Жозегуд

діючі речовини: дроспіренон , етинілестрадіол ;

1 таблетка містить дроспіренону 3 мг та етинілестрадіолу 0,02 мг;

інші складові: лактоза, моногідрат; калію полакрилін ; повідон К30; магнію стеарат ; оболонка: суміш для плівкового покриття OpadryIIPink 85F34048: поліетиленгліколь (макрогол ); титану діоксид (Е 171); спирт полівініловий частково гідролізований ; тальк; заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172);

1 таблетка плацебо містить: лактозу, моногідрат; калію полакрилін ; повідон К30; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат; оболонка: суміш для плівкового покриття OpadryIIWhite 85F18422: поліетиленгліколь (макрогол); титану діоксид (Е 171); спирт полівініловий частково гідролізований, тальк.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки циліндричної форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору, і таблетки плацебо циліндричної форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою білого кольору.

Гормональні контрацептиви для системного застосування. Прогестагени та естрогени, фіксовані комбінації. Код ATX G03А A12.

Жозегуд - це медичний препарат, який є комбінованим оральним контрацептивом (КЗК). Його спосіб дії ґрунтується на взаємодії кількох факторів, найважливішим з яких є пригнічення овуляції.

Препарат містить дроспіренон та етинілестрадіол, при цьому етинілестрадіол є зворотним інгібітором деяких ферментів системи цитохрому P450. Лікар призначає його пацієнтці, враховуючи вік та попередній медичний анамнез.

Необхідність використання додаткового методу контрацепції виникає при пропусканні таблеток або у разі раптового збільшення дозування, оскільки це може значно знизити ефективність. Результат нормальної контрацепції залежить від суворого дотримання режиму прийому.

Забороняється перевищувати рекомендовану добову дозу, особливо при нерегулярному прийомі.

Фармакодинаміка.

Індекс Перла контрацептивних невдач: 0,41 (верхній двосторонній 95% довірчий інтервал: 0,85). Загальний індекс Перла (контрацептивні невдачі + помилки з боку пацієнток): 0,80 (верхній двосторонній 95% довірчий інтервал: 1,30).

Протизаплідна дія препарату Жозегуд базується на взаємодії різних факторів, найважливішими з яких є пригнічення овуляції та зміна цервікальної секреції. В ході трициклового клінічного дослідження пригнічення овуляції порівняння комбінації дроспіренон 3 мг/етінілестрадіол 0,02 мг при 24-денному і 21-денному режимі, 24-денний режим асоціювався з більшою супресією розвитку фолікулів. Після навмисних помилок в дозуванні протягом третього циклу терапії у переважної більшості жінок з 21-денним режимом спостерігалася активність яєчників, включаючи овуляцію, в порівнянні з жінками з 24-денним режимом. Активність яєчників поверталася до рівнів, які були до початку терапії протягом циклу після терапії у 91,8% жінок з 24-денним режимом.

Лікарський засіб Жозегуд – це комбінований оральний контрацептив з етинілестрадіолом і прогестогеном дроспіреноном . У терапевтичних дозах дроспіренон виявляє антиандрогенні та помірні антимінералокортикоїдні властивості. Він не має естрогенної, глюкокортикоїдної та антиглюкокортикоїдної активності. Отже, дроспіренон має схожий фармакологічний профіль з природним прогестероном.

Згідно з даними клінічних досліджень помірні антимінералокортикоїдні властивості препарату Жозегуд призводять до помірного антимінералокортикоїдного впливу.

Було проведено два багатоцентрових, подвійних сліпих, рандомізованих, плацебо-контрольованих дослідження для оцінки ефективності та безпеки застосування Жозегуда жінкам з acne vulgaris середнього ступеня. Після 6 місяців терапії, в порівнянні з плацебо, препарат продемонстрував статистично значущий ефект зниження на 15,6% (49,3% в порівнянні з 33,7%) кількості запальних елементів, 18,5% (40,6% в порівнянні з 22,1%) кількості незапальних елементів, і 16,5% (44,6% ) . Також більший відсоток суб'єктів, 11,8% (18,6% в порівнянні з 6,8%), мав чисту і майже чисту шкіру, що оцінювалося за шкалою ISGA (Investigator's Stated Global Assessment).

Фармакокінетика

Дроспіренон

Всмоктування. Перорально прийнятий дроспіренон швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація в сироватці крові становить 38 нг/мл, досягається приблизно через 1-2 години після одноразового перорального застосування. Біодоступність становить 76-85%. Одночасне вживання їжі не впливає на біодоступність дроспіренону.

Розподіл. Після перорального застосування концентрація дроспіренону в сироватці крові знижується із середнім кінцевим періодом напіввиведення близько 31 години. Дроспіренон зв'язується з сироватковим альбуміном, при цьому не з'єднуючись з ГСПС і кортико-зв'язуючим глобуліном. Тільки 3-5% його загальної кількості в сироватці крові знаходяться у вільному стані. Викликане етинілестрадіолом підвищення ГСС не впливає на зв'язування дроспіренону з протеїнами сироватки крові. Середній об'єм розподілу дроспіренону становить 3,7±1,2 л/кг.

Метаболізм. Дроспіренон значною мірою метаболізується після перорального застосування . метаболізму, що каталізується CYP3A4. In vitro дроспіренон може слабо або помірно пригнічувати ферменти цитохрому P450: CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19 і CYP3A4.

