Травапресс

Склад

діюча речовина: травопрост;

1 мл 0,04 мг травопросту;

Допоміжні речовини: поліквад, кислота борна, натрію хлорид, маніт (E 421), поліетиленгліколю (макрогол) гліцерілгидроксистеарат, пропіленгліколь, натрію гідроксид 1 M або соляна кислота 1 M, вода очищена.

Форма випуску

Краплі очні по 2,5 мл в поліетиленовому флаконі ємністю 5 мл з пробкою-крапельницею і поліетиленовою кришкою нагвинчується, з захисним кільцем.

По 1 флакону в картонній коробці.

Фармакодинаміка

Механізм дії

Травопрост, аналог простагландину F2a, є його повним селективним агоністом, який має високу ступінь спорідненості з рецепторами простагландину FP, він знижує внутрішньоочний тиск, збільшуючи відтік внутрішньоочної рідини по трабекулярній сітці та увеосклеральному шляху. Зниження внутрішньоочного тиску у людини починається приблизно через 2:00 після застосування препарату, а максимальний ефект досягається через 12.00. Значне зниження внутрішньоочного тиску при застосуванні одноразової дози може зберігатися протягом більше 24 годин.

Клінічна ефективність і безпеку

Клінічні дослідження із застосуванням з травопросту (з поліквадом як консервантом) у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або очною гіпертензією, які отримували препарат 1 раз на добу ввечері, продемонстрували зниження внутрішньоочного тиску на 8 - 9 мм рт. ст. (Приблизно 33%) від початкового показника 24 - 26 мм рт. ст. Дані щодо застосування травопросту в поєднанні з тимололом 0,5% і обмежені дані щодо застосування в комбінації з Бримонідину 0,2% були отримані при проведенні клінічних досліджень, які продемонстрували додаткову дію травопросту при його застосуванні з цими антиглаукомних препаратами. Клінічних даних щодо його сумісного застосування з іншими офтальмологічними гіпотензивними лікарськими засобами немає.

вторинна фармакологія

Травопрост значно збільшував приплив крові до диску зорового нерва у кроликів після 7 днів місцевого застосування в око (1,4 мікрограма один раз на добу).

Травопрост з консервантом поліквадом викликав мінімальний токсичний вплив на поверхню очі на культурах клітин рогівки людини та після місцевого очного застосування у кроликів в порівнянні з очними краплями, до складу яких входить бензалконію хлорид як консервант.

Фармакокінетика

абсорбція

Травопрост відноситься до ефірних проліків. Він абсорбується через рогівку, де ізопропіловий ефір гідролізується до активного вільної кислоти. Дослідження на кроликах показали, що максимальна концентрація 20 нг / мл вільної кислоти у внутрішньоочної рідини досягається через 1 - 2:00 після місцевого введення травопросту. Концентрації лікарської речовини в внутрішньоочної рідини знижуються з періодом напіввиведення приблизно до 1,5 години.

розподіл

Після закапування травопросту в очі здоровим добровольцям виявлено низький системний вплив активної вільної кислоти. Через 10 - 30 хвилин після введення дози спостерігалися пікові концентрації вільної активної кислоти в плазмі крові на рівні 25 пг / мл або менше. Таким чином, рівні речовини в плазмі крові швидко знижується протягом 1:00 після введення до рівня нижче за межі кількісного визначення 10 пг / мл. Через низькі концентрації в плазмі крові та швидке виведення після місцевого застосування період напіввиведення вільної активної кислоти в людини не визначався.

метаболізм

Метаболізм є основним шляхом виведення як травопросту, так і активної вільної кислоти. Шляхи системного метаболізму паралельні шляхам метаболізму ендогенного простагландину F2a, які характеризуються відновленням подвійного зв'язку 13-14, окисленням 15-гідроксильної і b-окисного розщеплення верхнього бічного ланцюга.

