Зибакс

Склад

діючі речовини: 1 таблетка містить азитроміцину дигідрату еквівалентно азитроміцину 250 мг або 500 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, етилцелюлоза, спирт ізопропіловий, дихлорметан, кремнію діоксид колоїдний, тальк, магнію стеарат, протектаб НР-1 (гідроксипропілметилцелюлоза, пропіленгліколь, олія рицинова, тальк, титану діоксид (Е171)), заліза оксид жовтий (Е172 ).

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою:

таблетки по 250 мг:

• по 3 таблетки в блістері, 1 блістер в картонній упаковці;
• по 6 таблеток в блістері, 1 блістер в картонній упаковці.

таблетки по 500 мг:

• по 3 таблетки в блістері, 1 блістер в картонній упаковці.
• по 6 таблеток в блістері, 1 блістер в картонній упаковці

Основні фізико-хімічні властивості

• таблетки по 250 мг - світло-жовті, круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, гладенькі з обох боків;
• таблетки по 500 мг - світло-жовті, двоопуклі, у формі капає, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з одного боку та гладенькі з іншого боку.

Фармакодинаміка

Азитроміцин - представник нової підгрупи макролідних антибіотиків - азалідів. Зв'язується з субодиницею 50S рибосоми 70S чутливих мікроорганізмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.

Фармакокінетика

Після прийому всередину азитроміцин швидко всмоктується з травного тракту. Біодоступність становить близько 37% (ефект «першого проходження»). Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2,5-3 год і становить 0,4 мг/л при прийомі всередину 500 мг. Азитроміцин добре проникає в дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту, зокрема в передміхурову залозу, в шкіру та м'які тканини. Концентрація в тканинах і клітинах у 10-100 разів вище, ніж в сироватці крові. Стабільний рівень в плазмі досягається через 5-7 днів. Препарат у великій кількості накопичується в фагоцитах, які транспортують його у місця інфекції і запалення, де поступово вивільняють в процесі фагоцитозу.

З білками зв'язується обернено пропорційно концентрації в крові (7-50% препарату). Близько 35% метаболізується в печінці шляхом деметилювання, втрачаючи активність.

Більше 50% виводиться з жовчю в незміненому вигляді, близько 4,5% - з сечею протягом 72 годин.

Період напіввиведення становить 14-20 годин (в інтервалі 8-24 годин після прийому препарату) і 41 годину (в інтервалі 24-72 годин). Прийом їжі значно змінює фармакокінетику.

З віком параметри фармакокінетики не змінюються у чоловіків (65-85 років), у жінок збільшується максимальна концентрація _(max) на 30-50%; у дітей у віці 1-5 років знижуються C _max, Т _1/2, площа під фармакокінетичною кривою.

Інфекції, викликані мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину:

• ЛОР-органів (бактеріальний фарингіт / тонзиліт, синусит, середній отит);
• інфекції дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, позалікарняна пневмонія);
• інфекції шкіри і м'яких тканин (мігруюча еритема (початкова стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози, акне вульгаріс (вугри звичайні) середнього ступеня тяжкості);
• інфекції, що передаються статевим шляхом (неускладнені генітальні інфекції, викликані Chlamydia trachomatis).

Підвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину або в будь-яких інших макролідних або кетолідніх антибіотиків і до допоміжних речовин препарату. Через теоретичну можливість ерготизму азитроміцин не слід призначати одночасно з похідними ріжків.

Таблетки 500 мг слід застосовувати у вигляді одноразової добової дози незалежно від прийому їжі. Таблетки ковтати не розжовуючи. У разі пропуску прийому 1 дози препарату пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з інтервалом в 24 години.

Дорослі та діти з масою тіла ≥45 кг.

При інфекціях ЛОР-органів, дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин (окрім хронічної мігруючої еритеми) загальна доза азитроміцину становить 1500 мг (500 мг 1 раз на добу). Тривалість лікування становить 3 дні.

При акне вульгаріс рекомендована загальна доза азитроміцину становить 6 г, яку слід приймати за такою схемою: 1 таблетка по 500 мг 1 раз на добу протягом 3 днів, після чого - 1 таблетка по 500 мг 1 раз на тиждень протягом 9 тижнів. Дозу другого тижня слід приймати через сім днів після першого прийому таблетки, а 8 наступних доз слід приймати з інтервалами в 7 днів.

