Цефімек

склад:

• діюча речовина: сеfepime;
• 1 флакон містить цефепіму гідрохлорид еквівалентно цефепіму 1000 мг;
• допоміжні речовини: L-аргінін.

Форма випуску:

У скляних флаконах ємністю 20 мл, закупорених пробкою і алюмінієвими ковпачками.

За 25 або 50 флаконів в пачці. Для №1: флакон в картонній коробці.

Дорослі.

Інфекції, спричинені чутливою до препарату мікрофлорою:

• дихальних шляхів, в тому числі пневмонія, бронхіт;
• шкіри та підшкірної клітковини;
• інтраабдомінальні інфекції, в тому числі перитоніт та інфекції жовчовивідних шляхів;
• гінекологічні інфекції;
• септицемія.

Емпірична терапія хворих з нейтропенической лихоманкою.

Профілактика післяопераційних ускладнень у интраабдоминальной хірургії.

Діти.

пневмонія

• інфекції сечовивідних шляхів, у тому числі пієлонефрит;
• інфекції шкіри та підшкірної клітковини;
• септицемія,
• емпірична терапія хворих з нейтропенической лихоманкою;
• бактеріальний менінгіт.

Цефімек протипоказаний хворим з реакціями негайної гіперчутливості до цефепіму або

L-аргініну, а також до антибіотиків цефалоспоринового класу, пеніцилінів або інших

β-лактамних антибіотиків.

Дорослі.

Звичайне дозування для дорослих становить 1 г внутрішньовенно або внутрішньом'язово з інтервалом між прийомами 12.00. Звичайна тривалість лікування становить 7-10 днів важкі інфекції можуть зажадати тривалого лікування.

Однак дозування і шлях введення варіюють залежно від чутливості мікроорганізмів-збудників, ступеня тяжкості інфекції, а також функціонального стану нирок хворого. Рекомендації щодо дозування препарату Цефімек для дорослих наведені в таблиці 1.

Таблиця 1

Для профілактики можливих інфекцій при проведенні хірургічних операцій. За 60 хв. до початку хірургічної операції дорослим вводять 2 г препарату протягом 30 хв. Після закінчення часу введення додатково вводяться 500 мг метронідазолу внутрішньовенно. Розчини метронідазолу не слід вводити одночасно з препаратом Цефімек. Систему для інфузії перед введенням метронідазолу слід промити.

Під час тривалих (понад 12:00) хірургічних операцій через 12:00 після першої дози рекомендується повторне введення рівної дози препарату Цефімек з подальшим введенням метронідазолу.

Діти.

Діти у віці від 1 до 2 місяців. Тільки за життєвими показаннями 30 мг/кг маси тіла кожні 12 або 8 ч.

Діти у віці від 2 місяців. Максимальна доза для дітей не повинна перевищувати рекомендовану дозу для дорослих. Рекомендована доза для дітей, що мають масу тіла до 40 кг, у разі ускладнених або неускладнених інфекцій сечових шляхів (включаючи пієлонефрит), неускладнених інфекцій шкіри, пневмонії, а також у разі емпіричного лікування фебрильної нейтропенії становить 50 мг/кг кожні 12:00 (хворим фебрильною нейтропенію та бактеріальний менінгіт - кожні 8:00). Звичайна тривалість лікування становить 7-10 днів, важкі інфекції можуть зажадати тривалого лікування.

Порушення функції нирок. Хворим з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) дозу препарату Цефімек слід скорегувати.

Якщо відома тільки концентрація креатиніну в сироватці крові, тоді кліренс креатиніну можна визначати за такою формулою.

чоловіки:

Маса тіла (кг) x (140 - вік)

КК (мл/хв) = ------------------------------------------ - --------.

72 x креатинін сироватки (мг/дл)

жінки:

КК (мл/хв) = Вищенаведене значення x 0,85.