висновок

Вільна кислота травопросту і його метаболіти головним чином виводяться нирками. Дія травопросту досліджувалася у пацієнтів з порушеннями функції печінки (від слабких до серйозних), а також у пацієнтів з порушеннями функції нирок (від слабких до серйозних) (кліренс креатиніну нижче 14 мл/хв). Коригувати дозу таким пацієнтам немає необхідності.

Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у пацієнтів з очною гіпертензією або відкритокутовою глаукомою.

Підвищена чутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату.

Для офтальмологічного застосування.

Застосування у дорослих, включаючи пацієнтів літнього віку

По 1 краплі препарату Травапресс Ромфарм в кон'юнктивальний мішок (мішки) ураженого ока (очей) 1 раз на добу. Оптимальний ефект досягається при введенні дози ввечері.

Після закапування рекомендується затиснути носослізний канал або злегка закрити повіки. Це знижує системну абсорбцію ліків, введених в око, що може зменшити ймовірність виникнення системних побічних ефектів.

Якщо застосовувати більше одного офтальмологічного засобу для місцевого застосування, інтервал між їхнім застосуванням повинен становити не менше 5 хвилин.

Якщо дозу пропущено, лікування необхідно продовжити з наступної запланованої дози. Доза не повинна перевищувати однієї краплі в уражене око (очі) 1 раз на добу.

Якщо відбувається заміна іншого офтальмологічного антиглаукомних кошти на Травапресс Ромфарм, застосування іншого препарату слід припинити та на наступний день розпочати застосування препарату Травапресс Ромфарм.

Застосування при порушеннях функції печінки та нирок

Застосування травопросту були досліджені у пацієнтів з порушеннями функції печінки (від слабких до серйозних), а також у пацієнтів з порушеннями функції нирок (від слабких до серйозних) (кліренс креатиніну нижче 14 мл/хв). Немає необхідності в коригуванні дози.

Пацієнта слід попередити, що необхідно розірвати верхню захисну упаковку флакона-крапельниці безпосередньо перед першим застосуванням. Щоб запобігти забрудненню краю крапельниці та вмісту флакона, необхідно бути обережним і не торкатися повік, прилеглих ділянок або інших поверхонь краєм флакона-крапельниці.

Не було повідомлень про випадки передозування. Місцеве передозування навряд чи призведе до виникнення токсичного ефекту або буде пов'язано з ним. При місцевому передозуванні препаратом слід промити око (очі) теплою водою. У разі випадкового проковтування препарату проводять симптоматичну і підтримуючу терапію.

Найбільш частими побічними реакціями, які спостерігалися протягом досліджень травопросту, були гіперемія ока і гіперпігментація райдужки, які зустрічалися приблизно в 20% і 6% пацієнтів відповідно.

Застосування в період вагітності та годування груддю

вагітність

Травопрост шкідливо фармакологічна дія на вагітних і на плід / новонародженого дитини. Травопрост не слід застосовувати в період вагітності без очевидної необхідності.

Годування грудьми

Невідомо, чи проникає травопросту з очних крапель в грудне молоко. Дослідження на тваринах показали, що травопросту і його метаболіти здатні проникати в грудне молоко, тому застосовувати травопросту в період годування груддю не рекомендується.

Діти

Ефективність та безпечність застосування травопросту пацієнтам у віці до 18 років не були встановлені, тому його призначення пацієнтам цієї групи не рекомендується до отримання відповідних даних.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Травопрост не має або має незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами, проте, як і при застосуванні будь-яких очних крапель, тимчасове затуманення зору або інші візуальні розлади можуть вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами. Якщо затуманення зору настає під час закапування, пацієнт повинен зачекати, доки зір не проясниться, перш ніж керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.

Ніяких досліджень щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилося.

Дослідження специфічної взаємодії in vitro проводилися із застосуванням травопросту і препаратів, що містять тіомерсал. Ніяких доказів преципітації не спостерігалось.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.