Зенаро

Состав

действующее вещество: левоцетиризин;

1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (№ 7, № 28 (7х4): по 7 таблеток в блистере, по 1 или 4 блистера в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

Двояковыпуклые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с тиснением «е» с одной стороны.

Фармакодинамика

Левоцетиризин, правообертаючий оптический изомер цетиризина, является селективным и мощным антагонистом периферических Н ₁ рецепторов.

Левоцетиризин имеет высокую аффинность к H₁ рецепторов человека (Ki = 3,2 нмоль / л). Левоцетиризин имеет вдвое большую аффинность, чем цетиризин (Ki = 6,3 нмоль / л). Левоцетиризин отделяется от H₁ рецепторов с периодом полувыведения составляет 115 ± 38 минут.

Через 4:00 после однократного применения связывания с рецептором составляет 90%, а через 24 часа - 57%.

Фармакокинетика

Фармакокинетика левоцетиризина является линейной и зависит от дозы и времени. Межиндивидуальная вариабельность незначительно. Фармакокинетический профиль, полученный после введения отдельных оптических изомеров и цетиризина, является идентичным. Во время процессов всасывания и выведения из организма хиральные изменения не происходят.

Всасывания:

После приема левоцетиризин всасывается достаточно быстро и в больших количествах. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,9 часа после приема. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Максимальная концентрация обычно составляет 270 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл после повторного применения дозы 5 мг левоцетиризина. Степень абсорбции зависит от дозы и не зависит от приема пищи, однако максимальная концентрация в плазме после приема пищи достигается медленнее и позже.

Распределение

Данных о распределении левоцетиризина в тканях или прохождения через гематоэнцефалический барьер у человека нет.

Степень связывания левоцетиризина с белками плазмы крови составляет 90%. Распределение левоцетиризина ограничен и составляет 0,4 л / кг.

Метаболизм:

У человека метаболизму подвергается менее 14% принятой дозы левоцетиризина, а потому считается, что разница, вызванная генетическим полиморфизмом или одновременным применением ингибиторов ферментов, является незначительной. Метаболическое преобразование заключается в окислении ароматического кольца, N- и О-деалкилирования и конъюгации с таурином. Процесс деалкилирования преимущественно проходит при участии CYP 3A4, в то время как в окислении ароматического кольца участвуют многочисленные и / или неидентифицированных изоформы CYP. Левоцетиризин в пероральной дозе 5 мг и при достижении концентраций, превышающих максимальную, не влияет на активность изоферментов CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4.

Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие угнетающего действия на метаболизм, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятна.

вывод:

Период полувыведения у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 часа. Среднее значение кажущегося общего клиренса составляет 0,63 мл / мин / кг. С калом выводится 12,9% принятой дозы. Левоцетиризин выводится как путем клубочковой фильтрации, так и путем активной канальцевой секреции.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Гиперчувствительность к левоцетиризину, других производных пиперазина, а также другим компонентам препарата возраст до 6 лет; тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин) тяжелая наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы (β-галактозидазы) или нарушение усвоения глюкозы и галактозы; беременность и период кормления грудью.

Применяют внутрь.

Взрослые и дети старше 6 лет : 5 мг 1 раз в сутки (1 таблетка 1 раз в сутки).

Таблетку необходимо глотать целиком, запивая жидкостью. Принимать независимо от приема пищи.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания.

Продолжительность лечения : в случае кратковременного контакта с аллергеном (пыльца растений) достаточно применять препарат в течение 1 недели. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, идиопатическая крапивница) продолжительность лечения - до 12 месяцев.

Симптомы.

Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и нервное возбуждение и беспокойство у детей, которое сменяется сонливостью.

Лечение.

Специфического антидота к левоцетиризину не существует.

В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическую или поддерживающую терапию. При приеме внутрь следует как можно быстрее промыть желудок. Левоцетиризин нельзя эффективно удалить с помощью гемодиализа.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, утомляемость, слабость, судороги, астения.

Со стороны психики : агрессивность, нервное возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек.

Со стороны органов дыхания: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: фиксированные медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Другие: увеличение массы тела, боль в животе, миалгия, могут изменяться показатели печеночных проб.

Применение в период беременности и кормления грудью

Не применять в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети

В данной лекарственной форме препарат не применяют детям в возрасте до 6 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами во время лечения.

Одновременное применение псевдоэфедрина, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг в сутки) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Прием пищи не снижает степень абсорбции левоцетиризина, однако снижается скорость абсорбции.

В чувствительных пациентов одновременный прием цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантами ЦНС может влиять на функцию центральной нервной системы, хотя было доказано, что оптические изомеры цетиризина не усиливают эффектов алкоголя.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.