При гемодіалізі за 3:00 виділяється з організму приблизно 68% дози препарату. Після завершення кожного сеансу діалізу необхідно вводити повторну дозу, рівну початковій дозі. При безперервному амбулаторному перитонеальному діалізі препарат можна застосовувати в рекомендованих дозах 500 мг, 1 або 2 г залежно від тяжкості інфекції, з інтервалом 48 годин.

Дітям при порушеній функції нирок рекомендується зменшити дози або збільшити інтервал між прийомами, як зазначено в таблиці 2.

Введення препарату. Цефімек можна вводити внутрішньовенно або за допомогою глибокої внутрішньом'язової ін'єкції у велику м'язову масу (наприклад у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза gluteus maximus).

Вступ. Внутрішньовенний шлях введення кращий для хворих з тяжкими або загрозливими для життя інфекціями.

При внутрішньовенному способі введення Цефімек розчиняють в 5 мл або 10 мл стерильної води для ін'єкцій, в 5% розчині глюкози для ін'єкцій або 0,9% розчині натрію хлориду, як зазначено в таблиці 3. Вводять повільно протягом 3-5 хвилин або через систему для внутрішньовенного введення.

М введення. Цефімек можна розчиняти в стерильній воді для ін'єкцій, 0,9% розчині натрію хлориду для ін'єкцій, 5% розчині глюкози для ін'єкцій, бактеріостатичної води для ін'єкцій з парабеном або бензиловим спиртом, 0,5% або 1% розчині лідокаїну гідрохлориду в концентраціях, вказаних нижче в таблиці 2.

Таблиця 2.

Як і інші парентеральні лікарські препарати, приготовлені розчини препарату перед введенням слід перевіряти на відсутність механічних включень.

Для ідентифікації мікроорганізму-збудника (збудників) і визначення чутливості до цефепіму слід зробити відповідні тести. Однак Цефімек можна застосовувати в якості монотерапії ще до ідентифікації мікроорганізму-збудника, тому що препарат має широкий спектр антибактеріальної дії щодо грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. У хворих із ризиком змішаної аеробно / анаеробної (включаючи Bacteroides fragilis) інфекції до ідентифікації збудника можна починати лікування препаратом Цефімек в комбінації з препаратом, що впливає на анаероби.

З частотою від 0,1% до 1%:

• гіперчутливість: свербіж, кропив'янка;
• з боку травного тракту: нудота, блювання, кандидоз ротової порожнини, діарея, коліт (у тому числі псевдомембранозний)
• з боку центральної нервової системи: головний біль
• інші: лихоманка, вагініт, еритема.

З частотою від 0,05% до 0,1%: біль у животі, запор, вазодилатація, розлади дихання, запаморочення, парестезії, генітальний свербіж, лихоманка і кандидоз.

З частотою менше 0,05% спостерігалися анафілаксія та епілептоформні нападу.

Локальні реакції у місці введення препарату: при внутрішньовенному - флебіт та запалення;

при в - біль, запалення.

Післямаркетінгові дослідження:

енцефалопатії (втрата свідомості, галюцинації, ступор, кома), епілептоформні нападу, міоклонія, ниркова недостатність
анафілаксія, в тому числі анафілактичний шок, транзиторна лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз і тромбоцитопенія.
Лабораторні показники: підвищення рівня АЛТ, АСТ, лужної фосфатази, загального білірубіну, анемія, еозинофілія, збільшення протромбінового часу або парціального тромболастинового часу (ПТТ) і позитивний результат тесту Кумбса без гемолізу. Тимчасове збільшення азоту сечовини крові та / або креатиніну сироватки та транзиторна тромбоцитопенія відзначалися менш ніж у 0,5% хворих. Також відзначалися транзиторна лейкопенія і нейтропенія.

Симптоми: У разі значного перевищення рекомендованих доз, особливо у хворих з порушеною функцією нирок, посилюються прояви побічної дії. Симптоми передозування включають енцефалопатію, що супроводжується галюцинаціями, порушенням свідомості, ступором, комою, міоклонію, епілептоформні нападу, нейром'язову збудливість.