Виведення з організму. Швидкість метаболічного кліренсу дроспіренону з сироватки крові становить близько 1,5±0,2 мл/хв/кг. Дроспіренон виділяється в незміненій формі тільки в дуже незначній кількості. Метаболіти виділяються з сечею і калом у співвідношенні від 1,2 до 1,4. Період напіввиведення метаболітів з сечею і калом становить близько 40 годин.

Стан рівноваги. Протягом циклу застосування максимальна рівноважна концентрація дроспіренону в сироватці крові, яка становить приблизно 70 нг/мл, досягається після 8 днів застосування. Рівні дроспіренону в крові кумулювалися в 3 рази внаслідок співвідношення термінального періоду напіввиведення та інтервалу дозування.

Пероральна контрацепція.

Комбіновані гормональні контрацептиви (КГК) не слід застосовувати при наявності хоча б одного із нижчезазначених станів. У разі якщо будь-який із цих станів виникає вперше під час застосування КГК, прийом лікарського засобу слід негайно припинити.

Наявність або ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ).o венозна тромбоемболія на даний час, зокрема внаслідок терапії антикоагулянтами, або в анамнезі (наприклад тромбоз глибоких вен (ТГВ) або тромбоемболія легеневої артерії (ТЕЛА));

• відома спадкова або набута схильність до венозної тромбоемболії, така як резистентність до активованого протеїну С (у тому числі мутація фактора V Лейдена), дефіцит антитромбіну-III, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S;
• великі оперативні втручання із тривалою іммобілізацією;
• високий ризик венозної тромбоемболії через наявність множинних факторів ризику .
• Наявність або ризик розвитку артеріальної тромбоемболії (АТЕ).
• наявність артеріальної тромбоемболії на даний час або в анамнезі (наприклад інфаркт міокарда) або наявність продромальних симптомів (наприклад стенокардія);
• порушення мозкового кровообігу на даний час або в анамнезі, наявність продромальних симптомів (наприклад транзиторна ішемічна атака (TIA));
• відома спадкова або набута схильність до артеріальної тромбоемболії, така як гіпергомоцистеїнемія та антитіла до фосфоліпідів (антитіла до кардіоліпінів, вовчаковий антикоагулянт);
• мігрень з вогнищевими неврологічними симптомами в анамнезі;

Високий ризик артеріальної тромбоемболії через наявність множинних факторів ризику або через наявність одного серйозного фактору ризику, такого як:

• цукровий діабет із судинними ускладненнями;
• тяжка артеріальна гіпертензія;
•  тяжка дисліпопротеїнемія.
• Наявність тяжкого захворювання печінки на даний час або в анамнезі, поки показники функції печінки не повернулися у межі норми.
• Ниркова недостатність тяжкого ступеня або гостра ниркова недостатність.
• Наявність пухлин печінки на даний час або в анамнезі (доброякісних або злоякісних).
• Відомі або підозрювані злоякісні пухлини (наприклад, статевих органів або молочних залоз), що є залежними від статевих гормонів.
• Вагінальна кровотеча нез’ясованої етіології.
• Підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якого із компонентів лікарського засобу.
• Наявний рак молочної залози поточний або в анамнезі, який може бути гормоночутливим.

Лікарський засіб Жозегуд® протипоказаний при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що містять омбітасвір/паритапревір/ритонавір та даcабувір або глекапревір/пібрентасвір.

У жінок, які приймали КГК, спостерігався підвищений ризик розвитку венозних або артеріальних тромботичних та тромбоемболічних явищ, у тому числі інфаркту міокарда, інсульту, транзиторних ішемічних атак, венозного тромбозу.

Нижчезазначені серйозні побічні реакції спостерігалися у жінок, які застосовують КОК:

• венозні тромбоемболічні розлади;
• артеріальні тромбоемболічні розлади;
• артеріальна гіпертензія;
• пухлини печінки;
• розвиток або загострення захворювань, для яких зв’язок із прийомом КОК не з’ясований остаточно: хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт, епілепсія, міома матки, порфірія, системний червоний вовчак, герпес вагітних, хорея Сіденхама, гемолітико-уремічний синдром, холестатична жовтяниця;
• хлоазма;
• гострі або хронічні розлади функції печінки, що можуть потребувати припинення застосування КОК, доки показники функції печінки не повернуться до норми;
• у жінок зі спадковою схильністю до ангіоневротичного набряку екзогенні естрогени можуть спричинити або посилювати симптоми ангіоневротичного набряку.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Препарат протипоказаний до застосування у період вагітності.

Годування груддю. КОК можуть впливати на годування груддю, оскільки під їх впливом може зменшуватися кількість грудного молока, а також змінюватись його склад. Зважаючи на це, КОК не рекомендується приймати у період годування груддю. Невеликі кількості контрацептивних стероїдів та/або їх метаболіти можуть проникати у грудне молоко під час застосування КОК. Ці кількості можуть вплинути на дитину.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Жодних досліджень щодо впливу лікарського засобу Жозегуд® на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилося. Не відзначалося впливу на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами у жінок, які застосовують КОК.

Дотепер немає жодних даних клінічних досліджень щодо передозування таблеток лікарського засобу Жозегуд®. Як свідчить загальний досвід застосування КОК, при передозуванні може спостерігатися нудота, блювання та кровотеча відміни. Кровотеча відміни може спостерігатися у дівчат навіть до настання менархе у випадку ненавмисного/випадкового застосування лікарського засобу. Спеціального антидоту не існує, лікування повинно бути симптоматичним.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару. Купити Жозегуд таблетки можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна на Жозегуд таблетки вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.