При мігруючої еритеми загальна доза азитроміцину становить 3 г, яку слід приймати за такою схемою: 1 г (2 таблетки по 500 мг) в перший день, після чого - по 500 мг 1 раз на добу протягом 5 днів.

При інфекціях, що передаються статевим шляхом, рекомендована доза азитроміцину становить 1000 мг (2 таблетки по 500 мг одноразово). Лікарський препарат можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на антибіотик вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Типові симптоми передозування: зворотне порушення слуху, виражені нудота, біль в животі, блювота, діарея, посилення проявів інших побічних реакцій.

Лікування: у разі передозування необхідно прийняти активоване вугілля та проводити симптоматичну терапію, спрямовану на підтримку життєвих функцій організму.

Групи по частоті проявів визначалися за допомогою шкали: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100 до 1/10) нечасто (≥1 / 1000 до 1/100) рідко (≥1 / 10000 до 1/1000), дуже рідко (<1/10000); невідомо (не можна визначити за наявними даними).

Інформація про побічні ефекти, які, можливо, пов'язані з профілактикою і лікуванням Mycobacterium Avium Complex. Ці небажані реакції відрізняються за типом або за частотою від тих, про які повідомлялося при застосуванні швидкодіючих лікарських форм і лікарських форм тривалої дії:

Застосування в період вагітності та годування груддю

З огляду на недостатність даних про безпеку застосування препарату, не рекомендується призначати азитроміцин в період вагітності та годування груддю, за винятком випадків, коли очікуваний позитивний ефект для матері перевищує можливий ризик від застосування препарату для плода або дитини.

Дані про проникнення препарату в грудне молоко відсутні. Азитроміцин можна застосовувати в період годування груддю тільки в разі крайньої необхідності, коли відповідне альтернативне лікування недоступне.

Діти

Інструкція повідомляє, що таблетки Зібакс рекомендується застосовувати дітям з масою тіла більше 45 кг.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

При керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами слід враховувати можливість розвитку побічних реакцій з боку нервової системи, таких як запаморочення, сонливість, судоми.

Слід обережно призначати азитроміцин пацієнтам разом з іншими ліками, які можуть подовжувати інтервал-QT.

Антациди: при одночасному застосуванні антацидів цілому не спостерігаються зміни в біодоступності, хоча плазмові пікові концентрації азитроміцину зменшуються на 30%. Азитроміцин необхідно приймати принаймні за 1:00 до або через 2:00 після прийому антацидів. Зміни фармакокінетики азитроміцину при застосуванні циметидину за 2:00 до застосування азитроміцину відсутні.

Карбамазепін фармакокінетична взаємодія азитроміцину не робить значного впливу на плазмові рівні карбамазепіну або на його активні метаболіти.

Циклоспорин: в Фармакокінетичні дослідження після прийому протягом 3 днів азитроміцину в дозі 500 мг/добу перорально, а потім прийому разової дози 10 мг/кг циклоспорину було виявлено достовірне підвищення рівня C _max і AUC _0-5 циклоспорину. Тому слід бути обережним, розглядаючи одночасне призначення цих препаратів. Якщо таке одночасне застосування необхідно, слід проводити моніторинг рівня циклоспорину і відповідно коригувати дозу.

Непрямихантикоагулянтів: повідомлялося про підвищену тенденцію до кровотеч у зв'язку з одночасним застосуванням азитроміцину та варфарину або кумаріноподібніх пероральних антикоагулянтів. Необхідно приділяти увагу моніторингу ПВ.

Дигоксин: одночасне застосування макролідних антибіотиків, включаючи азитроміцин з субстратами Р-глікопротеїну, такими як дігоксин, підвищує рівень субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. Отже, при одночасному застосуванні азитроміцину і дигоксину необхідно враховувати можливість підвищення концентрації дигоксину в сироватці крові.

Метилпреднізолон: азитроміцин не чинить значного впливу на фармакокінетику метилпреднізолону.

Терфенадин не повідомляється про взаємодію між азитроміцином і терфенадином. Як і у випадку з іншими макролідні антибіотики, азитроміцин необхідно з обережністю призначати в комбінації з терфенадином.

