Цепім

Склад

діюча речовина: cefepime;

1 флакон містить цефепіму гідрохлориду у кількості, еквівалентній 1 г цефепіму;

допоміжні речовини: L-аргінін.

Форма випуску

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій (у флаконі, що містить 1 г порошку для приготування розчину для ін'єкцій, в картонній пачці №1, 5 таких пачок у картонній коробці №5).

Основні фізико-хімічні властивості

Порошок від білого до світло-жовтого кольору, без видимих домішок, добре розчинний у воді, розчин прозорий, від безбарвного до світло-жовтого кольору, має рН 4-6.

Фармакодинаміка

Цефепім пригнічує синтез ферментів стінки бактеріальної клітини та має широкий спектр дії щодо різних грампозитивних і грамнегативних бактерій. Цефепім високостійкий до гідролізу більшістю β-лактамаз і малу спорідненість відносно β-лактамаз, що кодуються хромосомними генами, і швидко проникає в грамнегативні бактеріальні клітини.

Фармакокінетика

Цефепім повністю всмоктується після введення. Середні концентрації Цефепіму в плазмі крові у дорослих здорових людей після одноразового (в / в) і внутрішньом'язового (в / м) введення наведені в таблиці.

У хворих з нирковою недостатністю період напіввиведення Цефепіму збільшується, при цьому спостерігається лінійна залежність між загальним кліренсом препарату та кліренсом креатиніну. Період напіввиведення у хворих з тяжкими порушеннями функції нирок, які потребують гемодіалізу, становить 13 годин, а при безперервному амбулаторному перитонеальному діалізі - 19 годин. Для хворих з аномальною функцією нирок дозу слід підбирати індивідуально.

Фармакокінетика Цефепіму у хворих з порушеною функцією печінки суттєво не змінюється, тому корекція дози для таких хворих не потрібно.

Дорослі.

Інфекції, спричинені чутливими до Цефепіму мікроорганізмами:

• інфекції дихальних шляхів (включаючи госпітальну та негоспітальну пневмонію, гострий бронхіт і загострення хронічного бронхіту);
• інфекції шкіри і м'яких тканин;
• інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт та інфекції жовчовивідних шляхів);
• гінекологічні інфекції;
• септицемія.

Емпірична терапія хворих нейтропенической лихоманки.

Профілактика післяопераційних ускладнень у интраабдоминальной хірургії.

Діти.

• пневмонія;
• інфекції сечовивідних шляхів (як ускладнені, наприклад, пієлонефрит, так і без ускладнень);
• інфекції шкіри та м'яких тканин;
• септицемія,
• емпірична терапія хворих з нейтропенической лихоманкою;
• бактеріальний менінгіт.

Підвищена чутливість до цефепіму або L-аргініну, а також до антибіотиків цефалоспоринового ряду, пеніцилінів та інших β-лактамних антибіотиків.

Перед застосуванням препарату необхідно зробити шкірну пробу на переносимість.

Звичайне дозування для дорослих становить 1 г внутрішньовенно або внутрішньом'язово кожні 12.00. Звичайна тривалість лікування становить 7-10 днів. При важких і загрозливих для життя інфекціях призначають по 2 г через 8-12 годин, і тривалість лікування може тривати.

Однак дозування і шлях введення варіюють залежно від чутливості мікроорганізмів-збудників, ступеня тяжкості інфекції, а також функціонального стану нирок хворого.

Діти від 2 місяців. Максимальна доза для дітей не повинна перевищувати рекомендовану дозу для дорослих. Рекомендована доза для дітей з масою тіла до 40 кг при ускладнених або неускладнених інфекцій сечових шляхів (включаючи пієлонефрит), неускладнених інфекцій шкіри, пневмонії, а також у разі емпіричного лікування фебрильної нейтропенії становить 50 мг/кг через 12:00 (хворим з фебрильною нейтропенією та бактеріальний менінгіт через 8:00). Звичайна тривалість лікування становить 7-10 днів, важкі інфекції можуть вимагати більш тривалого лікування.

Дітям з масою тіла понад 40 кг призначають такі ж дози, як і дорослим.

Введення препарату. Цефепім можна вводити внутрішньовенно або за допомогою глибокої внутрішньом'язової ін'єкції у сідничний м'яз.

Вступ. Внутрішньовенно шлях введення кращий для хворих з тяжкими або загрозливими для життя інфекціями. При внутрішньовенному способі введення препарат розчиняють у 10 мл води для ін'єкцій, в 5% розчині глюкози для ін'єкцій або 0,9% розчині натрію хлориду, як зазначено в наведеній нижче таблиці. Вводять внутрішньовенно повільно протягом 3-5 хвилин або через систему для внутрішньовенного введення.

