Віракса

Таблетки, покриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 125 мг: білого кольору, вкриті плівковою оболонкою, круглі, двоопуклі, зі скошеними краями;

таблетки по 250 мг: білого кольору, покриті плівковою оболонкою, круглі, двоопуклі, з ризиком з одного боку, зі скошеними краями;

таблетки по 500 мг: білого кольору, вкриті плівковою оболонкою, овальні, двоопуклі, з ризиком з обох боків.

Фармакодинаміка

При пероральному застосуванні фамцикловір швидко перетворюється в пенцикловір, який активний щодо вірусів Herpes simplex І і ІІ типу та Varicella zoster, а також вірусу Епштейна– Барр і цитомегаловірусу.

Пенцикловір потрапляє в інфіковані вірусом клітини, де під дією вірусної тимідинкінази швидко перетворюється на монофосфат, який, у свою чергу, з участю клітинних ферментів переходить у трифосфат. Пенцикловіру трифосфат знаходиться в інфікованих вірусами клітинах понад 12 годин, пригнічуючи в них синтез вірусної ДНК (дезоксирибонуклеїнової кислоти) і реплікацію вірусів. Період напіввиведення пенцикловіру трифосфату в клітинах, уражених вірусами Varicella zoster, Herpes simplex І і ІІ типу, становить 9, 10 і 20 годин відповідно. Концентрація пенцикловіру трифосфату в неінфікованих клітинах не перевищує мінімальну зумовлену, тому в терапевтичних концентраціях пенцикловир не впливає на неінфіковані клітини. Імовірність його токсичної дії надто низька, і для неінфікованих клітин малоймовірні ушкодження терапевтичними концентраціями пенцикловіру.

Пенцикловір активний відносно недавно виявлених стійких до ацикловіру штамів вірусу Herpes simplex зі зміненою ДНК-полімеразою.

Частота виникнення резистентності до фамцикловіру (пенцикловіру) не перевищує 0,3 % у пацієнтів з нормальним імунітетом, а у пацієнтів з порушеним імунітетом – 0,19 %. Резистентність виявлялася тільки на початку лікування і не розвивалася у процесі лікування або після завершення терапії.

У пацієнтів з оперізувальним герпесом істотно знижується вираженість і тривалість постгерпетичної невралгії.

У пацієнтів з порушеним імунітетом внаслідок інфікування вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ) фамцикловір у дозі 500 мг 2 рази на добу зменшує кількість днів виділення вірусу Herpes simplex (як із клінічними проявами, так і без них).

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні фамцикловір швидко та ефективно абсорбується та перетворюється на активну антивірусну сполуку пенцикловір.

Біодоступність пенцикловіру – 77 %. Підвищення концентрації пенцикловіру у плазмі крові відбувається паралельно зі збільшенням одноразової дози фамцикловіру в діапазоні 125‒1000 мг. Максимальна концентрація (Сmax) пенцикловіру після прийому внутрішньо 125 мг, 250 мг або 500 мг фамцикловіру досягається в середньому через 45 хвилин і становить 0,8 мкг/мл, 1,6 мкг/мл і 3,3 мкг/мл відповідно. В інших дослідженнях Сmax пенцикловіру після прийому внутрішньо 250 мг, 500 мг або 1000 мг фамцикловіру становила 1,5 мкг/мл, 3,2 мкг/мл і 5,8 мкг/мл відповідно.

Фамцикловір виводиться в основному у формі пенцикловіру та його 6-дезоксипопередника, які екскретуються із сечею у незміненому вигляді. Фамцикловір у сечі не виявляється. Період напіввиведення пенцикловіру з плазми крові в кінцевій фазі після одноразового та багаторазового прийому фамцикловіру становить близько 2 годин.

Пацієнти з печінковою недостатністю

У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня AUC не змінюється. Фармакокінетика пенцикловіру у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки не вивчалась. Не можна виключити можливість порушення процесу перетворення фамцикловіру на активний пенцикловір метаболіт у даної групи пацієнтів, що може супроводжуватися зниженням концентрації пенцикловіру в плазмі крові та, як наслідок, зниженням ефективності фамцикловіру.

Вірус вітряної віспи (VZV), інфекції - оперізуючий герпес:

• лікування герпесу і офтальмологічного позбавляючи для імунокомпетентних дорослих;
• лікування герпесу у дорослих з ослабленим імунітетом.
• Вірус простого герпесу (HSV), інфекції - генітальний герпес:
• лікування перших проявів та рецидивів генітального герпесу в імунокомпетентних пацієнтів;
• лікування рецидивів генітального герпесу у дорослих з ослабленим імунітетом;
• супрессия рецидивуючого генітального герпесу в імунокомпетентних пацієнтів і у пацієнтів з ослабленим імунітетом.

Купити лікарський препарат можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

Підвищена чутливість до фамцикловіру чи інших компонентів препарату, а також чутливість до пенцикловіру.

З боку крові: тромбоцитопенія.

З боку психіки: сплутаність свідомості (переважно у пацієнтів похилого віку), галюцинації (рідко).

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість (переважно у пацієнтів похилого віку).

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота.

З боку травної системи: змінені показники функціонального стану печінки, холестатична жовтяниця.

З боку шкіри та підшкірних тканин: висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, може набрякати обличчя, повік, періорбітальний набряк, набряк гортані, кропив'янка, тяжкі шкірні реакції (наприклад поліморфна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз), лейкоцитокластичний васкуліт.

