З цим товаром купують
Діюча речовина: алпростадил;
1 флакон містить 20 мкг алпростадилу;
допоміжні речовини: альфадекс, лактоза моногідрат, натрію цитрат, хлористоводнева кислота (у вигляді 0,1 М розчину).
Порошок для розчину для інфузій.
Основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий порошок, вільний від візуальних агломератів.
Кардіологічні препарати. Простагландини. Код АТХ С01Е А01.
Алпростадил, активна речовина препарату Вазапрокс-Альфа, є вазодилататором. Він посилює кровотік шляхом дилатації артеріол та передкапілярних сфінктерів. Препарат поліпшує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові. Після внутрішньовенного застосування здоровим добровольцям або пацієнтам спостерігається підвищення еластичності еритроцитів і пригнічення їхньої агрегації ex vivo. У людини та тварин алпростадил ефективно пригнічує активацію тромбоцитів in vitro. Цей ефект поширюється також на параметри зміни форми тромбоцитів, агрегації, секреції речовин, що містяться у гранулах, та вивільнення тромбоксану – речовини, що сприяє агрегації. В експериментах на тваринах препарат призводить до зменшення утворення тромбів in vivo.
Терапевтичне застосування препарату у людей стимулює фібриноліз та підвищення певних показників ендогенного фібринолізу (плазміногену, плазміну, активності активатора тканинного плазміногену).
Комплекс, що складається з алпростадилу (ПГЕ1) та альфадексу (альфа-циклодекстрину), при приготуванні розчину для інфузій дисоціює на окремі компоненти. Отже, фармакокінетика двох речовин не залежить від наявності комплексу в ліофілізаті.
Після внутрішньовенного застосування алпростадилу в дозі 60 мкг/2 години максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) здорових добровольців на 6 пг/мл перевищувала максимальну концентрацію у фазі плацебо (2,4 пг/мл). Період напіввиведення під час альфа-фази становить приблизно 0,2 хвилини (розрахункове значення), а під час бета-фази – приблизно 8 хвилин. Таким чином, рівноважна концентрація досягається невдовзі після початку інфузії. Дані щодо часу досягнення максимальної концентрації (Tmax) відсутні у зв’язку з розвитком плато.
Алпростадил метаболізується головним чином у легенях: 80–90 % під час першого проходження через легені. Упродовж цього процесу формуються первинні метаболіти – 15-кето-ПГЕ1, ПГЕ0 (13,14-дигідро-ПГЕ1) та 15-кето-ПГЕ0, які зазнають подальшого розпаду, зокрема шляхом бета-окиснення та омега-окиснення. Метаболіти виводяться із сечею (88 %) і калом (12 %). Повне виведення здійснюється за 72 години. З первинних метаболітів тільки 15-кето-ПГЕ0 може бути виявленим in vitro з використанням гомогенатів легенів. Після застосування алпростадилу 60 мкг/2 години здоровим добровольцям максимальна концентрація ПГЕ0 у плазмі крові здорових добровольців на 11,8 пкг/мл перевищувала максимальну концентрацію у фазі плацебо (1,7 пг/мл), при цьому період напіввиведення становить приблизно 2 хвилини під час альфа-фази і приблизно 33 хвилини під час бета-фази. Tmax досягається після 119 хвилин. Відповідні значення для 15-кето-ПГЕ0 такі: Cmax – 151 пг/мл (плацебо – 8 мкг/мл), t½α – приблизно 2 хвилини, t½ß – 20 хв і Tmax – 106 хвилин.
Алпростадил на 93 % зв’язується з макромолекулярними компонентами плазми крові. В експериментах на тваринах було встановлено, що період напіввиведення альфадексу становить приблизно 7 хвилин, він виводиться із сечею у незміненому вигляді.
Лікування хронічних облітеруючих захворювань периферичних артерій III та IV стадії у дорослих пацієнтів (за класифікацією Фонтейна), які не підлягають реваскуляризації або у яких реваскуляризація не мала успіху.
Внутрішньовенне введення не рекомендоване для лікування хронічних облітеруючих захворювань периферичних артерій IV стадії.
Загальні вимоги
Вводиться тільки внутрішньовенно або внутрішньоартеріально лікарем із досвідом в ангіології за наявності обладнання для моніторингу серцево-судинної системи.
Категорично заборонено внутрішньовенне струминне (болюсне) введення.
Внутрішньовенна терапія (тільки для III стадії)
Примітка: Внутрішньовенне введення не рекомендоване для лікування IV стадії.
Стандартні схеми (на вибір):
2 рази на добу: 2 флакони (40 мкг) розчинити у 50–250 мл 0,9 % розчину NaCl. Вводити інфузійно протягом 2 годин.
1 раз на добу: 3 флакони (60 мкг) розчинити у 50–250 мл 0,9 % розчину NaCl. Вводити інфузійно протягом 3 годин.