Для ідентифікації збудників і визначення чутливості до цефепіму слід зробити відповідні мікробіологічні дослідження. Однак цефепим можна застосовувати у формі монотерапії ще до ідентифікації збудника, оскільки він володіє широким спектром антибактеріальної дії щодо грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. У хворих із ризиком змішаної аеробно / анаеробної (включаючи Bacteroides fragilis) інфекції до ідентифікації збудника можна почати терапію Цефепімом в поєднанні з антіанаеробним препаратом.

Симптоми: у випадках значного перевищення рекомендованих доз, особливо у хворих з порушеною функцією нирок посилюються прояви побічної дії. Симптоми передозування включають енцефалопатію, що супроводжується галюцинаціями, порушенням свідомості, ступором, комою, міоклонію, епілептиформними нападами, нейро ¢ м'язової збудливістю.

Лікування слід припинити введення препарату, провести симптоматичну терапію. Застосування гемодіалізу прискорює видалення цефепіму з організму перитонеальний діаліз малоефективний. Важкі алергічні реакції негайного типу потребують застосування адреналіну та інших форм інтенсивної терапії.

Цефепім звичайно добре переноситься, побічні ефекти зустрічаються з частотою 0,1-1%. Можливі такі побічні ефекти:

гіперчутливість: свербіж, кропив'янку ¢ Кам'янка;

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, кандидоз ротової порожнини, діарея, коліт (у тому числі псевдомембранозний)

З боку центральної нервової системи: головний біль

Інші: лихоманка, вагініт, еритема.

З частотою від 0,05% до 0,1%: біль у животі, запор, вазодилатація, розлади дихання, запаморочення, парестезії, генітальний свербіж, кандидоз.

З частотою менше 0,05% спостерігалися анафілаксія та епілептиформні припадки.

Локальні реакції у місці введення препарату: при внутрішньовенному - флебіт та запалення; при в ¢ м'язовому - біль, запалення.

Постмаркетингові дослідження:

• енцефалопатії (втрата свідомості, галюцинації, ступор, кома), епілептиформні припадки, міоклонія та / або порушення функції нирок були відмічені у пацієнтів з нирковою недостатністю, які отримували некоректні дози Цефепіму;
• анафілаксія, в тому числі анафілактичний шок, транзиторна лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз і тромбоцитопенія.

Лабораторні показники: збільшення рівня АлАТ, АсАТ, лужної фосфатази, загального білірубіну, анемія, еозинофілія, збільшення протромбіну часу або часткового тромбопластинового часу (ПТТ) і позитивний результат тесту Кумбса без гемолізу. Тимчасове збільшення азоту сечовини крові та / або креатиніну сироватки та транзиторна тромбоцитопенія відзначалися в менш 0,5% хворих. Також відзначалися транзиторна лейкопенія і нейтропенія.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Адекватних і добре контрольованих досліджень по застосуванню препарату вагітним жінкам не проводилося. Препарат можна застосовувати в період вагітності лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик, під наглядом лікаря. Цефепім проникає в грудне молоко в дуже низьких концентраціях, під час лікування годування груддю слід припинити.

Діти

Застосовують дітям старше 1 місяця.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Чи не вивчали.

Застосовуючи одночасно високі дози аміноглікозидів, слід ретельно контролювати функцію нирок через потенційну нефротоксичність та ототоксичність аміноглікозидних антибіотиків.

Нефротоксичность відзначалася при одночасному застосуванні з діуретиками типу фуросемід.

Щоб уникнути можливої лікарської взаємодії не слід одночасно вводити препарат з розчинами метронідазолу, ванкоміцину, гентаміцину, тобраміцину сульфату і нетилміцину сульфату. У разі спільного застосування з цими препаратами слід вводити кожний антибіотик окремо.

Цефепім в концентрації 1-40 мг/мл сумісний з такими парентеральними розчинами 0,9% розчин натрію хлориду для ін'єкцій, 5% і 10% розчини глюкози для ін'єкцій, розчин 6М натрію лактату для ін'єкцій, розчин 5% глюкози та 0,9% натрію хлориду для ін'єкцій, розчин Рінгера з лактатом і 5% розчином глюкози для ін'єкцій.

Зберігати в оригінальній упаковці, в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C. Приготовлені розчини препарату для в / м і в / в введення можна зберігати протягом 24 годин при кімнатній температурі або 7 днів в холодильнику (2-8 °C).

Термін придатності - 2 роки.