Цетримак

Склад

діюча речовина Цетримак: левоцетиризину дигідрохлорид;

1 таблетка містить левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, лактоза, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, покриття Instacoat Universal White A05G10679: гіпромелоза, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171).

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (по 30 таблеток у флаконі, по 1 флакону в картонній упаковці).

Основні фізико-хімічні властивості

Двоопуклі овальної форми, вкриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору з маркуванням М і 17 розділеним лінією розлому на одному боці та з лінією розлому на іншому боці.

Фармакодинаміка

Левоцетиризин - це активний енантіомер цетиризину, відноситься до групи антігістамінних препаратів. Фармакологічна дія пов'язана з блокуванням Н ₁ -гістамінових рецепторів. Антигістамінний активність левоцетиризину була описана в дослідженнях на тварин і за участю людини.

In vitro дослідження показали, що левоцетиризин має спорідненість з людським рецептором H ₁ в 2 рази вище, ніж цетиризин (Ki = 3 нмоль / л проти 6 нмоль / л, відповідно).

Впливає на гістамінозалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, виявляє антиексудативну, протиалергічну, протизапальну дію, майже не має антихолінергічної і антисеротонінової дії.

Фармакокінетика

Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність і майже не відрізняються від таких цетиризина.

Абсорбція.

Інструкція для застосування повідомляє, що левоцетиризин швидко і інтенсивно всмоктується після прийому всередину. У дорослих пікові концентрації в плазмі крові досягається приблизно через 50 хвилин після прийому таблетки перорально. Рівноважна концентрація в крові досягається після 2 днів прийому препарату.

Максимальна концентрація, як правило, становлять 270 нг / мл і 308 нг / мл після одноразового і повторного застосування 5 мг один раз на добу відповідно.

Їжа не впливає на ступінь всмоктування (AUC) левоцетиризину таблеток, але T _max становить 1,25 год і C _max була знижена на 36% після введення їжі з високим вмістом жиру; тому левоцетиризин можна застосовувати з їжею або без.

Розподіл. Середнє зв'язування левоцетиризину з білками плазми in vitro в діапазоні від 91 до 92%. Після прийому середній об'єм розподілу становить приблизно 0,4 л/кг.

Метаболізм. Ступінь метаболізму левоцетиризину у людей менше 14%. Процес метаболізму включає оксидацію, N- і О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілювання, в першу чергу, відбувається за участю цитохрому CYP ЗА4, тоді як в процесі окислення беруть участь численні та (або) невизначені ізоформи CYP.

Висновок. Період напіввиведення препарату з плазми у дорослих здорових добровольців становить від 8 до 9:00 після прийому всередину, і загальний кліренс у дорослих становить приблизно 0,63 мл/хв / кг. В основному виведення левоцетиризину і його метаболітів з організму з сечею (виводиться в середньому 85,4% дози препарату). З калом виводиться 12,9% прийнятої дози. Левоцетиризин виділяється як шляхом клубочкової фільтрації, так і завдяки активній канальцевоїсекреції. Нирковий кліренс левоцетиризину корелює з кліренсом креатиніну. У хворих з нирковою недостатністю кліренс левоцетиризину знижується.

Симптоматичне лікування алергічного риніту (в тому числі цілорічного алергічного риніту) і кропив'янки.

Підвищена чутливість до левоцетиризину або до будь-якого іншого компонента препарату або до будь-яких похідних піперазину.

Важка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв). Необхідність гемодіалізу.

Рідкісні спадкові стану непереносимості галактози, лактазной недостатності або порушення засвоєння глюкози та галактози.

Цетримак таблетки приймати незалежно від їди, запиваючи невеликою кількістю води.

Дорослі та діти старше 12 років

5 мг 1 раз на добу (1 таблетка 1 раз на добу) ввечері. Деякі пацієнти може бути досить 2,5 мг один раз на добу у вечірній час.

Діти у віці від 6 до 11 років

Рекомендована доза левоцетиризину становить 2,5 мг один раз на добу у вечірній час. Дозу 2,5 мг не слід перевищувати, оскільки системний вплив 5 мг приблизно в два рази більше, ніж у дорослих. Пацієнтам, які мають лише порушення функції печінки, не потрібно коригувати дозу. Цетримак можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Цетримак ціна вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Симптоми.

Симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та нервове збудження і неспокій у дітей, змінюється сонливістю.

Лікування.

Специфічного антидоту до левоцетиризину немає. У разі появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Слід розглянути необхідність промивання шлунка через короткий час після застосування препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму не ефективний.

Побічні реакції представлені за класами систем органів та частотою виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - <1/10), нечасто (≥ 1/1000 - <1/100), рідко (≥1 / 10000 - <1/1000), дуже рідко (<1/10 000).

З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко - тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: рідко - гіперчутливість; дуже рідко - анафілактичний шок.

Психічні порушення: часто - сонливість, рідко - збудження, рідко - агресія, запаморочення, депресія, безсоння, дуже рідко - тик, галюцинації, суїцидальні думки.

З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення нечасто - парестезія рідко - судоми, розлади руху; дуже рідко - сонливість, втомлюваність; дуже рідко - дисгевзія, непритомність, тремор, вертиго.

З боку органу зору: дуже рідко - порушення зору, нечіткість зору.

З боку серця: рідко - тахікардія, посилене серцебиття.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто - фарингіт і

нежить у дітей, рідко - задишка.

З боку травної системи: часто - нудота, біль в животі, сухість у роті, дуже рідко - діарея, блювота, запор, підвищений апетит.

З боку травної системи: рідко - аномальні функції печінки (збільшення трансаміназ, лужної фосфатази, γ-GT і білірубіну), гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - свербіж, висип, рідко - кропив'янка дуже рідко - ангіоневротичний набряк, стійкий медикаментозний висип.

З боку нирок та сечовидільної системи: дуже рідко - дизурія, затримка сечі, енурез.

Загальні порушення: часто - втома, часто - астенія, нездужання, біль у м'язах, рідко - набряки.

Результати досліджень: збільшення маси тіла.

Перевищувати вказану дозу. З обережністю застосовувати пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування) та пацієнтам похилого віку з нирковою недостатністю (можливе зниження клубочкової фільтрації). Наявність у пацієнтів певних факторів, які провокують затримку сечі (таких як травми спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози), необхідно брати до уваги при призначенні препарату, оскільки левоцетиризин може збільшити ризик затримки сечі.

Одночасне застосування левоцетиризину з алкоголем або іншими депресантами центральної нервової системи слід уникати, оскільки можливі додаткові порушення центральної нервової системи та зниження уваги. Під час застосування препарату слід утримуватись від вживання алкоголю. З обережністю слід призначати левоцетиризин хворим на епілепсію та пацієнтам з ризиком судом.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Левоцетиризин протипоказаний в період вагітності. Цетиризин проникає в грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Діти

Препарат застосовують дітям віком від 6 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з механізмами на період лікування.

Дані in vitro показують, що застосування левоцетиризину навряд чи призведе до фармакокінетичних взаємодій через інгібування або індукцію ферментів печінки, метаболізуються лікарські засоби.

Фармакокінетичні дослідження взаємодії, виконані з рацемічним цетиризином, показали, що цетиризин не робить клінічно значущих несприятливих взаємодій з антипірином, псевдоефедрину, еритроміцин, азитроміцин, кетоконазолом та циметидином.

Відзначалося зниження (~ 16%) кліренсу цетиризину, викликаного спільним застосуванням з 400 мг теофіліну. Цілком можливо, що більш високі дози теофіліну можуть мати більший ефект.

Ритонавір збільшував ступінь експозиції цетиризина приблизно на 42%, що супроводжується збільшенням періоду напіввиведення (53%) і зменшенням кліренсу (29%) цетиризина. Розподіл ритонавіру не зазнав змін у разі спільного застосування з цетиризином.

Ступінь поглинання левоцетиризину не зменшується з їжею, хоча знижується швидкість абсорбції.

Без рецепта.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Маклеодс ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛІМІТЕД.

Адреса

Віледж Тхеда, ПЗ Лодхімайра, Техсіл Бадді, Дистрикт Солан, Хімачал-Прадеш, 174101, Індія.