З боку кістково-м'язової системи: міалгія, артралгія.

З боку сечовидільної системи: гіперкальціємія, зміна кліренсу креатиніну, гемолітико-уремічний синдром (при застосуванні високих доз фамцикловіру у пацієнтів зі зниженим імунітетом).

Інші: підвищена пітливість, лихоманка.

З обережністю застосовують у пацієнтів з нирковою недостатністю і тяжкими (декопенсованими) порушеннями функції печінки (відсутній досвід застосування).

• Пацієнти з нирковою недостатністю. Особливу увагу необхідно звернути на хворих з порушеною функцією нирок, яким необхідна корекція дози.
• Пацієнти з печінковою недостатністю. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю дію фамцікловіра не вивчалось.
• Застосування при лікуванні оперізувального герпесу. Необхідно ретельно стежити за клінічною відповіддю, особливо у пацієнтів з ослабленим імунітетом. Необхідно розглянути можливість застосування внутрішньовенної противірусної терапії в разі, коли відповідь на терапію вважається недостатньою.
• Передача генітального герпесу. Генітальний герпес - хвороба, яка передається статевим шляхом. Ризик передачі збільшується у гострій фазі захворювання. Пацієнтам необхідно рекомендувати уникати статевих актів при наявності симптомів, навіть якщо антивірусна терапія вже розпочата. У процесі супресивної терапії антивірусними засобами частота виділення вірусу суттєво знижується. Однак ризик передачі залишається, тому хворі повинні застосувати відповідні засоби контрацепції.

Застосування в період вагітності або годування груддю

У ході досліджень застосування внутрішньо фамцикловіру зазначалося проникнення пенцикловіру у грудне молоко. Невідомо, чи проникає пенцикловір у грудне молоко. Призначення препарату в період вагітності та годування груддю можливе тільки в разі, якщо користь від терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.

Діти

Препарат не застосовувати дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дані про порушення здатності пацієнтів керувати автотранспортом або іншими механізмами під впливом препарату відсутні. Однак пацієнти, у яких спостерігаються запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості або інші порушення з боку центральної нервової системи під час застосування препарату Віракса, повинні утримуватися від керування автотранспортом або роботи з механізмами.

Оскільки системна біодоступність пенцикловіру не змінювалася, коли приймали фамцикловір разом з їжею, фамцикловір можна застосовувати незалежно від їди.

Оперізуючий лишай у імунокомпетентних пацієнтів

По 500 мг 3 десь у день протягом 7 днів. Для лікування оперізувального лишаю з очними ускладненнями – 500 мг 3 рази на добу протягом 7 днів. Лікування дає найкращі результати, якщо воно розпочато відразу після появи висипки.

Оперізуючий лишай у пацієнтів з ослабленим імунітетом

По 500 мг 3 десь у день протягом 10 днів. Починати лікування рекомендується відразу після появи висипки.

Генітальний герпес у імунокомпетентних пацієнтів

Перший прояв генітального герпесу

По 250 мг 3 десь у день протягом 5 днів. Починати лікування рекомендується відразу після прояву генітального герпесу.

Рецидивний генітальний герпес

По 125 мг двічі на день протягом п'яти днів. Починати лікування рекомендується в продромальному періоді (відчуття пощипування, свербіж, печіння, біль) або відразу після генетального герпесу.

Рецидив генітального герпесу у пацієнтів із ослабленим імунітетом

По 500 мг двічі на день протягом семи днів. Починати лікування рекомендується в продромальному періоді (відчуття пощипування, свербіж, печіння, біль) або відразу після висипу.

Супресія рецидивуючого генітального герпесу у імунокомпетентних пацієнтів

По 250 мг двічі на день. Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, але лікування має бути припинено після 12 місяців безперервної терапії, щоб переоцінити тяжкість рецидивів та їх частоту. Мінімальний період переоцінки повинен містити два рецидиви. Доза 500 мг двічі на добу була ефективною для пацієнтів з ослабленим імунітетом.

Оперізувальний лишай у пацієнтів з нормально функціонуючою імунною системою та пацієнтів з порушеною імунною системою

Таблиця 1

Дозування для пацієнтів з порушеною функцією нирок

Оскільки зниження кліренсу пенцикловіру пов'язане з порушенням функції нирок, відповідно до зміни кліренсу креатиніну, особливу увагу слід звернути на дозування для пацієнтів із порушеною нирковою функцією.

Пацієнти з порушеною функцією нирок, що знаходяться на гемодіалізі

4-годинний гемодіаліз призводить до зниження концентрації пенцикловіру в плазмі крові приблизно на 75% - дозу фамцикловіру слід застосовувати безпосередньо після діалізу. Режим дозування для пацієнтів, які перебувають на діалізі, включений до таблиці вище, відповідно до кожного з випадків.

Вартість медикаменту вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Повідомлення про випадкових гострих передозуваннях обмежені. Тривале застосування (10 г на добу протягом 2 років) препарату не викликало ускладнень. У разі передозування необхідно застосовувати підтримуючу терапію. Описані поодинокі випадки гострої ниркової недостатності у пацієнтів із захворюваннями нирок в анамнезі, для яких доза Віракса була відповідно знижена. Концентрація препарату знижується приблизно на 75% протягом 4-годинного гемодіалізу.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.