Жозегуд

действующие вещества: дроспиренон , этинилэстрадиол ;

1 таблетка содержит дроспиренона 3 мг и этинилэстрадиола 0,02 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; калия полакрилин ; повидон К30; магния стеарат ; оболочка: смесь для пленочного покрытия OpadryIIPink 85F34048: полиэтиленгликоль (макрогол ); титана диоксид (Е 171); спирт поливиниловый частично гидролизованный ; тальк; железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172);

1 таблетка плацебо содержит: лактозу, моногидрат; калия полакрилин ; повидон К30; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат ; оболочка: смесь для пленочного покрытия OpadryIIWhite 85F18422: полиэтиленгликоль ( макрогол ); титана диоксид (Е 171); спирт поливиниловый частично гидролизованный , тальк.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки цилиндрической формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, и таблетки плацебо цилиндрической формы с двухвыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены и эстрогены , фиксированные комбинации. Код ATX G03А A12.

Жозегуд — это медицинский препарат, который представляет собой комбинированный оральный контрацептив (КОК). Его способ действия основан на взаимодействии нескольких факторов, важнейшим из которых является угнетение овуляции.

Препарат содержит дроспиренон и этинилэстрадиол, при этом этинилэстрадиол является обратным ингибитором некоторых ферментов системы цитохрома P450. Врач назначает его пациентке, учитывая возраст и предварительный медицинский анамнез.

Необходимость использовать дополнительный метод контрацепции возникает при пропуске таблеток или в случае внезапного увеличения дозировки, поскольку это может значительно снизить эффективность. Результат нормальной контрацепции зависит от строгого соблюдения режима приема.

Запрещается превышать рекомендованную суточную дозу, особенно при нерегулярном приёме.

Фармокодинамика 

Индекс Перл контрацептивных неудач: 0,41 (верхний двусторонний 95% доверительный интервал: 0,85). Общий индекс Перля (контрацептивные неудачи + ошибки со стороны пациенток): 0,80 (верхний двусторонний 95% доверительный интервал: 1,30).

Противозачаточное действие препарата Жозегуд базируется на взаимодействии различных факторов, важнейшими из которых являются угнетение овуляции и изменение цервикальной секреции.

В ходе трехциклового клинического исследования угнетение овуляции сравнения комбинации дроспиренон 3 мг/ этинилэстрадиол 0,02 мг при 24-дневном и 21-дневном режиме, 24-дневный режим ассоциировался с большей супрессией развития фолликулов. После преднамеренных ошибок в дозировке в течение третьего цикла терапии у подавляющего большинства женщин с 21-дневным режимом наблюдалась активность яичников, включая овуляцию по сравнению с женщинами с 24-дневным режимом. Активность яичников возвращалась к уровням, которые были до начала терапии в течение цикла после терапии у 91,8% женщин с 24-дневным режимом.

Лекарственное средство Жозегуд – это комбинированный оральный контрацептив с этинилэстрадиолом и прогестогеном дроспиреноном . В терапевтических дозах дроспиренон проявляет антиандрогенные и умеренные антиминералокортикоидные свойства. Он не обладает эстрогенной , глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью. Следовательно, дроспиренон имеет схожий фармакологический профиль с естественным прогестероном.

Согласно данным клинических исследований умеренные антиминералокортикоидные свойства препарата Жозегуд приводят к умеренному антиминералокортикоидному воздействию.

Было проведено два многоцентровых , двойных слепых, рандомизированных , плацебо-контролируемых исследования для оценки эффективности и безопасности применения Жозегуда женщинам с acne vulgaris средней степени. После 6 месяцев терапии, по сравнению с плацебо, препарат продемонстрировал статистически значимый эффект снижения на 15,6% (49,3% по сравнению с 33,7%) количества воспалительных элементов, 18,5% (40,6% по сравнению с 22,1%) количества невоспалительных элементов, и 16,5% (44,6% ) . Также больший процент субъектов, 11,8% (18,6% по сравнению с 6,8%), был с чистой и почти чистой кожей, которые оценивались по шкале ISGA ( Investigator's Stated Global Assessment ).

Фармакокинетика

Дроспиренон

Всасывание. Перорально принятый дроспиренон быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови составляет 38 нг /мл, достигается примерно через 1-2 часа после однократного перорального применения. Биодоступность составляет 76-85%. Одновременное употребление пищи не влияет на биодоступность дроспиренона .

Деление. После перорального применения концентрация дроспиренона в сыворотке крови снижается со средним конечным периодом полувыведения около 31 часов. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином, при этом не соединяясь с ГСПС, и кортико-связывающим глобулином. Только 3-5% его общего количества в сыворотке крови находятся в свободном состоянии. Вызванное этинилэстрадиолом повышение ГСС не влияет на связывание дроспиренона с протеинами сыворотки крови. Средний объем распределения дроспиренона составляет 3,7±1,2 л/кг.

Метаболизм . Дроспиренон в значительной степени метаболизируется после перорального применения . метаболизма катализируемого CYP3A4. In vitro дроспиренон может слабо или умеренно подавлять ферменты цитохрома P450: CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4.

