Цефоктам

Состав:

действующее вещество: сefuroxime;

(6R,7R)-3-[(карбомоилокси)метил)]-7-[[(Z)-(фуран-2-ил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азобицикло[4.2.0]окт-2-ене-2-карбоксилата натриевая соль;

1 флакон содержит 0,75 г, 1,5 г порошка цефуроксима натриевой соли стерильной безводной в пересчете на цефуроксим.

Форма выпуска:

По 0,75 г, 1,5 г во флаконе. По 1 или 5 флаконов в пачке.

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, в т. ч. инфекции верхних и нижних дыхательных путей – острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной полости;
• инфекции уха, горла, носа – синусит, тонзиллит, фарингит и средний отит;
• инфекции мочевыводящих путей – острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия;
• инфекции мягких тканей – целлюлит, рожа, раневые инфекции;
• инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;
• воспалительные заболевания органов малого таза (в акушерстве и гинекологии);
• гонорея;
• другие инфекции – перитонит, септицемия, менингит; профилактика инфекций при операциях на органах грудной и брюшной полости, органах малого таза, при сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Кровотечения и заболевание пищеварительного тракта в анамнезе, в т.ч. неспецифический язвенный колит.

Инструкция предупреждает, что перед применением препарата проводят кожную пробу на повышенную чувствительность к антибиотикам.

Цефоктам® вводят только внутримышечно и внутривенно.

Растворители для растворения порошка цефуроксима: 5 % раствор глюкозы для инъекций, 10 % раствор глюкозы для инъекций, 0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций, 5 % раствор глюкозы с0,9 % или 0,45 %, или 0, 225 % раствором натрия хлорида для инъекций, растворы Рингена, Рингера-лактата, Гартмана, вода для инъекций.

Внутримышечно: прибавляют 3 мл воды для инъекций к 0,75 г препарата, осторожно встряхивают флакон до образования однородной суспензии.

Внутривенно: растворяют 0,75 г препарата не менее, чем в 6 мл воды для инъекций, 1,5 г – в 15 мл растворителя.

Для непродолжительных внутривенных инфузий (до 30 минут) 0,75 г препарата растворяют не менее, чем в 25 мл растворителя (вода для инъекций, 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы), 1,5 г – в 50 - 100 мл растворителя.

Растворители для внутривенного введения: 5 % раствор глюкозы для инъекций, 5 % раствор глюкозы и раствор Рингера лактатный для инъекций, 5 % раствор глюкозы и 0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций, 10 % раствор глюкозы для инъекций, раствор Рингера лактатный для инъекций, 0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций. Полученные растворы могут быть введены непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии. Во время хранения уже готовых растворов могут возникнуть изменения насыщенности цвета.

Взрослым внутримышечно или внутривенно назначают по 0,75 г препарата 3 раза в сутки, при более тяжелых инфекциях – по 1,5 г 3 раза в сутки внутривенно. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращен до 6 ч. Суточная доза препарата 3-6 г.

Младенцам и детям назначают препарат в дозе 30-100 мг/кг в сутки за 3 - 4 введения. Для большинства инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг в сутки.

Новорожденным назначают по 30-100 мг/кг в сутки за 2-3 введения. Необходимо учитывать, что период полувыведения цефуроксима в первые недели жизни, может быть в 3-5 раз большим, чем у взрослых.

При гонорее препарат назначают в дозе 1,5 г одноразово в виде одной или двух инъекций по 0,75 г, которые вводятся в обе ягодицы.

При менингите:взрослымназначают по 3 г внутривенно каждые 8 ч;младенцам, детямназначают 150-250 мг/кг в сутки внутривенно, разделенные на 3-4 введения; новорожденным назначают препарат в дозе 100 мг/кг в сутки внутривенно.

Для профилактики инфекций при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях препарат вводят внутривенно в средней дозе 1,5 г во время наркоза. При необходимости возможны дополнительные введения препарата внутримышечно в дозе 0,75 г через 8 и 16 ч.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г внутривенно, введенная на стадии индукции анестезии, которая затем дополняется внутримышечным введением 0,75 г 3 раза в сутки на протяжении следующих 24 - 48 ч.

При полной замене сустава 1,5 г порошка Цефоктама® смешивают с одним пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера.

Последовательная терапия.

