Цефоктам

склад:

діюча речовина: сefuroxime;

(6R, 7R) -3 - [(карбомоілоксі) метил)] - 7 - [[(Z) - (фуран-2-іл) (метоксііміно) ацетил] аміно] -8-оксо-5-тіа-1-азобіцікло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбоксилату натрієва сіль;

1 флакон містить 0,75 г, 1,5 г порошку цефуроксиму натрієвої солі стерильної безводної в перерахунку на цефуроксим.

Форма випуску:

По 0,75 г, 1,5 г у флаконі. По 1 або 5 флаконів в пачці.

• Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату збудниками, у т. Ч. Інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів - гострий і хронічний бронхіт, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, абсцес легенів, післяопераційні інфекції органів грудної порожнини;
• інфекції вуха, горла, носа - синусит, тонзиліт, фарингіт і середній отит;
• інфекції сечовивідних шляхів - гострий і хронічний пієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія;
• інфекції м'яких тканин - целюліт, бешиха, ранові інфекції;
• інфекції кісток і суглобів: остеомієліт, септичний артрит;
• запальні захворювання органів малого таза (в акушерстві та гінекології);
• гонорея;
• інші інфекції - перитоніт, септицемія, менінгіт; профілактика інфекцій при операціях на органах грудної та черевної порожнини, органах малого таза, при серцево-судинних та ортопедичних операціях.

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.

Кровотечі та захворювання травного тракту в анамнезі, в т.ч. неспецифічний виразковий коліт.

Інструкція попереджує, що перед застосуванням препарату проводять шкірну пробу на підвищену чутливість до антибіотиків.

Цефоктам® вводять тільки внутрішньом'язово і внутрішньовенно.

Розчинники для розчинення порошку цефуроксиму: 5% розчин глюкози для ін'єкцій, 10% розчин глюкози для ін'єкцій, 0,9% розчин натрію хлориду для ін'єкцій, 5% розчин глюкози с0,9% або 0,45%, або 0, 225% розчином натрію хлориду для ін'єкцій, розчини ринг, Рінгера-лактату, Гартмана, вода для ін'єкцій.

Внутрішньом'язово: додають 3 мл води для ін'єкцій до 075 г препарату, обережно струшують флакон до утворення однорідної суспензії.

Внутрішньовенно: розчиняють 0,75 г препарату не менше, ніж в 6 мл води для ін'єкцій, 1,5 г - у 15 мл розчинника.

Для нетривалих внутрішньовенних інфузій (до 30 хвилин) 0,75 г препарату розчиняють не менше, ніж в 25 мл розчинника (вода для ін'єкцій, 0,9% розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози), 1,5 г - у 50 - 100 мл розчинника.

Розчинники для внутрішньовенного введення: 5% розчин глюкози для ін'єкцій, 5% розчин глюкози та розчин Рінгера лактатний для ін'єкцій, 5% розчин глюкози та 0,9% розчин натрію хлориду для ін'єкцій, 10% розчин глюкози для ін'єкцій, розчин Рінгера лактатний для ін'єкцій , 0,9% розчин натрію хлориду для ін'єкцій. Отримані розчини можуть бути введені безпосередньо у вену або в трубку крапельниці при інфузійній терапії. Під час зберігання вже готових розчинів можуть виникнути зміни насиченості кольору.

Дорослим внутрішньом'язово або внутрішньовенно призначають по 0,75 г препарату 3 рази на добу, при більш тяжких інфекціях - по 1,5 г 3 рази на добу внутрішньовенно. При необхідності інтервал між ін'єкціями може бути скорочений до 6 год. Добова доза препарату - 3-6 м

Немовлятам і дітям призначають препарат в дозі 30-100 мг/кг на добу за 3 - 4 введення. Для більшості інфекцій оптимальна добова доза становить 60 мг/кг на добу.

Новонародженим призначають по 30-100 мг/кг на добу за 2-3 введення. Необхідно враховувати, що період напіввиведення цефуроксиму в перші тижні життя, може бути в 3-5 разів більшою, ніж у дорослих.

