Цедекс

капс. 400 мг пакетик, № 5

• Цефтибутен 400 мг
• Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, титану діоксид, натрію лаурилсульфат, желатин, полісорбат 80.

пір. д / кричав. сусп. 36 мг/мл фл. 30 мл, з мірними. ложкою і стаканчиком, № 1

• Цефтибутен 36 мг/мл
• Допоміжні речовини: полісорбат 80, симетикон, смола ксантанова, кремнію діоксид, титану діоксид, натрію бензоат, смакова добавка з вишневим смаком, сахароза.

фармакодинамика. Цедекс є напівсинтетичним цефалоспоринових антибіотиком. Цефтибутен володіє широким спектром антибактеріальної дії відносно грамнегативних і грампозитивних бактерій. Зазначалося, що цефтибутен є високоактивним (низька МПК) до Е. coli, Klebsiella spp., Proteus, Salmonella spp., Haemophilus influenzae і Streptococcus pyogenes. Він також активний відносно Citrobacter spp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Enterobacter spp., Serratia spp. і Streptococcus pneumoniae. Чутливі мікроорганізми включають штами бактерій, що викликають появу інфекцій верхніх і нижніх дихальних шляхів, а також гострих і ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів. Цефтибутен неактивний відносно стафілококів, ентерококів чи Pseudomonas spp.

Антибактеріальну дію і механізм дії. Як і більшість β-лактамних антибіотиків, бактеріальне дію цефтібутена є результатом пригнічення синтезу бактеріальної стінки мікроорганізмів. Завдяки своїй хімічній структурі цефтибутен високостійкий до дії β-лактамаз. Більшість мікроорганізмів, які продукують β-лактамази та стійкі до пеніциліну або інших цефалоспоринів, можуть пригнічуватися цефтібутеном. Цефтибутен стійкий до дії хромосомних цефалоспориназ і плазмідних пеніциліназ, крім β-лактамаз, що продукуються Bacteroides fragilis. Цефтибутен взаємодіє в основному з ПСБ-3 E. coli, що призводить до утворення филаментозному форм при концентрації, яка становить ¼-½ МПК і лізису при концентрації, в 2 рази перевищує МПК. Мінімальна бактерицидна концентрація (МБК) для чутливих до ампіциліну і резистентних до ампіциліну штамів E. coli приблизно дорівнює МПК. Високий рівень біодоступності в позаклітинній рідині забезпечує вплив цефтібутена на патогени, які мають лише помірну чутливість in vitro (див. Фармакокінетика).

Антибактеріальну дію in vitro. Цефтибутен має виражену бактерицидну дію; кількість живих клітин бактерій різко зменшується в концентраціях 50% або більше МІК; в концентраціях, які в 2 рази перевищують МПК, бактерицидну дію становить 99,9% з відсутністю повторного зростання протягом 24 год.

У здорових добровольців, які отримували Цедекс в дозі до 2 г, тяжких небажаних реакцій не виявлено і всі лабораторні показники залишалися в межах норми.

Фармакокінетика. При прийомі всередину цефтибутен добре всмоктується, досягаючи Cmax в плазмі крові через 2-3 год. Cmax в плазмі крові після одноразового перорального прийому цефтибутену в дозі 200 мг відповідає 9,9 мкг/мл (діапазон 7,7-11,9 мкг/мл ), тоді як середня пікова концентрація в плазмі крові після одноразового прийому всередину цефтібутена в дозі 400 мг становила близько 17,0 мкг/мл (діапазон 9,5-29,9 мкг/мл). При прийомі натщесерце абсорбція становила близько 90% введеної дози, яка оцінювалася на підставі даних про виведення з сечею.

Пероральний прийом Цедексу в капсулах в дозі 400 мг з висококалорійною (800 калорій) жирною їжею супроводжувався невеликим зниженням швидкості, а не ступеня всмоктування цефтибутену. У той же час при прийомі суспензії з висококалорійною жирною їжею змінювалися швидкість і ступінь всмоктування цефтібутена.

Цефтибутен легко проникає в інтерстиціальну рідину і досягає концентрацій, подібних до тих, які відзначалися в плазмі крові, зберігаючи концентрацію протягом тривалого часу. Основний метаболіт, цефтибутен-транс, який володіє приблизно в 8 разів меншою антибіотичну активність, ніж цефтибутен, становить 7,2-9,2% загальної кількості повністю виведеного препарату. Цефтибутен виділяється нирками. У незміненому вигляді з сечею виводиться 62-68% введеної дози цефтібутена. Нирковий кліренс практично ідентичний загальному кліренсу, що свідчить про те, що цефтибутен виділяється переважно нирками. T½ цефтібутена у здорових пацієнтів становить близько 2-2,3 ч. У пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30-49 мл/хв) середній T½ з плазми крові подовжується до 7,1 ч. Цедекс є препаратом, який повністю піддається діалізу, гемодіалізу і перитонеального діалізу в кількості, що відповідає 65% дози.

лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами.

Інфекції верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів, в тому числі фарингіт, тонзиліт, скарлатина у дорослих і дітей; гострий синусит у дорослих, середній отит у дітей.

Інфекції нижніх дихальних шляхів у дорослих, включаючи гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту і гостру пневмонію в тих випадках, коли можливо проводити пероральну терапію, тобто при негоспітальних інфекціях.

Інфекції сечовивідних шляхів у дорослих і дітей, в тому числі ускладнені та неускладнені.

Ентерит і гастроентерит у дітей, викликані Salmonella, Shigella або Е. соlі.

тривалість лікування Цедексом, як і іншими пероральними антибіотиками, становить 5-10 днів. При інфекціях, викликаних Streptococcus pyogenes, - не менше 10 днів. Цедекс в капсулах застосовують незалежно від прийому їжі.

Дорослі. Рекомендована доза Цедексу становить 400 мг/добу. При лікуванні гострого бактеріального синуситу, гострого бронхіту, загострення Хронічекій бронхіту, ускладнених і неускладнених інфекцій сечовивідних шляхів призначають препарат в дозі 400 мг 1 раз на добу.

При лікуванні негоспітальної пневмонії рекомендована доза Цедексу становить 200 мг кожні 12 год.

Дорослі пацієнти з порушенням функції нирок. При початковій недостатності нирок фармакокінетика Цедексу істотно не змінюється, тому не потребують коригування дози Цедексу, якщо кліренс креатиніну ≥50 мл/хв. При кліренсі креатиніну 30-49 мл/хв добова доза повинна бути знижена до 200 мг. При кліренсі креатиніну від 5 до 29 мл/хв рекомендована добова доза повинна становити 100 мг.

При необхідності слід зменшити кратність застосування Цедексу в дозі 400 мг. Можна застосовувати кожні 48 год (через добу) при кліренсі креатиніну 30-49 мл/хв і кожні 96 годин (через 3 дні) при кліренсі креатиніну 5-29 мл/хв.

Діти. Дітям у віці старше 10 років або з масою тіла> 45 кг препарат призначають в дозі, рекомендованій для дорослих.

Дітям у віці від 6 місяців до 10 років або з масою тіла <45 кг Цедекс призначається у формі суспензії для прийому всередину. Добова доза препарату для дітей у формі суспензії становить 9 мг/кг / добу (максимум 400 мг/добу). При лікуванні фарингіту, який супроводжується або не супроводжується тонзилітом, гострого гнійного середнього отиту, ускладнених і неускладнених інфекцій сечовивідних шляхів препарат приймають 1 раз на добу.

При лікуванні гострого бактеріального ентериту у дітей добова доза може бути розділена на 2 прийоми (по 4,5 мг/кг кожні 12 год).

Приготування суспензії для прийому всередину

Перед приготуванням суспензії слід струсити флакон з порошком. Налити необхідну кількість води (кімнатної температури) в мірний стаканчик до рівня отвору (25 мл) і додати двома порціями до флакона з порошком. Слід ретельно струшувати флакон після кожного додавання води для рівномірного змочування та повного розчинення порошку. При приготуванні таким чином виходить 30 мл гомогенної суспензії.

Перед прийомом препарату флакон з приготовленою суспензією слід інтенсивно струшувати.

підвищена чутливість до цефалоспоринів або будь-якої допоміжної речовини.

в клінічних дослідженнях, проведених за участю близько 3000 пацієнтів, найбільш частими побічними реакціями були нудота (3%), діарея (3%) і головний біль (2%). Всі побічні реакції перераховані нижче відповідно до частоти: часто (від> 1/100 до <1/10); нечасто (від> 1/1000 до <1/100), рідко (від> 1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10 000); невідомо. В рамках кожної групи частота небажаних явищ представлена в порядку ступеня тяжкості.

Небажані явища, що відзначалися під час клінічних досліджень або при постмаркетинговомуу застосуванні у пацієнтів, які приймали Цедекс

* Відзначається при застосуванні інших цефалоспоринів і може виникнути при застосуванні Цедексу.

у пацієнтів з нирковою недостатністю та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, може знадобитися зміна дози Цедексу (див. Спосіб застосування).

Цедекс слід з обережністю призначати пацієнтам з ускладненим шлунково-кишковим захворюванням в анамнезі, особливо хронічним колітом.