Лікування. Слід припинити введення препарату, провести симптоматичну терапію. Застосування гемодіалізу прискорює видалення цефепіму з організму; перитонеальний діаліз малоефективний. Важкі алергічні реакції негайного типу потребують застосування адреналіну та інших форм інтенсивної терапії.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Адекватних і добре контрольованих досліджень за участю вагітних жінок не проводилося, тому Цефімек в період вагітності можна призначати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Цефепім проникає в грудне молоко в дуже невеликій кількості, тому під час лікування препаратом годування груддю слід припинити.

діти

Препарат не призначають дітям у віці до 1 місяця.

Для пацієнтів з високим ризиком тяжких інфекцій (наприклад пацієнтів, що мають в анамнезі трансплантацію кісткового мозку при зниженій його активності, відбувається на тлі злоякісної гемолітичної патології з тяжкою прогресуючою нейтропенією) монотерапія може бути недостатньою, тому показана комплексна антимікробна терапія.

Необхідно точно визначити, відзначалися раніше у хворого реакції гіперчутливості негайного типу на цефепім, цефалоспорини, пеніциліни або інші β-лактамні антибіотики. Антибіотики слід призначати з обережністю всім хворим з будь-якими формами алергії, особливо на лікарські препарати. При появі алергічної реакції застосування препарату слід припинити. Серйозні реакції гіперчутливості негайного типу можуть вимагати застосування адреналіну та інших форм терапії.

При застосуванні практично всіх антибіотиків широкого спектра дії повідомлялося про випадки псевдомембранозного коліту. Тому важливо враховувати можливість розвитку цієї патології у випадку виникнення діареї під час лікування препаратом. Легкі форми коліту можуть минати після припинення прийому препарату помірні або тяжкі стани можуть потребувати спеціального лікування.

Як і у випадку з іншими антибіотиками, застосування Цефімек може призводити до колонізації нечутливою мікрофлорою. У випадку виникнення суперінфекції під час лікування необхідно вжити відповідні заходи.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Чи не вивчали.

Застосовуючи високі дози аміноглікозидів одночасно з препаратом Цефімек, слід уважно стежити за функцією нирок через потенційну нефротоксичність та ототоксичність аміноглікозидних антибіотиків. Нефротоксичность відзначалася після одночасного застосування інших цефалоспоринів з діуретиками фуросемід.

Цефімек концентрацією від 1 до 40 мг/мл сумісний з такими парентеральними розчинами: 0,9% розчин натрію хлориду для ін'єкцій 5% і 10% розчини глюкози для ін'єкцій розчин 6М натрію лактату для ін'єкцій, розчин 5% глюкози та 0,9% натрію хлориду для ін'єкцій розчин Рінгера з лактатом і 5% розчином глюкози для ін'єкцій.

Щоб уникнути можливої лікарської взаємодії з іншими препаратами, розчини препарату Цефімек (як і більшості інших β-лактамних антибіотиків) не можна одночасно вводити з розчинами метронідазолу, ванкоміцину, гентаміцину, тобраміцину сульфату і нетилміцину сульфату. У разі призначення препарату Цефімек з зазначеними препаратами слід вводити кожний антибіотик окремо.

Препарат не слід змішувати або додавати до інших лікарських засобів.

Фармакологічні.

Цефепім пригнічує синтез ферментів стінки бактеріальної клітини та має широкий спектр дії щодо різних грампозитивних і грамнегативних бактерій. Цефепім високостійкий до гідролізу більшістю β-лактамаз, має малу спорідненість по відношенню до β-лактамаз, що кодуються хромосомними генами, і швидко проникає в грамнегативні бактеріальні клітини.

Цефепім активний щодо нижчеперелічених мікроорганізмів.

грампозитивні аероби

Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis (включаючи їх штами, які продукують

β-лактамази) інші штами стафілококів, включаючи S. hominis, S. saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококи групи А); Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В); Streptococcus pneumoniae (включаючи штами із середньою стійкістю до пеніциліну - МПК від 0,1 до 1 мкг/мл); інші β-гемолітичні стрептококи (групи C, G, F), S. bovis (група D), стрептококи групи Viridans. (Більшість штамів ентерококів, наприклад Enterecoccus faecalis, і стафілококи, резистентні до метициліну, резистентні до більшості цефалоспоринових антибіотиків, включаючи цефепім).