Теофілін: азитроміцин не впливає на фармакокінетику теофіліну при одночасному прийомі азитроміцину і теофіліну. Комбіноване застосування теофіліну та інших макролідних антибіотиків іноді призводить до підвищення рівня теофіліну в сироватці крові.

Зидовудин: одночасне застосування азитроміцину (одноразові дози 1000 мг і багаторазові дози 1200 мг або 600 мг) мають незначний вплив на плазмову фармакокінетику та виведення з сечею зидовудину або його глюкуронідного метаболіти. Однак застосування азитроміцину призводить до збільшення концентрацій фосфорилированного зидовудину, клінічно активного метаболіту, в мононуклеарами периферичної крові.

Діданозін: при одночасному застосуванні добових доз 1200 мг азитроміцину з диданозином не виявляється вплив на фармакокінетику диданозину.

Ефавіренц: одночасне застосування разової дози азитроміцину 600 мг і 400 мг ефавірензу щодоби протягом 7 днів не викликає ні клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії.

Рифабутин: одночасне застосування азитроміцину і рифабутину не впливає на плазмові концентрації цих препаратів. Нейтропенія спостерігалася у суб'єктів, які приймали одночасно азитроміцин і рифабутин. Хоча нейтропенія була пов'язана із застосуванням рифабутину, причинний зв'язок з одночасним прийомом азитроміцину не був встановлений.

Цетиризин: одночасне застосування в 5-денному курсі азитроміцину з 20 мг цетиризину в рівноважному стані не призводить до фармакокінетичної взаємодії і істотних змін інтервалу QT.

Похідні ріжків: враховуючи теоретичну можливість виникнення ерготизму не слід одночасно застосовувати азитроміцин з похідними ріжків.

Азитроміцин не має суттєвої взаємодії з печінковою системою цитохрому Р450. Вважають, що препарат не має фармакокінетичної взаємодії з еритроміцином та іншими макролідами. Азитроміцин не викликає індукцію або інактивації цитохрому Р450 через цитохром-метаболітних комплекс.

Аторвастатин: одночасне застосування аторвастатину (10 мг щодобово) і азитроміцину (500 мг щодобово) не викликає зміни концентрацій аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування HMG СоА-редуктази).

Циметидин: не виявляються зміни фармакокінетики азитроміцину за умови застосування циметидину за 2:00 до прийому азитроміцину.

Флуконазол: одночасне застосування разової дози азитроміцину 1200 мг не змінює фармакокінетику разової дози 800 мг флуконазолу. Загальна експозиція і період напіввиведення азитроміцину не змінюється при одночасному застосуванні флуконазолу, проте при цьому спостерігається зниження C _mах азитроміцину (на 18%), що не має клінічного значення.

Індинавір: одночасне застосування разової дози азитроміцину 1200 мг не викликає статистично достовірного впливу на фармакокінетику індинавіру, який застосовують по 800 мг три рази на добу протягом 5 днів.

Мідазолам: одночасне застосування 500 мг азитроміцину протягом 3 днів не викликає клінічно значущих змін фармакокінетики та фармакодинаміки разової дози 15 мг мідазоламу.

Триазолам: одночасне застосування азитроміцину 500 мг у 1-й день і 250 мг у 2-й день з 0,125 мг триазолама не викликає істотного впливу на фармакокінетичні показники триазолама.

Нелфинавир: застосування нелфінавіру призводить до збільшення концентрацій азитроміцину в сироватці крові. Хоча корекція дози азитроміцину при одночасному застосуванні з нелфінавіром не рекомендується, є виправданим ретельний моніторинг відомих побічних ефектів азитроміцину.

Силденафіл: не було отримано доказів впливу азитроміцину (500 мг щодобово протягом 3 днів) на значення AUC і С _max силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту у чоловіків.

Триметоприм / сульфаметоксазол: одночасне застосування триметоприму / сульфаметоксазолу (160 мг / 800 мг) протягом 7 днів з 1200 мг азитроміцину на сьомий день не викликає істотного впливу на максимальні концентрації, загальну експозицію або екскрецію з сечею триметоприму або сульфаметоксазолу.

Доксорубіцин: клінічні дослідження взаємодії між азитроміцином і доксорубіцином не проводилися. Клінічна значимість доклінічних досліджень невідома.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.