Пневмония: 1,5 г Цефоктама® 2-3 раза в день (внутримышечно или внутривенно) на протяжении 48-72 ч с дальнейшим переходом на пероральные формы антибиотиков на протяжении 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита: 0,75 г Цефоктама® 2-3 раза в день (внутримышечно или внутривенно) на протяжении 48-72 ч с дальнейшим переходом на пероральные формы антибиотиков на протяжении 5-10 дней.

Длительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.

Больным с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина 10-20 мл/мин рекомендуют вводить препарат по 0,75 г 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин – 0,75 г 1 раз в сутки. Больным, которые находятся на гемодиализе, в конце каждой процедуры вводят еще 0,75 г препарата внутримышечно или внутривенно. Дополнительно к парентеральному введению препарат можно добавлять в перитонеальную диализную жидкость (обычно 0,25 г на каждые 2 литра диализной жидкости). При длительном артериовенозном гемодиализе или быстрой гемофильтрации препарат назначают по 0,75 г 2 раза в сутки. При медленной гемофильтрации необходимо придерживаться схемы доз как для лечения при нарушениях функции почек. Порошок для раствора для инъекций можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.

Со стороны органов системы чувств: при лечении менингита у детей наблюдалась потеря слуха средней и слабой степени тяжести.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея; описаны случаи псевдомембранозного колита.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: транзиторное повышение активности печеночных ферментов (главным образом у пациентов с существующей патологией печени), транзиторное повышение уровня билирубина, холестаз.

Со стороны системы крови: анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, снижение гематокрита. Цефалоспорины имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны красных кровяных клеток и взаимодействовать с антителами, вызывая позитивный тест Кумбса, что может влиять на определение группы крови и очень редко – гемолитической анемии.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина в сыворотке крови, азота мочевины крови, уменьшение уровня клиренса креатинина.

Со стороны иммунной системы: при длительном применении возможен чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например Candida.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, медикаментозная лихорадка, интерстициальный нефрит; крайне редко – анафилактический шок; изредка отмечаются макулопапулезные высыпания, васкулит сосудов кожи, анафилаксия, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения в месте введения: болевые ощущения, при внутривенном введении – ощущение жжения в месте введения, тромбофлебит.

Передозировка цефалоспоринами может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, в результате чего возможно развитие судорог.

Лечение. Применение противосудорожных средств, защита дыхательных путей, обеспечение вентиляции и перфузии, контроль и поддержка на необходимом уровне жизненно важных показателей, газов и электролитов крови, гемо- и перитонеальный диализ.

Данных об эмбриотоксичности и тератогенном действии цефуроксима нет, однако, как при применении других лекарств, он должен с осторожностью назначаться в первые месяцы беременности. Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период кормления грудью следует прекратить.

Препарат применяют в педиатрической практике.

С осторожностью назначают препарат новорожденным, недоношенным детям.

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины или другие β-лактамные антибиотики, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Осторожно назначают препарат новорожденным, недоношенным детям, пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при колите, сниженном свертывании крови, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, лицам пожилого возраста, больным с почечною недостаточностью.

При продолжительном применении рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при применении высоких доз) и осуществлять профилактику дисбактериоза. Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью применять у больных, получающих высокоактивные диуретики, такие как фуросемид, или аминогликозидные антибиотики, поскольку есть сообщения о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком сочетании. У пациентов с нарушением функции почек доза должна быть снижена с учетом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя.

После устранения симптомов заболевания лечение следует продолжать еще на протяжении 48-72 часов.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь.

Как и при других схемах лечения менингита, у нескольких больных детей, которые лечились цефуроксимом, были зарегистрированы случаи частичной потери слуха.

Как и при лечении другими антибиотиками, через 18-36 часов после инъекции цефуроксима в спинномозковой жидкости определялась культура Haemophilus influenzae. Однако клиническое значение этого явления неизвестно.

Как и при применении других антибиотиков, длительное применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (например, Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

При применении цефуроксима в режиме последовательной терапии время перехода на пероральное применение цефуроксима определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения на протяжении 72 часов необходимо продолжить парентеральное введение препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Сообщений о влиянии препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами нет.

Препараты, снижающие агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты, салицилаты, сульфинпиразон) – Цефоктам®, угнетая кишечную флору, препятствует синтезу витамина К, как результат – увеличивается риск развития кровотечений.

Антикоагулянты – усиление антикоагулянтного действия, как результат – увеличивается риск развития кровотечений.

