Купить Зидена можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата Зидена; регулярное или периодическое применение нитратов и других донаторов оксида азота неконтролируемая артериальная гипертензия (АД> 170/100 мм рт. ст.),
• артериальная гипотензия (артериальное давление <90/50 мм рт. ст.)
• неконтролируемая аритмия;
• наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (включая пигментный ретинит)
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность
• наличие врожденного синдрома удлинения интервала QT или увеличение интервала QT вследствие приема препаратов;
• нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность
• инсульт, инфаркт миокарда или проведения аортокоронарного шунтирования в течение последних 6 месяцев
• применение сильных ингибиторов цитохрома Р450 (ингибитор протеазы ВИЧ индинавир или ритонавир, одновременный прием препарата Зидена с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.
• Потеря зрения на один глаз вследствие неартериальнои ишемической невропатии.
• Таблетки Зидена содержат лактозу, поэтому их не следует принимать пациентам с наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или нарушение абсорбции глюкозы-галактозы.
• Возраст до 18 лет.

Таблетки для потенции Зидена применяют взрослым мужчинам внутрь, независимо от приема пищи. Применяют внутрь одну таблетку 100 мг в день примерно за 30 минут - 12:00 до предполагаемой сексуальной активности. Дозу можно увеличить с осторожностью до 200 мг, после тщательной оценки всех нежелательных явлений, которые возникали после приема 100 мг препарата. Максимальная рекомендованная количество применений - 1 раз в сутки.

Для мужчин пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции дозы не требуется.

Мужчинам с легкой формой почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Пациентам с легкой формой печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется (класс А по Чайлд-Пью).

Зидена в украине можно купить как в сети аптек-партнеров, так и на сайте МИС Аптека 9-1-1.

Во время исследований применения одной дозы препарата у здоровых добровольцев при применении 400 мг уденафилу один раз в сутки не наблюдалось никаких серьезных побочных реакций. При повышении дозы возрастала частота появления нежелательных явлений (головной боли, покраснение лица), но большинство из них имели легкую степень тяжести и проходили без дополнительного лечения. В случае передозировки следует назначить общую симптоматическую терапию. Препарат Зидена имеет высокий показатель связывания с белками плазмы и не выводится с мочой, поэтому после проведения диализа почечный клиренс не повышается.

Побочные реакции, указанные в таблице, возникали во время клинических исследований при применении препарата Зидена 100 или 200 мг по требованию пациентов перед сексуальной активностью. В общем побочные реакции были преходящими и имели легкий или средней степени тяжести. К наиболее распространенным побочным реакциям относятся: головная боль и покраснение лица.

Перечисленные далее побочные реакции не наблюдались во время дорегистрационные исследований препарата, однако были зафиксированы во время дополнительных клинических исследований, поэтому их причинно-следственные связи нельзя исключить: тяжесть в голове, ощущение холода, сонливость, сильное сердцебиение, ортостатическая головокружение, вялость, онемение ушной раковины, дискомфорт глаз, сыпь, эритема, рвота, диарея, одышка при физических упражнениях, кашель, носовые кровотечения, усиления эрекции и гипотензия.

У пациентов, принимавших дозу препарата до 200 мг в сутки, наблюдали увеличение частоты и типов побочных реакций по сравнению с применением дозы 100 мг.

Во время пострегистрационных наблюдения редко отмечали временную появление передней неартериитнои ишемической невропатии зрительного нерва (НАИНЗН), хотя при проведении клинических исследований Зидены не было данных об этом и причин снижения зрения, в связи с применением ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), в том числе препарата Зидена. Большинство таких пациентов, но не все, имели сопутствующие анатомические или сосудистые факторы риска НАИНЗН, включая, помимо других: низкое соотношение диаметров экскавации и диска зрительного нерва (застойный диск), возраст 50 лет, сахарный диабет, артериальную гипертензию, ишемическую болезнь сердца, гиперлипидемией и курения. Невозможно точно установить, связаны ли эти нежелательные явления непосредственно с применением ингибиторов ФДЭ-5, с сопутствующими сосудистыми факторами риска или анатомическими патологиями пациента или с комбинацией этих факторов или другими причинами.

Во время пострегистрационных наблюдения у пациентов, принимавших ингибиторы ФДЭ-5, включая препарат Зидена, не зафиксировано случаев внезапного снижения или потери слуха. При этом сообщалось, что иногда состояние здоровья и другие факторы могут влиять на появление нежелательных явлений со стороны органов слуха. Часто информация о дальнейшем медицинское наблюдение ограничено. Невозможно точно установить, связаны ли эти нежелательные явления непосредственно с применением препарата Зидена, с сопутствующими факторами риска потери слуха или с комбинацией этих факторов или другими причинами.

Результаты постмаркетингового исследования уденафилу 100 и 200 мг. Во время пострегистрационных исследования для повторной экспертизы в Корее, продолжалось 6 лет, частота побочных реакций без учета причинно-следственной связи составила 2,20%; при этом частота нежелательных явлений, где нельзя исключить связь с применением препарата Зидена, составляла 2,03%.

Зафиксированы побочные реакции включали: приливы крови (1,04%), головная боль (0,76%), головокружение (0,11%), заложенность носа (0,11%), диспепсия, покраснение глаз (0,06%) , нарушения зрения, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, усиленное сердцебиение (0,03%). Среди всех явлений гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь была непредсказуемой побочной реакцией.

Применение в период беременности и кормления грудью

Зидена для женщин не назначается.

Дети

Не применяют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Перед тем как управлять транспортными средствами, пациенты должны знать, как они реагируют на прием Зидены. Следует учитывать возможность головокружение, ухудшение зрения.

Ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 CYРЗА4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) могут повышать плазменную концентрацию препарата Зидена.

Одновременное применение кетоконазола (в дозе 400 мг) и уденафилу (в дозе 100 мг) повышает биодоступность и максимальная концентрация практически в два раза (212%) и в 0,8 раза (85%) соответственно.

Ингибиторы протеазы ВИЧ ритонавир и индинавир значительно повышают системную концентрацию препарата.

Дексаметазон, рифампицин и противосудорожные препараты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) ускоряют метаболизм уденафилу, поэтому при одновременном применении ожидается снижение концентрации препарата.

Одновременное введение уденафилу (30 мг / кг перорально) и нитроглицерина (2,5 мг / кг однократно внутривенно) в экспериментах на крысах не показало влияния на фармакокинетику уденафилу, однако одновременное применение нитроглицерина и уденафилу не рекомендуется из-за возможного снижения артериального давления путем воздействия уденафилу на расширение сосудов.

Уденафил и препараты группы альфа-адреноблокаторов является сосудорасширяющими средствами, поэтому при совместном приеме их следует назначать в минимальных рекомендуемых дозах.

Пациенты с затруднением оттока крови из левого желудочка (аортальный стеноз) могут быть более чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ.

При одновременном употреблении большого количества алкоголя и препарата Зидена, врач должен сообщить что возможно появление таких симптомов, как более частый пульс, снижение артериального давления, головокружение, головная боль и ортостатические явления.

Стоимость Зидена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Хранить при температуре не выше 25°С, для защиты от воздействия влаги и света хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.