Вергостин

Склад

діюча речовина: betahistine dihydrochloride;

1 таблетка містить бетагістину дигідрохлориду 8 мг або 16 мг, 24 мг;

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), кислота лимонна, кислота стеаринова, тальк, кремнію діоксид колоїдний, кросповідон.

Форма випуску

Таблетки (по 10 таблеток в блістері, по 3 блістери в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки:

• по 8 мг: білі або майже білі, трохи точкові, круглі, плоскі, не покритих оболонкою таблетки з тисненням «Н1» з одного боку;
• по 16 мг: білі або майже білі, трохи точкові, круглі, двоопуклі, не покритих оболонкою таблетки з тисненням «Н2» з одного боку та рискою - з іншого;
• по 24 мг: білі або майже білі, трохи точкові, круглі, двоопуклі, не покритих оболонкою таблетки, гладенькі з обох боків.

Фармакодинаміка

Механізм дії бетагістину повністю не вивчений. Він викликає посилення кровотоку в судинах stria vascularis внутрішнього вуха насамперед шляхом розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха.

Встановлено, що бетагистин має слабкий агонистического ефект на Н ₁ рецептори та виражений антагоністичний ефект на _{Н3-рецептори} гістаміну в центральній і автономній нервовій системі. Крім того, бетагистин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.

Бетагістину прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректоміі, прискорюючи та полегшуючи процес центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект досягається посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H ₃ рецепторів.

У поєднанні всі ці властивості забезпечують позитивний терапевтичний ефект бетагістину при лікуванні хвороби Меньєра і вестибулярного запаморочення різного походження. Бетагістину підсилює обмін і вивільнення гістаміну, блокуючи пресинаптичні H ₃ рецептори, що призводить до зниження їх чутливості. Подібна дія на гістамінергічними систему пояснює ефективність бетагістину при лікуванні запаморочення і вестибулярних порушень.

Фармакокінетика

Бетагістину швидко і повністю всмоктується після прийому внутрішньо препарату у вигляді таблеток. Він виводиться з сечею у вигляді 2-піридилоцтової кислота в межах 24 годин після застосування. Незмінений бетагистин не виявлявся. Дослідження із застосуванням радіоактивно міченого бетагістину показали, що період напіввиведення становить 3 - 4:00, період напіввиведення з сечі - 3 - 5:00. 90% бетагістину дигідрохлориду виводиться з сечею в межах 24 годин після застосування.

• Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:
  • запамороченням, іноді супроводжується нудотою і блювотою;
  • зниженням слуху (приглухуватістю)
  • шумом у вухах.
• Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

• Підвищена чутливість до компонентів препарату.
• Феохромоцитома.
• Пацієнти з активною пептичною виразковою хворобою або пацієнти, які перенесли це стан.
• Вагітність і період годування груддю.
• Дитячий вік.

Добова доза для дорослих становить 24 - 48 мг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби:

• таблетки по 8 мг 1 - 2 таблетки 3 рази на добу;
• таблетки по 16 мг ½ - 1 таблетка 3 рази на добу;
• таблетки по 24 мг 1 таблетка 2 рази на добу.

Підтримуючі дози призначаються в межах 24 - 48 мг на добу. Зменшення симптомів захворювання іноді спостерігається тільки через 2 - 3 тижні лікування.

Приймати таблетки бажано після їди. Дозу слід підбирати індивідуально залежно від ефекту. Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після 2 - 3 тижнів лікування. Найкращі результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню і / або втраті слуху на пізніх стадіях.

Повідомлялося про невелику кількість випадків передозування. Два пацієнта мали минущі симптоми слабкого або помірно важкого ступеня (сухість у роті, біль в животі, сонливість і нудота) після прийому дози 200 мг або більше. Більш серйозні ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо в поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування. Симптоматична терапія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, в тому числі негайного типу (наприклад, повідомлялося про випадки розвитку анафілаксії).

Шлунково-кишковий тракт: часто - нудота, диспепсія в одиничних випадках - незначні розлади шлунка (блювання, біль в животі, біль в ділянці живота внаслідок здуття і метеоризму). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози.

З боку шкіри: рідко - реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висип, свербіж і кропив'янка.

З боку нервової системи: головний біль.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Чи не застосовують.

Діти

Чи не застосовується препарат дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження ефектів на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами не проводилися.

Дослідження in vivo, спрямовані на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводилися. Дані дослідження in vitro дозволяють припустити відсутність інгібування активності цитохромних ферментів P ₄₅₀ in vivo.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.