грамнегативні аероби

Pseudomonas spp., Включаючи P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri; Escherichia coli, Klebsiella spp., Включаючи K. pneumoniae, K. oxytoca, K. ozaenae; Enterobacter spp., Включаючи E. cloacae,

E. aerogenes, E. sakazakii; Proteus spp., Включаючи P. mirabilis, P. vulgaris; Acinetobacter calcoaceticus (subsp. Anitratus, lwoffi) Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp., Включаючи C. diversus, C. freundii; Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; H. influenzae (включаючи штами, які продукують β-лактамази) H. parainfluenzae; Hafnia alvei; Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), включаючи штами, які продукують β-лактамази; Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, які продукують β-лактамази) N. meningitidis; Pantoea agglomerans (відомий як Enterobacter agglomerans) Providencia spp. (Включаючи P. rettgeri, P. stuartii) Salmonella spp.; Serratia (включаючи S. marcescens, S. liquefaciens) Shigella spp.; Yersinia enterocolitica.

(Цефепім неактивний по багатьом штамів Xanthomonas maltophilia і Pseudomonas maltophilia).

анаероби:

Bacteroides spp., Включаючи B. melaninogenicus та інші мікроорганізми ротової порожнини, що відносяться до Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veillonella spp.

(Цефепім неактивний по Bacteroides fragilis і Clostridium difficile).

Фармакокінетика.

У сечі, жовчі, перитонеальній рідині, слизовому секреті бронхів, мокротинні, простаті, апендиксі та жовчному міхурі також досягаються терапевтичні концентрації цефепіму.

В середньому період напіввиведення цефепіму з організму становить приблизно 2:00. У здорових добровольців, які отримували дози до 2 г з інтервалом 8.00 в протягом 9 днів, не спостерігалася кумуляція препарату в організмі.

Цефепім метаболізується в N-метилпіролідин, який швидко перетворюється в оксид N-метілпіролідіна. Середній загальний кліренс становить 120 мл/хв. Цефепім виділяється майже виключно за рахунок ниркових механізмів регуляції - головним чином шляхом клубочкової фільтрації (середній нирковий кліренс становить 110 мл/хв). У сечі виявляється приблизно 85% введеної дози у вигляді постійного цефепіму, 1% N-метілпіролідіна, приблизно 6,8% оксиду N-метілпіролідіна і приблизно 2,5% епімерів цефепіму. Зв'язування цефепіму з білками плазми становить менше 19% і не залежить від концентрації препарату в сироватці крові.

Для хворих старше 65 років з нормальною функцією нирок не потрібно коригування дози препарату Цефімек, незважаючи на меншу величину ниркового кліренсу в порівнянні з молодими хворими.

Хворим з аномальною функцією нирок дозу слід підбирати індивідуально.

Фармакокінетика цефепіму у хворих з порушеною функцією печінки або муковісцидозом не змінена. Коригування дози для таких хворих не потрібно.

Діти.

Концентрації препарату в спинномозковій рідині (СМР) і плазмі крові у дітей, хворих на бактеріальний менінгіт

Таблиця 3

** Вік пацієнта від 3,1 місяця до 12 років зі стандартним відхиленням у віці +3 року.

Доза препарату - 50 мг/кг маси тіла при внутрішньовенному введенні протягом від 5 до 20 хвилин кожні 8:00 концентрації в плазмі та СМР визначені в кінці введення на 2 або 3 день лікування.

Основні фізико-хімічні властивості

порошок від білого до світло-жовтого кольору.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Приготовлені розчини препарату для внутрішньом'язових і внутрішньовенних ін'єкцій придатні для застосування протягом 24 годин при кімнатній температурі або 7 днів при зберіганні в холодильнику (2-8 °C).

Термін придатності - 2 роки.