Сустанон

діюча речовина: тестостерон (суміш ефірів); 1 мл 250 мг суміш ефірів тестостерону (тестостерону пропіонату 30 мг тестостерону фенілпропіонат 60 мг, тестостерону ізокапронату 60 мг, тестостерону деканоату 100 мг).
допоміжні речовини: олія арахісова, спирт бензиловий.

Розчин для ін'єкцій.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: олійний розчин жовтого кольору.

Андрогени. Код АТС G03B A03.

Фармакодинаміка

Лікування гіпогонадальних чоловіків препаратом Сустанон-250 призводить до клінічно значущого підвищення концентрацій тестостерону, дигідротестостерону, естрадіолу та андростендіону в плазмі, а також до зниження рівня глобуліну, що зв'язує статеві гормони (ГСГ); рівні лютеїнізуючого гормону (ЛГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) відновлюються до нормального значення. Лікування препаратом Сустанон-250 призводить до зменшення симптомів дефіциту тестостерону. Крім того, збільшується мінеральна щільність кісток та м'язова маса, зменшується кількість жирової тканини. У процесі лікування покращується сексуальна функція, включаючи еректильну функцію та лібідо. При застосуванні препарату знижуються концентрації у сироватці крові ліпопротеїнів високої щільності, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів, підвищуються концентрації гемоглобіну та гематокриту, при цьому не відбувається клінічно значущої зміни рівня печінкових ферментів та простатичного специфічного антигену. Препарат може призвести до збільшення розмірів передміхурової залози, при цьому функціональних змін немає. У чоловіків зі зниженою статевою функцією, які страждають на цукровий діабет, застосування андрогенів покращує чутливість до інсуліну та/або знижує концентрацію глюкози в плазмі крові.

У хлопчиків із затримкою росту та статевого дозрівання застосування андрогенів прискорює ріст, стимулює розвиток вторинних статевих ознак.

Лікування жінок-транссексуалів андрогенами, як і препаратом Сустанон-250 сприяє маскулінізації.

Фармакокінетика

Препарат Сустанон-250 містить низку ефірів тестостерону з різною тривалістю дії. Ці ефіри, потрапивши в кров, що циркулює, відразу гідролізуються в природний гормон тестостерон.

Всмоктування

Одноразова доза Сустанону-250 призводить до підвищення рівня загального тестостерону у плазмі, максимальна концентрація (Сmax) якого досягає приблизно 70 нмоль/л і спостерігається приблизно через 24-48 годин (tmax) після введення. У чоловіків рівень тестостерону повертається до нижньої межі норми приблизно за 21 день.

Розподіл.

Тести in vitro показали високий рівень неспецифічного зв'язування тестостерону з білками плазми (понад 97%) та ГОСГ.

Метаболізм

Тестостерон метаболізується до дигідротестостерону та естріолу природним чином.

Виведення.

Виводиться головним чином із сечею у вигляді кон'югатів етіохоланолону та андростерону.

Тестостерон заміщаюча терапія у чоловіків при станах, пов'язаних з первинним і вторинним гіпогонадизмом, як вродженим, так і набутим.

Купити Сустанон в ампулах можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна вартість Сустанону вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, в тому числі в арахісового масла, арахісу і сої.

Ліки  Сустанон слід вводити внутрішньом'язово.

Режим дозування та тривалість лікування зазвичай залежать від індивідуальної реакції пацієнта на лікування.

Зазвичай дозування становить 1 мл 1 раз на 3 тижні.

Безпека та ефективність застосування дітям недостатньо вивчені (див. розділ «Діти»).

Доброякісні, злоякісні та невизначені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): Рак передміхурової залози (або погіршення перебігу субклінічного раку передміхурової залози)
З боку системи крові: Поліцитемія
З боку обміну речовин: Затримка рідини (набряки)
З боку центральної нервової системи: Депресія, підвищена нервова збудженість, зміни настрою, підвищення або зниження лібідо
З боку опорно-рухового апарату: Міалгія
З боку серцево-судинної системи: Підвищення артеріального тиску
З боку травного тракту: Нудота
З боку гепатобіліарної системи: Порушення функцій печінки
З боку шкірних покривів: Свербіж, акне
З боку сечостатевої системи: Гінекомастія, олігозооспермія, зменшення об'єму еякуляту, пріапізм, функціональні розлади передміхурової залози (гіпертрофія)
Вплив на лабораторні показники: Порушення функцій печінки, зниження концентрації ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ), ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) та тригліцеридів у сироватці крові, підвищення рівня простатичного специфічного антигену (ПСА).

