Тингрекс

Склад

діюча речовина: memantine;

1 таблетка містить мемантина гідрохлориду 10 мг

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна тальк кремнію діоксид колоїдний магнію стеарат

оболонка: Опадрай білий 33G28707 (гіпромелоза (Е 464), титану діоксид (Е 171), лактоза моногідрат, макрогол 3000, триацетин), віск карнаубський.

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (по 10 таблеток в блістері, по 3 або 6, або 9 блістерів в пачці з картону).

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, двоопуклі, довгасті, з закругленими кінцями, звужені зсередини, з рискою з кожного боку. Пігулка може бути розділена на дві половини.

Купити Тингрекс можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

У проявах симптомів і прогресуванні нейродегенеративної деменції важливу роль відіграє порушення глутаматергіческой нейротрансмиссии, особливо за участю NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторів.

Мемантин є потенціалзалежний, середньої афінності неконкурентний антагоніст NMDA-рецепторів. Мемантин модулює ефекти патологічно підвищених рівнів глутамату, який може привести до дисфункції нейронів.

Фармакокінетика

абсорбція

Біодоступність мемантина становить приблизно 100%, час досягнення піка концентрації в плазмі крові (T _max) - від 3 до 8:00. Ознак впливу прийому їжі на всмоктування немає.

розподіл

Добова доза 20 мг викликає стабільну концентрацію мемантину в плазмі крові в межах від 70 до 150 нг / мл (0,5-1 мкмоль) зі значними індивідуальними варіаціями. При застосуванні добових доз від 5 до 30 мг відношення вмісту препарату в цереброспінальній рідині та сироватці крові становить 0,52. Приблизно 45% мемантину зв'язується з білками плазми крові.

метаболізм

В організмі людини близько 80% мемантину циркулює у вигляді початкової речовини, основні метаболіти не мають NMDA-антагоністичних властивостей. Участю цитохрому Р450 в метаболізмі in vitro не виявлено.

висновок

Мемантин виводиться моноекспоненціальнім чином з проміжком t _1/2 від 60 до 100 годин. У добровольців з нормальною функцією нирок загальний кліренс (Cl _tot) становить 170 мл/хв / 1,7Зм ^2. Ниркова стадія фармакокінетики мемантину включає також канальцеву реабсорбцію.

Швидкість ниркової елімінації мемантину в умовах лужної реакції сечі може знижуватися в 7-9 разів. Олужнення сечі може відбуватися в результаті глибоких змін дієти, наприклад зміни багатого м'ясними стравами раціону вегетаріанським чи внаслідок інтенсивного прийому антацидних шлункових засобів.

лінійність

Фармакокінетика має лінійний характер в діапазоні доз 10-40 мг.

Фармакодинамічний / фармакокінетичний зв'язок

При дозі мемантину 20 мг рівень вмісту в цереброспінальній рідині відповідає величині k _і (константа гальмування) мемантина, що становить 0,5 мкмоль в ділянці фронтальної кори головного мозку людини.

Хвороба Альцгеймера легкого ступеня тяжкості до тяжких форм.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату.

Лікування слід починати та проводити під наглядом лікаря. Терапію слід починати тільки за умови наявності опікуна, який буде регулярно контролювати прийом препарату пацієнтом.

Таблетки слід приймати 1 раз на добу щодня в один і той же час. Таблетки можна застосовувати разом з їжею або незалежно від прийому їжі.

Дорослі.

Максимальна добова доза становить 20 мг. З метою зниження ризику появи негативних реакцій підтримуючу дозу визначати шляхом поступового збільшення дози на 5 мг на тиждень протягом перших 3 тижнів наступним чином:

• 1-й тиждень (1-7 день): приймати ½ таблетки (5 мг на добу) протягом тижня;
• 2-й тиждень (8-14 день): приймати 1 таблетку (10 мг на добу) протягом тижня;
• 3-й тиждень (15-21 день): приймати 1½ таблетки (15 мг на добу) протягом тижня;
• починаючи з 4-го тижня: приймати 2 таблетки (20 мг на добу) щодня.

Рекомендована підтримуюча доза становить 20 мг на добу.

Тривалість лікування індивідуально визначає лікар, який має досвід діагностики та лікування хвороби Альцгеймера. Слід регулярно оцінювати переносимість та дозування мемантина, краще протягом трьох місяців від початку лікування. Надалі клінічний ефект мемантину і реакцію пацієнта на лікування слід оцінювати регулярно відповідно до діючих клінічних рекомендацій. Підтримуючу терапію можна продовжувати, поки терапевтичний ефект залишається сприятливим, а переносимість мемантина пацієнтом - хорошою. Слід розглянути можливість припинення лікування мемантином, якщо зникають ознаки терапевтичного ефекту або погіршується переносимість лікування пацієнтом.

Порушення функції нирок.

Для пацієнтів з порушенням функції нирок легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) зниження дози препарату не потрібне. Пацієнтам із порушенням функції нирок середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-49 мл/хв) добову дозу слід зменшити до 10 мг. Дозу можна збільшити до 20 мг на добу за стандартною схемою, якщо негативних реакцій немає принаймні після 7 днів лікування. Пацієнтам із порушенням функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну 5-29 мл/хв) добову дозу слід зменшити до 10 мг.