З обережністю цефалоспоринові антибіотики слід призначати хворим з відомою або підозрюваною алергією на пеніциліни. Приблизно у 5% пацієнтів з підтвердженою алергією на пеніцилін відзначається перехресна реактивність на цефалоспоринові антибіотики. У пацієнтів, які отримують одночасно пеніциліни та цефалоспорини, зареєстровані серйозні гострі реакції гіперчутливості негайного типу (анафілаксія); відомі також випадки перехресної гіперреактивності з розвитком анафілаксії. У разі виникнення важких алергічних реакцій на Цедекс застосування препарату слід припинити та вжити відповідних заходів. У разі виникнення важких анафілактичних реакцій необхідна невідкладна терапія при наявності клінічних показань (адреналін, в / в введення рідини, забезпечення прохідності дихальних шляхів, забезпечення киснем, антигістамінними препаратами, ГКС, пресорними амінами, необхідно ретельне медичне спостереження пацієнта).

При лікуванні Цедексом і іншими антибіотиками широкого спектра дії порушення мікрофлори кишечника може призвести до появи діареї, викликаної застосуванням антибіотиків, включаючи псевдомембранозний коліт, викликаний токсином Clostridium difficile. У пацієнтів діарея від середнього ступеня до важкої або навіть загрожує життю (з дегідратацією або без) може розвинутися як під час, так і після лікування вищевказаними антибіотиками. Про це діагнозі слід пам'ятати в усіх випадках, коли стійка діарея виникає на тлі перорального прийому Цедексу або іншого антибіотика широкого спектра дії або через 2 міс після їх застосування.

У разі появи судом або анафілактичного шоку при лікуванні Цедексом слід негайно припинити лікування препаратом і відразу почати відповідну терапію. Особливо обережно слід призначати Цедекс пацієнтам з будь-якими алергічними реакціями (наприклад алергічний кон'юнктивіт або БА), оскільки ці пацієнти мають підвищений ризик розвитку серйозних реакцій гіперчутливості.

Запах сірки може відчуватися при відкритті пакетиків: це не відбивається на якості продукту. Після розчинення запах зникає. Цедекс в формі пероральної суспензії слід приймати натщесерце.

Цедекс в формі пероральної суспензії містить сахарозу. Його не слід призначати хворим з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість фруктози, сахарази-ізомальтазная недостатність або глюкозо-галактозна мальабсорбция.

Застосування у дітей. Безпека і ефективність застосування препарату у дітей віком до 6 місяців не встановлена, тому даній віковій категорії пацієнтів призначати Цедекс не рекомендується.

Період вагітності та годування груддю. Адекватні контрольовані дослідження застосування препарату в період вагітності та пологів не проводилися. Цефтибутен проникає в грудне молоко. У новонароджених при годуванні грудьми можуть відзначатися зміни мікрофлори кишечника з появою діареї і колонізації дріжджоподібними грибами; може виникнути необхідність припинити годування груддю. Можливість сенсибілізації також слід взяти до уваги. У період годування груддю препарат Цедекс можна застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Не впливає.

в спеціальних дослідженнях вивчалася взаємодія Цедексу з такими препаратами, як антациди, що містять гідроксид алюмінію і магнію у високих дозах, ранітидин і теофілін (одноразове в / в введення). Ознак значущої взаємодії не виявлено. Вплив Цедексу на рівень в плазмі крові або фармакокінетику теофіліну при прийомі всередину невідомо. Даних про взаємодію з іншими лікарськими засобами дотепер не отримано.

Цефалоспорини, включаючи цефтибутен, зрідка можуть знижувати активність протромбіну, приводячи до подовження протромбінового часу, особливо у пацієнтів, які були стабілізовані на терапії пероральними коагулянтами. У пацієнтів, які належать до групи ризику, слід регулярно контролювати протромбіновий час або МНО і при необхідності застосовувати вітамін К.

На даний час не зафіксовано значущих взаємодій з іншими препаратами. Впливу Цедексу на результати хімічних або лабораторних тестів не виявлено. При застосуванні інших цефалоспоринів іноді реєстрували псевдопозитивна пряму пробу Кумбса. Однак результати досліджень з використанням еритроцитів здорових людей не підтвердили здатність Цедексу давати позитивну пробу Кумбса in vitro, навіть у концентраціях до 40 мкг/мл.

Одночасний прийом їжі не впливає на ефективність Цедексу, прийнятого в капсулах.

Однак швидкість і ступінь всмоктування суспензії Цедексу можуть змінитися під впливом їжі.

при випадковому передозуванні Цедексом ознактоксичності не відзначено.

Лікування. Антидоту цефтібутена не існує, тому при передозуванні може бути показано промивання шлунка. Значна кількість Цедексу може бути виведено з крові за допомогою гемодіалізу. Ефективність перитонеального діалізу не встановлена.

У здорових дорослих добровольців, які отримували Цедекс одноразово в дозі до 2 г, тяжких небажаних реакцій не спостерігалося, всі клінічні та лабораторні показники залишалися в межах норми.

при температурі не вище 25 °C.