Зенаро

Склад

діюча речовина: левоцетиризин;

1 таблетка містить левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмалю (тип А), кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, гіпромелоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титану діоксид (Е 171).

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (№ 7, № 28 (7х4): по 7 таблеток у блістері, по 1 або 4 блістери в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Двоопуклі довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору, з тисненням «е» з одного боку.

Фармакодинаміка

Левоцетиризин, правообертаючій оптичний ізомер цетиризину, є селективним і потужним антагоністом периферичних Н ₁ рецепторів.

Левоцетиризин має високу афінність до H ₁ рецепторів людини (Ki = 3,2 нмоль / л). Левоцетиризин має вдвічі більшу афінність, ніж цетиризин (Ki = 6,3 нмоль / л). Левоцетиризин відокремлюється від H ₁ рецепторів з періодом напіввиведення становить 115 ± 38 хвилин.

Через 4:00 після одноразового застосування зв'язування з рецептором становить 90%, а через 24 години - 57%.

Фармакокінетика

Фармакокінетика левоцетиризину є лінійною і залежить від дози та часу. Межиндивидуальная варіабельність незначно. Фармакокінетичний профіль, отриманий після введення окремих оптичних ізомерів та цетиризину, є ідентичним. Під час процесів всмоктування і виведення з організму хіральні зміни не відбуваються.

всмоктування:

Після прийому левоцетиризин всмоктується досить швидко і у великих кількостях. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 0,9 години після прийому. Рівноважний стан досягається через 2 дня. Максимальна концентрація зазвичай становить 270 нг / мл після одноразового застосування і 308 нг / мл після повторного застосування дози 5 мг левоцетиризину. Ступінь абсорбції залежить від дози та не залежить від прийому їжі, проте максимальна концентрація в плазмі після прийому їжі досягається повільніше і пізніше.

розподіл

Даних про розподіл левоцетиризину в тканинах або проходження через гематоенцефалічний бар'єр у людини немає.

Ступінь зв'язування левоцетиризину з білками плазми крові становить 90%. Розподіл левоцетиризину обмежений і становить 0,4 л/кг.

метаболізм:

У людини метаболізму піддається менше 14% прийнятої дози левоцетиризину, а тому вважається, що різниця, викликана генетичним поліморфізмом або одночасним застосуванням інгібіторів ферментів, є незначною. Метаболічний перетворення полягає в окисленні ароматичного кільця, N- і О-деалкілування і кон'югації з таурином. Процес деалкилирования переважно проходить за участю CYP 3A4, в той час як в окисленні ароматичного кільця беруть участь численні та / або неідентифікованих ізоформи CYP. Левоцетиризин в пероральної дозі 5 мг і при досягненні концентрацій, що перевищують максимальну, не впливає на активність ізоферментів CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та 3A4.

З огляду на низький ступінь метаболізму і відсутність гнітючої дії на метаболізм, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами малоймовірна.

висновок:

Період напіввиведення у дорослих становить 7,9 ± 1,9 години. Середнє значення уявного загального кліренсу становить 0,63 мл/хв / кг. З калом виводиться 12,9% прийнятої дози. Левоцетиризин виводиться як шляхом клубочкової фільтрації, так і шляхом активної канальцевої секреції.

Симптоматичне лікування алергічного риніту і хронічної ідіопатичної кропив'янки.

Гіперчутливість до левоцетиризину, інших похідних піперазину, а також до інших компонентів препарату вік до 6 років; важка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну

Застосовують всередину.

Дорослі та діти старше 6 років: 5 мг 1 раз на добу (1 таблетка 1 раз на добу).

Таблетку слід ковтати цілими, запиваючи рідиною. Приймати незалежно від прийому їжі.

Тривалість лікування визначає лікар індивідуально залежно від перебігу захворювання.

Тривалість лікування: в разі короткочасного контакту з алергеном (пилок рослин) достатньо застосовувати препарат протягом 1 тижня. При хронічних захворюваннях (цілорічний риніт, ідіопатична кропив'янка) тривалість лікування - до 12 місяців.

Симптоми.

Симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та нервове збудження і неспокій у дітей, яке змінюється сонливістю.

Лікування.

Специфічного антидоту до левоцетиризину не існує.

У разі передозування рекомендується проводити симптоматичну або підтримуючу терапію. При прийомі всередину слід якомога швидше промити шлунок. Левоцетиризин не можна ефективно видалити за допомогою гемодіалізу.

З боку нервової системи: головний біль, сонливість, втомлюваність, слабкість, судоми, астенія.

З боку психіки: агресивність, нервове збудження.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття.

З боку органу зору: порушення зору.

З боку травної системи: гепатит.

З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія, ангіоневротичний набряк.

З боку органів дихання: задишка.

З боку травної системи: сухість у роті, нудота.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: фіксовані медикаментозні висипання, свербіж, висип, кропив'янка.

Інші: збільшення маси тіла, біль у животі, біль у м'язах, можуть змінюватися показники печінкових проб.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Не застосовувати в період вагітності. Препарат проникає в грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Діти

У даній лікарській формі препарат не застосовують дітям віком до 6 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з механізмами під час лікування.

Одночасне застосування псевдоефедрину, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом або диазепамом не робить клінічно значущих несприятливих взаємодій. Спільне застосування з теофіліном (400 мг на добу) знижує на 16% загальний кліренс левоцетиризину (кінетика теофіліну не змінюється).

Прийом їжі не знижує ступінь абсорбції левоцетиризину, проте знижується швидкість абсорбції.

У чутливих пацієнтів одночасний прийом цетиризину або левоцетиризину з алкоголем або іншими депресантами ЦНС може впливати на функцію центральної нервової системи, хоча було доведено, що оптичні ізомери цетиризину не посилюють ефектів алкоголю.

Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.