Пацієнти з порушеннями функції нирок (креатинін > 1,5 мг/дл):
Розпочинати з 1 флакона 2 рази на добу (2 × 20 мкг) протягом 2 годин кожна інфузія.
Залежно від переносимості, протягом 2–3 днів дозу можна збільшити до стандартної.
Пацієнти з нирковою недостатністю та ризиком серцевих ускладнень:
Об’єм інфузії обмежити до 50–100 мл на добу та вводити виключно за допомогою пристрою для інфузій (інфузомата/інфузійного насоса).
Внутрішньоартеріальна терапія (III та IV стадії)
Стандартна інфузія (1 раз на добу):
1 флакон (20 мкг) розчинити у 50 мл 0,9 % NaCl.
Вводити половину об’єму (25 мл = 10 мкг) протягом 60–120 хвилин за допомогою пристрою для інфузій.
При добрій переносимості (особливо за наявності некрозу) дозу можна збільшити до 1 повного флакона (20 мкг).
Протривала інфузія через катетер:
Доза: 0,1–0,6 нг/кг/хв (еквівалент ¼–1½ флакона).
Тривалість інфузії через пристрій: 12 годин.
Тривалість лікування
Після 3 тижнів оцінюють доцільність продовження терапії.
Якщо ефект відсутній — лікування припиняють.
Загальний курс не повинен перевищувати 4 тижні.
Правила приготування та зберігання розчину
Готувати безпосередньо перед використанням.
Розчиняти суху речовину 0,9 % розчином NaCl (розчиняється миттєво; початкова каламутність від бульбашок швидко зникає).
Контроль якості: Суха речовина має вигляд шару 3 мм. Якщо флакон пошкоджений і вміст став вологим/клейким чи зменшився в об'ємі — застосовувати заборонено.
Стабільність: Готовий розчин придатний до 24 годин при температурі 20–25 °C (з мікробіологічної точки зору рекомендовано використовувати негайно). Не застосовувати розчин, приготовлений понад 12–24 години тому.
Побічні реакції класифіковано за частотою таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними).
З боку крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, лейкоцитоз, анемія.
З боку нервової системи: часто – головний біль, парестезія кінцівки, на якій проводилася маніпуляція; нечасто – сплутаність свідомості; рідко – церебральні судоми; частота невідома – інсульт.
З боку серцево-судинної системи: нечасто – зниження артеріального тиску, тахікардія, стенокардія; рідко – аритмія, серцева недостатність з випадками гострого набряку легенів, що може призвести до загальної серцевої недостатності; частота невідома – інфаркт міокарда, геморагія.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко − набряк легенів; частота невідома – диспное.
З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – шлунково-кишкові захворювання, включаючи діарею, нудоту, блювання та прискорення кишкової перистальтики (діарея, нудота, блювання), що є властивістю алпростадилу; частота невідома – гастроінтестинальна геморагія.
З боку гепатобіліарної системи: рідко – підвищення рівня печінкових ферментів.
Дослідження: нечасто – підвищення функціональних показників печінки (трансаміназ), підвищення температури, зміни показника С-реактивного білка, після завершення лікування відбувається швидка нормалізація.
З боку шкіри і підшкірної клітковини: часто – почервоніння, набряк, припливи.
Загальні порушення і реакції у місці введення препарату: дуже часто – біль, еритема або набряк кінцівки, в яку вводили внутрішньоартеріальну інфузію; часто – подібні симптоми при внутрішньовенному введенні, додатково – почервоніння вен у місці введення інфузії; після внутрішньоартеріального введення – відчуття потепління, відчуття припухлості, набряк у місці введення, парестезія; нечасто – підвищена пітливість, озноб, гарячка; після внутрішньовенного введення – відчуття потепління, відчуття припухлості, набряк у місці введення, парестезія; частота невідома – флебіт у місці введення, тромбоз у місці введення катетера, місцеві кровотечі.
З боку імунної системи: нечасто – алергічні реакції (шкірні реакції гіперчутливості, включаючи висипання на шкірі, відчуття набряку, дискомфорту у суглобах, фебрильну реакцію, підвищена пітливість, озноб); дуже рідко – анафілактичні або анафілактоїдні реакції.
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: нечасто – суглобні симптоми, включаючи біль; дуже рідко – оборотний гіперостоз довгих трубчастих кісток після застосування препарату більше 4 тижнів; частота невідома – ортостатична гіпотензія, підвищена втомлюваність.
Медичний нагляд та стаціонар
Препарат мають вводити виключно лікарі з досвідом лікування облітеруючих захворювань периферичних артерій, які мають обладнання для постійного моніторингу серцево-судинної системи.
Пацієнти повинні перебувати під пильним наглядом під час введення кожної дози.
Пацієнти літнього віку (схильні до серцевої недостатності) та пацієнти з ішемічною хворобою серця повинні перебувати у стаціонарі під час інфузії та протягом 1 дня після її завершення. Виписка можлива лише за умови стабільних показників гемодинаміки.