При застосуванні препарату Сустанон повідомлялося про декілька випадків виникнення діареї, болю чи відчуття дискомфорту в животі. Також відзначалися випадки холестатичної жовтяниці та гепатиту; обструкції сечовивідних шляхів; затримка натрію, хлору, калію та кальцію та неорганічних фосфатів; порушення толерантності до глюкози; головний біль; набряки, шлунково-кишкові кровотечі. Можливий розвиток алергічних реакцій.

Після відміни препарату Сустанон побічні ефекти зберігаються ще деякий час. Ін'єкції можуть викликати місцеву реакцію у місці введення (біль, свербіж, гіперемія).

При застосуванні андрогенів у дітей препубертатного віку можливе виникнення таких побічних реакцій, як передчасне дозрівання, збільшення частоти ерекції, передчасне закриття епіфізів, збільшення розмірів статевих органів.

Потрібно здійснювати лікарський нагляд за пацієнтами, які отримують Сустанон®-250, до початку лікування та щокварталу протягом перших 12 місяців, а потім – 1 раз на рік. Необхідно проводити такі дослідження:

- пальцеве ректальне обстеження для виключення доброякісної гіперплазії передміхурової залози та визначення простатичного специфічного антигену (ПСА) для виключення субклінічних форм раку передміхурової залози;

- Вимірювання рівня гематокриту та гемоглобіну для виключення поліцитемії.

Лікарське спостереження під час прийому препарату потрібне пацієнтам, особливо похилого віку, з такими станами:

рак молочної залози, гіпернефрома, бронхіальний рак та скелетні метастази. У цих пацієнтів гіперкальціємія або гіперкальціурія можуть розвинутися спонтанно та під час терапії андрогенами. Гіперкальціємія або гіперкальціурія може свідчити про позитивну реакцію пухлини на гормональне лікування. Однак слід призначити відповідне лікування гіперкальціємії або гіперкальціурії. Після досягнення нормального рівня кальцію гормональну терапію можна відновити.

Пацієнти з такими хворобами в анамнезі, як інфаркт міокарда, серцева, печінкова, ниркова недостатність, артеріальна гіпертензія, епілепсія, мігрень повинні перебувати під наглядом лікаря у зв'язку з ризиком погіршення стану або рецидивом захворювання. У таких випадках лікування слід припинити.

У пацієнтів з патологією серця в анамнезі, нирок або печінки, артеріальною гіпертензією лікування андрогенами може спричинити ускладнення, що характеризуються набряками із гострою серцевою недостатністю (або без неї). У такому разі слід негайно припинити лікування.

Пацієнти з епілепсією або мігренею (навіть в анамнезі) повинні бути під наглядом лікаря, оскільки андрогени можуть іноді викликати затримку рідини та натрію в організмі.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Препарат протипоказаний цим категоріям пацієнтів.

Діти

Безпека та ефективність застосування дітям не встановлені, тому препарат не застосовують у цій категорії пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

На даний момент повідомлень немає. Однак при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами рекомендується дотримуватись особливої ​​обережності, враховуючи можливість розвитку небажаних реакцій з боку нервової системи.

Приапизм і полицитемия у чоловіків є симптомом хронічного передозування.

Лікарські засоби, що викликають індукцію або інгібування ферментів, можуть відповідно знижувати або підвищувати концентрацію тестостерону. Тому може знадобитися корекція дози та/або інтервалів між ін'єкціями.

Андрогени можуть підвищувати толерантність до глюкози та знижувати потребу в інсуліні або інших гіпоглікемічних препаратах у пацієнтів із цукровим діабетом. Пацієнти з цукровим діабетом повинні бути під наглядом, особливо на початку, наприкінці та періодично протягом лікування препаратом.

Високі дози андрогенів можуть посилювати дію антикоагулянтів кумаринового ряду, що дає змогу скоротити дози цих препаратів. Тому необхідно ретельно контролювати протромбіновий індекс та при необхідності змінити дозу антикоагулянту.

Одночасне застосування з адренокортикотропними або кортикостероїдними лікарськими засобами може призвести до посилення набряклої освіти. Таким чином, слід з обережністю призначати ці лікарські засоби, особливо пацієнтам із хворобами серця, печінки або схильним до набряків.

Андрогени можуть знижувати рівень тироксизв'язуючого глобуліну внаслідок зниження загального Т4 у сироватці крові та підвищувати поглинання Т3 та Т4. У цьому рівень вільних гормонів щитовидки залишається незмінним, а клінічні ознаки дисфункції щитовидної залози відсутні.

Зберігати при температурі не вище 25°С. Препарат зберігати у недоступному для дітей місці.

Актуальна ціна Сустанона вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.