При гонореї препарат призначають в дозі 1,5 г одноразово у вигляді однієї або двох ін'єкцій по 0,75 г, які вводяться в обидві сідниці.

При менінгіті: взрослимназначают по 3 г внутрішньовенно кожні 8 год; немовлятам, детямназначают 150-250 мг/кг на добу внутрішньовенно, розділені на 3-4 введення; новонародженим призначають препарат в дозі 100 мг/кг на добу внутрішньовенно.

Для профілактики інфекцій при абдомінальних, тазових та ортопедичних операціях препарат вводять внутрішньовенно у середній дозі 1,5 г під час наркозу. При необхідності можливі додаткові введення препарату внутрішньом'язово в дозі 0,75 г через 8 і 16 год.

При операціях на серці, легенях, стравоході та судинах звичайна доза становить 1,5 г внутрішньовенно, введена на стадії індукції анестезії, яка потім доповнюється внутрішньом'язовим введенням 0,75 г 3 рази на добу протягом наступних 24 - 48 годин.

При повній заміні суглоба 1,5 г порошку Цефоктама® змішують з одним пакетом метилметакрилатного цементу-полімеру перед додаванням рідкого мономеру.

Послідовна терапія.

Пневмонія: 1,5 г Цефоктама® 2-3 рази на день (внутрішньом'язово або внутрішньовенно) протягом 48-72 годин з подальшим переходом на пероральні форми антибіотиків протягом 7-10 днів.

Загострення хронічного бронхіту: 075 г Цефоктама® 2-3 рази на день (внутрішньом'язово або внутрішньовенно) протягом 48-72 годин з подальшим переходом на пероральні форми антибіотиків протягом 5-10 днів.

Тривалість як парентеральної, так і пероральної терапії визначається тяжкістю інфекції та клінічним станом пацієнта.

Хворим з порушеннями функції нирок при кліренсі креатиніну 10-20 мл/хв рекомендують вводити препарат по 0,75 г 2 рази на добу; при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв - 0,75 г 1 раз на добу. Хворим, які перебувають на гемодіалізі, в кінці кожної процедури вводять ще 075 г препарату внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Додатково до парентерального введення препарат можна додавати в перитонеальную діалізної рідини (звичайно 0,25 г на кожні 2 літри діалізної рідини). При тривалому артеріовенозному гемодіалізі або швидкій гемофільтрації препарат призначають по 0,75 г 2 рази на добу. При повільній гемофільтрації необхідно дотримуватися схеми доз як для лікування при порушеннях функції нирок. Порошок для розчину для ін'єкцій можна придбати за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

З боку центральної нервової системи та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми.

З боку органів системи почуттів: при лікуванні менінгіту у дітей спостерігалася втрата слуху середньої і слабкої ступеня тяжкості.

Шлунково-кишковий тракт: біль у животі, нудота, блювота, діарея; описані випадки псевдомембранозного коліту.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: транзиторне підвищення активності печінкових ферментів (головним чином у пацієнтів з існуючою патологією печінки), транзиторне підвищення рівня білірубіну, холестаз.

З боку системи крові: анемія, еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, зниження гематокриту. Цефалоспорини мають властивість абсорбуватися на поверхні мембрани червоних кров'яних клітин і взаємодіяти з антитілами, викликаючи позитивний тест Кумбса, що може впливати на визначення групи крові та дуже рідко - гемолітичної анемії.

З боку сечовидільної системи: підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, азоту сечовини крові, зменшення рівня кліренсу креатиніну.

З боку імунної системи: при тривалому застосуванні можливий надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів, наприклад Candida.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, медикаментозна гарячка, інтерстиціальний нефрит; вкрай рідко - анафілактичний шок; зрідка відзначаються макулопапульозне висипання, васкуліт судин шкіри, анафілаксія, ангіоневротичний набряк.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

Порушення в місці введення: больові відчуття, при внутрішньовенному введенні - відчуття печіння в місці введення, тромбофлебіт.

Передозування цефалоспоринами може призвести до розвитку симптомів подразнення головного мозку, в результаті чого можливий розвиток судом.