Профілактика гіпергідратації та контроль рідини
Об’єм інфузій не має перевищувати 50–100 мл на добу (обов’язково використовувати пристрій для інфузій).
Необхідний частий моніторинг артеріального тиску, пульсу, балансу рідини, а за потреби — контроль маси тіла, центрального венозного тиску та проведення ехокардіографії.
Такий же ретельний контроль (баланс рідини та функції нирок) потрібен пацієнтам із периферичними набряками або легкою/помірною нирковою дисфункцією.
Особливі групи пацієнтів
Ниркова недостатність / гемодіаліз: Пацієнтам із легкою або помірною нирковою дисфункцією потрібен пильний контроль. Тим, хто перебуває на гемодіалізі, процедуру слід проводити у післядіалізний період.
Цукровий діабет: З обережністю призначають хворим на цукровий діабет I типу (особливо при вираженому ураженні судин).
Легка/помірна артеріальна гіпотензія: Призначати з обережністю.
Захворювання шлунково-кишкового тракту / ризик кровотеч: Бути обережними при наявності в анамнезі виразки, ерозивного гастриту, шлунково-кишкових кровотеч, внутрішньомозкового крововиливу або при супутній терапії антикоагулянтами/антиагрегантами. Необхідно пильно спостерігати за появою ознак кровотечі.
Заборони
Категорично заборонено внутрішньовенне струминне (болюсне) введення.
Не застосовувати препарат жінкам репродуктивного віку, вагітним та жінкам, які годують груддю. При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.
Жінкам репродуктивного віку потрібно застосовувати ефективні контрацептивні засоби для запобігання вагітності під час застосування препарату.
Дані доклінічних досліджень фертильності не свідчать про вплив препарату на фертильність при застосуванні у клінічних дозах.
Не застосовувати дітям.
Алпростадил може спричинити зниження систолічного артеріального тиску, тому препарат може помірно впливати на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, особливо на початку лікування, при підвищенні дози, припиненні прийому препарату, вживанні алкоголю. Слід повідомити пацієнтів про необхідність дотримання обережності під час керування транспортними засобами та іншими механізмами.
Симптоми. Передозування препарату може призвести до зниження артеріального тиску та тахікардії внаслідок ефекту вазодилатації. Інші можливі симптоми: вазовагусне синкопе з блідістю, підвищене потовиділення, нудота, блювання, ішемія міокарда, серцева недостатність. Можливі місцеві реакції: біль, набряк та почервоніння кінцівки, в яку проводиться інфузія, прояви гіперчутливості.
Лікування симптоматичне. Специфічного антидота немає. У разі передозування слід зменшити або негайно припинити введення інфузії. При зниженні артеріального тиску насамперед потрібно покласти пацієнта на спину, припіднявши нижні кінцівки. Якщо симптоми не зникають, слід перевірити/контролювати параметри серцево-судинної системи. У разі необхідності можна застосовувати лікарські засоби, що стабілізують циркуляцію крові (наприклад, симпатоміметики). У разі тяжких симптомів з боку серцево-судинної системи (наприклад, ішемія міокарда, серцева недостатність) інфузію слід негайно припинити.
При застосуванні лікарського засобу Вазапрокс-Альфа може посилюватися ефект гіпотензивних препаратів, вазодилататорів, а також антиангінальних препаратів. При одночасному застосуванні цих препаратів разом з алпростадилом необхідний ретельний контроль стану серцево-судинної системи, включаючи моніторинг артеріального тиску.
Симпатоміметики, адреналін, норадреналін знижують вазодилататорну дію препарату.
Одночасне застосування препарату та антитромботичних засобів (антикоагулянтів, інгібіторів агрегації тромбоцитів, тромболітичних засобів) може збільшити схильність до кровотеч. З огляду на слабку інгібуючу дію алпростадилу на агрегацію тромбоцитів in vitro слід з обережністю застосовувати лікарський засіб пацієнтам, які одночасно приймають антикоагулянти або інгібітори агрегації тромбоцитів.
Одночасне застосування з цефамандолом, цефаперазоном, цефатетаном знижує ефект лікарського засобу Вазапрокс-Альфа.
Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці для захисту від дії світла.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Вартість на Вазапрокс-Альфа вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1, де його можна купити за найвигіднішими цінами в Україні.
Опис лікарського засобу/медичного виробу Вазапрокс-Альфа на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Повідомлення про побічну реакцію на лікарські засоби, вакцини, туберкулін, та/або відсутність ефективності лікарських засобів, та/або несприятливу подію після імунізації/туберкулінодіагностики в режимі on-line надається через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду (АІСФ) за посиланням https://aisf.dec.gov.ua.
Форма випуску: порошок для розчину для інфузій, 20 мкг, флакон скляний, по 5 флаконів у полімерній упаковці, по 2 полімерні упаковки в картонній пачці
Склад: 1 флакон містить 20 мкг алпростадилу
Виробник: Румунія
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