Досвід обмежений.

симптоми

Щодо значні передозування (200 мг і 105 мг протягом 3 днів відповідно) були або пов'язані з симптомами підвищеної стомлюваності, слабкості та / або діареєю, або мали безсимптомний перебіг. При передозуванні до 140 мг або невстановленим дозою спостерігали симптоми порушення центральної нервової системи (сплутаність, млявість, сонливість, запаморочення, збудження, агресія, галюцинації, порушення ходи) і / або шлунково-кишкові розлади (блювота і діарея).

Після прийому 2000мг мемантина у пацієнта розвинулася кома протягом 10 днів, пізніше - диплопія і збудження. Після симптоматичного лікування і плазмаферезу пацієнт одужав без наслідків.

лікування

Симптоматичне, специфічного антидоту не існує. Слід застосувати стандартні клінічні процедури для видалення діючої речовини з організму, наприклад промивання шлунка, прийом активованого вугілля, методи підкислення реакції сечі, форсований діурез.

У разі надмірної загальної стимуляції центральної нервової системи симптоматичні лікувальні заходи слід застосовувати з обережністю.

Під час клінічних досліджень мемантина загальна частота небажаних явищ не відрізнялась від такої на фоні прийому плацебо, а явища зазвичай мали легкий або середнього ступеня тяжкості.

Наведені нижче у таблиці побічні реакції, які спостерігалися під час клінічних досліджень і медичного застосування, за частотою визначаються: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), рідкісні (≥1 / 10000 до <1/1000), дуже рідкісні (<1/10000), невідомо (не можна встановити за наявними даними).

¹ Галюцинації переважно спостерігали у пацієнтів з важкою формою хвороби Альцгеймера.

² Окремі повідомлення при медичному застосуванні.

Хвороба Альцгеймера пов'язана з депресією, суїцидальними ідеями та суїцидом. Такі випадки відомі при медичному застосуванні мемантину.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Даних про вплив мемантину при застосуванні його в період вагітності немає. Експериментальні дослідження на тваринах вказують на можливість уповільнення внутрішньоутробного росту при впливі концентрацій, ідентичних або трохи більше тих, що застосовуються для людини. Потенційний ризик для людини невідомий. Мемантин не слід застосовувати в період вагітності, за винятком випадків, обумовлених чіткою та явною необхідністю.

Невідомо, відбувається екскреція мемантину в грудне молоко, однак, може мати місце, враховуючи ліпофільність субстанції. Жінкам, які застосовують мемантин, слід утриматися від годування грудьми.

Діти

Препарат не застосовувати дітям у зв'язку з недостатністю даних з безпеки та ефективності.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Хвороба Альцгеймера середньої тяжкості до тяжких форм зазвичай призводить до погіршення можливості керувати автомобілем та порушення здатності працювати з механізмами. Більш того, мемантин має незначний або помірний вплив на здатність людини, тому амбулаторних пацієнтів слід попередити про необхідність дотримання особливої ​​обережності при керуванні автотранспортом або роботі з обладнанням.

Слід уникати одночасного застосування мемантину і амантадин через ризик фармакотоксичного психозу. Обидва сполуки є хімічно пов'язаними NMDA-антагоністами. Те ж саме може бути вірним для кетаміну та декстрометорфану. В одному опублікованому звіті зазначалося про також можливий ризик комбінації мемантину і фенітоїну.

Механізм дії передбачає можливе посилення ефектів L-допа, допамінергічних агоністів та антихолінергічних засобів при одночасному застосуванні таких NMDA-антагоністів як мемантін. Можливо ослаблення ефектів барбітуратів та нейролептичних засобів. Спільне призначення мемантину та спазмолітичних засобів, дантролена або баклофена може модифікувати їх ефекти, може зумовити необхідність корекції доз.

Інші лікарські засоби, такі як циметидин, ранітидин, прокаїнамід, хінідин, хінін та нікотин, які використовують ту ж катіонну транспортну систему нирок, і амантадин, можливо, також здатні взаємодіяти з мемантином, викликаючи потенційний ризик підвищення рівнів вмісту в плазмі крові.

При спільному призначенні мемантину з гідрохлортіазидом (ГХТ) або будь-якою комбінацією з ГХТ можливе зниження рівня ГХТ в сироватці крові.

Були повідомлення про окремі випадки підвищення міжнародного нормалізованого співвідношення (МНС) при застосуванні мемантину пацієнтам, які приймають варфарин. Хоча причинний зв'язок не встановлений, необхідний ретельний моніторинг протромбінового часу або МНС у пацієнтів, які одночасно приймають оральні антикоагулянти.

В ході фармакокінетичних досліджень серед здорових пацієнтів істотних ефектів взаємодії мемантина з глібуридом / метформіном, донепезилом або галантамін не виявили.

Мемантин in vitro не є інгібітором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавінвмісноі монооксігеназу, епоксид гідролази або сульфатіону.

Не потребує спеціальних умов зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 4 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.