Лікування. Застосування протисудомних засобів, захист дихальних шляхів, забезпечення вентиляції і перфузії, контроль і підтримка на необхідному рівні життєво важливих показників, газів і електролітів крові, гемо- та перитонеальний діаліз.

Даних про ембріотоксичності та тератогенну дію цефуроксима немає, проте, як при застосуванні інших ліків, він повинен з обережністю призначатися в перші місяці вагітності. Цефуроксим виділяється з грудним молоком, тому застосування препарату в період годування груддю слід припинити.

Препарат застосовують в педіатричній практиці.

З обережністю призначають препарат новонародженим, недоношеним дітям.

Пацієнти, які мають в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни або інші β-лактамні антибіотики, можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.

Обережно призначають препарат новонародженим, недоношеним дітям, пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок, при коліті, зниженому згортанні крові, виразці шлунка і дванадцятипалої кишки, особам похилого віку, хворим з нирковою недостатністю.

При тривалому застосуванні рекомендується контролювати функцію нирок (особливо при застосуванні високих доз) і здійснювати профілактику дисбактеріозу. Цефалоспоринові антибіотики у високих дозах слід з обережністю застосовувати у хворих, які отримують високоактивні діуретики, такі як фуросемід, або аміноглікозидні антибіотики, оскільки є повідомлення про випадки небажаного впливу на функцію нирок при такому поєднанні. У пацієнтів з порушенням функції нирок доза повинна бути знижена з урахуванням вираженості ниркової недостатності та чутливості збудника.

Після усунення симптомів захворювання лікування слід продовжувати ще протягом 48-72 годин.

Під час лікування не можна вживати алкоголь.

Як і при інших схемах лікування менінгіту, у кількох хворих дітей, які лікувалися цефуроксимом, були зареєстровані випадки часткової втрати слуху.

Як і при лікуванні іншими антибіотиками, через 18-36 годин після ін'єкції цефуроксиму в спинномозкової рідини визначалася культура Haemophilus influenzae. Однак клінічне значення цього явища невідоме.

Як і при застосуванні інших антибіотиків, тривале застосування цефуроксиму може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів (наприклад, Candida, Enterococci, Clostridium difficile), що може вимагати припинення лікування.

При застосуванні цефуроксиму в режимі послідовної терапії час переходу на пероральне застосування цефуроксиму визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістю мікроорганізму. При відсутності клінічного поліпшення протягом 72 годин необхідно продовжити парентеральне введення препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Повідомлень про вплив препарату на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами немає.

Препарати, що знижують агрегацію тромбоцитів (нестероїдні протизапальні препарати, саліцилати, сульфінпіразон) - Цефоктам®, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К, як результат - збільшується ризик розвитку кровотеч.

Антикоагулянти - посилення антикоагулянтної дії, як результат - збільшується ризик розвитку кровотеч.

Діуретики та потенційно нефротоксичні антибіотики (наприклад, аміноглікозиди) - зростає ризик розвитку нефротоксичної дії. У комбінації з аміноглікозидними антибіотиками зустрічається адитивний ефект, в деяких випадках виявляється синергізм.

Пробенецид - препарат знижує канальцеву секрецію і зменшує нирковий кліренс Цефоктама®, що призводить до підвищення його концентрації в сироватці крові.

Оральні контрацептиви - Цефоктам® пригнічує кишкову мікрофлору, тим самим зменшує реабсорбцію естрогену з кишечника, в результаті чого знижується дія контрацептивів.

При лікуванні Цефоктамом® рівень глюкози в крові та плазмі крові рекомендується визначати за допомогою глюкозооксидазної або гексозокіназної методики.

Цефоктам® не впливає на результати ензимних методів визначення глюкозурії.

Цефоктам® в незначній мірі може впливати на застосування методик, що грунтуються на відновленні міді (Бенедикта, Фелінга, Клінітест), однак це не призводить до псевдопозитивна результатами, як у випадках з деякими іншими цефалоспоринами.

Цефоктам® не впливає на результат дослідження рівня креатиніну лужним пікратом.

1,5 г Цефоктама®, розчиненого в 15 мл води для ін'єкцій, може застосовуватися разом з розчином метронідазолу (500 мг / 100 мл); обидва препарати зберігають активність протягом 24 годин при температурі нижче 25 °C.