Диуретики и потенциально нефротоксичные антибиотики (например, аминогликозиды) – возрастает риск развития нефротоксического действия. В комбинации с аминогликозидными антибиотиками встречается аддитивный эффект, в некоторых случаях выявляется синергизм.

Пробенецид – препарат снижает канальцевую секрецию и уменьшает почечный клиренс Цефоктама®, что приводит к повышению его концентрации в сыворотке крови.

Пероральные контрацептивы – Цефоктам® угнетает микрофлору кишечника, тем самым уменьшает реабсорбцию эстрогена из кишечника, в результате чего снижается действие контрацептивов.

При лечении Цефоктамом® уровень глюкозы в крови и плазме крови рекомендуется определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики.

Цефоктам® не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии.

Цефоктам® в незначительной степени может влиять на применение методик, основывающихся на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), однако это не приводит к псевдопозитивным результатам, как в случаях с некоторыми другими цефалоспоринами.

Цефоктам® не влияет на результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.

1,5 г Цефоктама®, растворенного в 15 мл воды для инъекций, может применяться вместе с раствором метронидазола (500 мг/100 мл); оба препарата сохраняют активность в течение 24 часов при температуре ниже 25 °С.

1,5 г Цефоктама® совместимы с 1 г азлоциллина (в 15 мл растворителя) или с 5 г (в 50 мл растворителя) в течение 24 часов при температуре 4 °С и 6 часов при температуре до 25 °С.

Цефоктам® (5мг/мл) можно хранить в течении 24 часов при температуре 25 °С в 5 % или 10 % растворе ксилита для инъекций.

Цефоктам® совместим с растворами, которые содержат до 1 % лидокаина гидрохлорида. Цефоктам® совместим с большинством применяемых растворов для внутривенных инъекций. Он сохраняет свои свойства на протяжении 24 часов при комнатной температуре.

Стабильность Цефоктама® в 0,9 % растворе натрия хлорида для инъекций с 5 % раствором глюкозы не меняется в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.

Цефоктам® также совместим на протяжении 24 часов при комнатной температуре при разведении в растворах для инфузий:

с гепарином (10 или 50 ЕД/мл) в 0,9 % растворе натрия хлорида для инъекций,

с раствором калия хлорида (10 или 40 мэкв/л) в 0,9 % растворе натрия хлорида для инъекций.

Фармакодинамика.Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Стойкий к действию большинства

β-лактамаз, следовательно проявляет активность по отношению ко многим ампициллин- или амоксициллинрезистентным штаммам.

Высокоактивный в отношении:

• граммнегативных аэробов (Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.;
• граммпозитивных аэробов (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, однако исключая метицилинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenеs (а также другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группа viridans), Bordetella pertussis);
• анаэробов;
• граммпозитивных и граммнегативных кокков (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species);
• граммпозитивных бактерий (включая большинство Clostridium spр.) и граммнегативных бактерий (включая Bacteroides spp. і Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;
• других микроорганизмов: Вorrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, не чувствительные к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

Некоторые штаммы микроорганизмов, не чувствительных к цефуроксиму: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp.,     Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика.После внутримышечного введения в дозе 0,75 г время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови около 30-45 минут и составляет приблизительно 27 мкг/мл. При внутривенном введении 0,75 г и 1,5 г в конце инфузии максимальная концентрация, соответственно, 50 мкг/мл и 100 мкг/мл.

Связывается с белками плазмы крови от 33 % до 50 %. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, костной ткани, спинномозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), миокарде, коже и мягких тканях. Проходит через плаценту, секретируется с грудным молоком, проникает сквозь ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.

Приблизительно 85-90 % дозы выводится почками в неизмененном состоянии через 24 часа (50 % экскретируется в почечных канальцах, 50 % фильтруется в клубочках).

Период полувыведения при внутривенном и внутримышечном введениях составляет приблизительно 70 минут (у новорожденных может быть в 3-5 раз дольше).

В 0,75 г цефуроксима содержится 42 мг (1,8 мэкв) натрия.

Фармацевтически несовместим с растворами аминогликозидов (нельзя смешивать в одном шприце).

рН 2,74 % раствора натрия бикарбоната влияет на цвет раствора, поэтому этот раствор не рекомендуется для разведения Цефоктама®. Однако, в случае необходимости, если больной получает раствор натрия бикарбоната внутривенно путем инфузии, Цефоктам® можно ввести непосредственно в трубку капельницы.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Срок годности - 2 года.