Выведение из организма. Скорость метаболического клиренса дроспиренона из сыворотки крови составляет около 1,5±0,2 мл/мин/кг. Дроспиренон выделяется в неизмененной форме только в очень незначительном количестве. Метаболиты выделяются с мочой и калом в соотношении от 1,2 до 1,4. Период полувыведения метаболитов с мочой и калом составляет около 40 часов.

Состояние равновесия. В течение цикла применения максимальная равновесная концентрация дроспиренона в сыворотке крови, которая составляет примерно 70 нг /мл, достигается после 8 дней применения. Уровни дроспиренона в крови кумулировали в 3 раза вследствие соотношения терминального периода полувыведения и интервала дозирования. 

Пероральная контрацепция.

Комбинированные гормональные контрацептивы (КГК) не следует применять при наличии хотя бы одного из нижеперечисленных состояний. В случае если любое из этих состояний возникает впервые при применении КГК, прием лекарственного средства следует немедленно прекратить.

Наличие или риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ). венозная тромбоэмболия в настоящее время, в частности вследствие терапии антикоагулянтами, или в анамнезе (например тромбоз глубоких вен (ТГВ) или тромбоэмболия легочной артерии (ТЕЛА));

• известна наследственная или приобретенная склонность к венозной тромбоэмболии, такая как резистентность к активированному протеину С (в том числе мутация фактора V Лейдена), дефицит антитромбина-III, дефицит протеина С, дефицит протеина S;
• большие оперативные вмешательства с длительной иммобилизацией;
• высокий риск венозной тромбоэмболии из-за наличия множественных факторов риска.

Наличие или риск развития артериальной тромбоэмболии (АТЭ).

• наличие артериальной тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (например, инфаркт миокарда) или наличие продромальных симптомов (например, стенокардия);
• нарушение мозгового кровообращения в настоящее время или в анамнезе; наличие продромальных симптомов (например транзиторная ишемическая атака (TIA));
• известна наследственная или приобретенная склонность к артериальной тромбоэмболии, такая как гипергомоцистеинемия и антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипинам, волчаночный антикоагулянт);
• мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе;

Высокий риск артериальной тромбоэмболии из-за наличия множественных факторов риска или из-за одного серьезного фактора риска, такого как:

• сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• тяжелая дислипопротеинемия.

Наличие тяжелого заболевания печени в настоящее время или в анамнезе, пока показатели функции печени не вернулись в пределы нормы.

Почечная недостаточность тяжелой степени или ОПН.

Наличие опухолей печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественных или злокачественных).

Известны или подозреваемые злокачественные опухоли (например, половых органов или молочных желез), зависимые от половых гормонов.

Вагинальное кровотечение невыясненной этиологии.

Повышенная чувствительность к действующим веществам или любому из компонентов лекарственного средства.

Имеющийся рак молочной железы текущий или в анамнезе, который может быть гормоночувствительным.

Лекарственное средство Жозегуд противопоказан при одновременном применении с лекарственными средствами, содержащими омбитасвир/паритапревир/ритонавир и дасабувир или глекапревир/пибрентасвир.

У женщин, принимавших КГК, наблюдался повышенный риск развития венозных или артериальных тромботических и тромбоэмболических явлений, в том числе инфаркта миокарда, инсульта, транзиторных ишемических атак, венозного тромбоза и ТЭЛА.

Нижеследующие серьезные побочные реакции наблюдались у женщин, применяющих КОК:

• венозные тромбоэмболические расстройства;
• артериальные тромбоэмболические расстройства;
• артериальная гипертензия;
• опухоли печени;
• развитие или обострение заболеваний, для которых связь с приемом КОК не выяснена окончательно: болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, эпилепсия, миома матки, порфирия, системная красная волчанка, герпес беременных, хорея Сиденхама, гемолитико-уремический синдром, холестатическая желтуха ;
• хлоазма;
• острые или хронические нарушения функции печени, которые могут потребовать прекращения применения КОК, пока показатели функции печени не вернутся в норму;
• у женщин с наследственной предрасположенностью к ангионевротическому отеку экзогенные эстрогены могут вызвать или усугублять симптомы ангионевротического отека.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Препарат противопоказан для применения в период беременности.

Кормление грудью. КОК могут влиять на кормление грудью, поскольку под их влиянием может уменьшаться количество грудного молока, а также изменяться его состав. Ввиду этого КОК не рекомендуется принимать в период кормления грудью. Небольшие количества контрацептивных стероидов и/или метаболиты могут проникать в грудное молоко во время применения КОК. Эти количества могут повлиять на ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Никаких исследований влияния лекарственного средства Жозегуд на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. Не отмечалось влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами у женщин, применяющих КОК.

До сих пор нет никаких данных клинических исследований по передозировке таблеток лекарственного средства Жозегуд. Как свидетельствует общий опыт применения КОК, при передозировке может наблюдаться тошнота, рвота и кровотечение отмены. Кровотечение отмены может наблюдаться у девушек даже до наступления менархе в случае непреднамеренного/случайного применения лекарственного средства. Специального антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара. Купить Жозегуд таблетки можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. Актуальная цена на Жозегуд таблетки указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.