1,5 г Цефоктама® сумісні з 1 г азлоциліну (в 15 мл розчинника) або з 5 г (в 50 мл розчинника) протягом 24 годин при температурі 4 °C та 6 годин при температурі не вище 25 °C.

Цефоктам® (5 мг/мл) можна зберігати протягом 24 годин при температурі 25 °C в 5% або 10% розчині ксиліту для ін'єкцій.

Цефоктам® сумісний з розчинами, які містять до 1% лідокаїну гідрохлориду. Цефоктам® сумісний з більшістю застосовуваних розчинів для внутрішньовенних ін'єкцій. Він зберігає свої властивості протягом 24 годин при кімнатній температурі.

Стабільність Цефоктама® в 0,9% розчині натрію хлориду для ін'єкцій з 5% розчином глюкози не змінюється в присутності гідрокортизону натрію фосфату.

Цефоктам® також сумісний протягом 24 годин при кімнатній температурі при розведенні в розчинах для інфузій:

з гепарином (10 або 50 ОД / мл) в 0,9% розчині натрію хлориду для ін'єкцій,

з розчином калію хлориду (10 або 40 мекв / л) в 0,9% розчині натрію хлориду для ін'єкцій.

Фармакодінаміка.Цефалоспоріновий антибіотик II покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно, порушує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Має широкий спектр дії. Стійкий до дії більшості

β-лактамаз, отже проявляє активність по відношенню до багатьох ампіціллін- або амоксіціллінрезістентним штамів.

Високоактивний щодо:

• грамнегативних аеробів (Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включаючи ампіциллінрезістентниє штами), Haemophilus parainfluenzae (включаючи ампіциллінрезістентниє штами), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, які продукують пеніциліназу ), Neisseria meningitidis, Salmonella spp .;
• грампозитивних аеробів (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, які продукують пеніциліназу, проте виключаючи метіцілінрезістентние штами), Streptococcus pyogenеs (а також інші бета-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (група viridans) , Bordetella pertussis);
• анаеробів;
• грампозитивних і грамнегативних коків (включаючи Peptococcus і Peptostreptococcus species);
• грампозитивних бактерій (включаючи більшість Clostridium spр.) і грамнегативних бактерій (включаючи Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp .;
• інших мікроорганізмів: Вorrelia burgdorferi.

Мікроорганізми, не чутливі до цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилін штами Staphylococcus aureus, метицилін штами Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

Деякі штами мікроорганізмів, які не чутливих до цефуроксиму: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокінетіка.После внутрішньом'язового введення в дозі 0,75 г час досягнення максимальної концентрації в сироватці крові близько 30-45 хвилин і становить приблизно 27 мкг/мл. При внутрішньовенному введенні 0,75 г і 1,5 г в кінці інфузії максимальна концентрація, відповідно, 50 мкг/мл і 100 мкг/мл.

Зв'язується з білками плазми крові від 33% до 50%. Терапевтичні концентрації реєструються в плевральній і синовіальній рідинах, жовчі, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині (при запаленні мозкових оболонок), міокарді, шкірі та м'яких тканинах. Проходить через плаценту, секретується з грудним молоком, проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр при запаленні мозкових оболонок.

Приблизно 85-90% дози виводиться нирками в незміненому стані через 24 години (50% екскретується в ниркових канальцях, 50% фільтрується в клубочках).

Період напіввиведення при внутрішньовенному і внутрішньом'язовому введеннях становить приблизно 70 хвилин (у новонароджених може бути в 3-5 разів довше).

У 075 г цефуроксиму міститься 42 мг (1,8 мекв) натрію.

Фармацевтично несумісний з розчинами аміноглікозидів (не можна змішувати в одному шприці).

рН 2,74% розчину натрію бікарбонату впливає на колір розчину, тому цей розчин не рекомендується для розведення Цефоктама®. Однак, в разі необхідності, якщо хворий отримує розчин натрію бікарбонату внутрішньовенно шляхом інфузії, Цефоктам® можна ввести безпосередньо в трубку крапельниці.

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності - 2 роки.