Сустанон

действующее вещество: тестостерон (смесь эфиров);1 мл 250 мг смесь эфиров тестостерона (тестостерона пропионата 30 мг тестостерона фенилпропионат 60 мг, тестостерона изокапронату 60 мг, тестостерона деканоата 100 мг).
вспомогательные вещества: масло арахисовое, спирт бензиловый.

Раствор для инъекций.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: масляный раствор желтого цвета.

Андрогены. Код АТС G03B A03.

Фармакодинамика

Лечение гипогонадальных мужчин препаратом Сустанон-250 приводит к клинически значимому повышению концентраций тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению уровня глобулина, связывающего половые гормоны (ГСХ); уровни лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) восстанавливаются до нормального значения. Лечение препаратом Сустанон-250 приводит к уменьшению симптомов дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса, уменьшается количество жировой ткани. В процессе лечения улучшается сексуальная функция, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижаются концентрации в сыворотке крови липопротеинов высокой плотности, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов, повышаются концентрации гемоглобина и гематокрита, при этом не происходит клинически значимого изменения уровня печеночных ферментов и простатического специфического антигена. Препарат может привести к увеличению размеров предстательной железы, при этом функциональных изменений не отмечается . У мужчин с пониженной половой функцией, страдающих сахарным диабетом, применение андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и/или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.

У мальчиков с задержкой роста и полового созревания применение андрогенов ускоряет рост, стимулирует развитие вторичных половых признаков.

Лечение женщин-транссексуалов андрогенами, как и препаратом Сустанон-250, способствует маскулинизации.

Фармакокинетика

Препарат Сустанон содержит ряд эфиров тестостерона с разной продолжительностью действия. Эти эфиры, попав в циркулирующую кровь, сразу гидролизуются в природный гормон тестостерон.

Всасывание

Однократная доза Сустанона приводит к повышению уровня общего тестостерона в плазме, максимальная концентрация (Сmax) которого достигает примерно 70 нмоль/л и наблюдается примерно через 24-48 часов (tmax) после введения. У мужчин уровень тестостерона возвращается к нижней границе нормы примерно через 21 день.

Деление.

Тесты in vitro показали высокую степень неспецифического связывания тестостерона с белками плазмы (более 97%) и ГОСГ.

Метаболизм

Тестостерон метаболизируется к дигидротестостерону и эстриолу естественным образом.

Вывод.

Выводится главным образом с мочой в виде конъюгатов этиохоланолона и андростерона.

Тестостеронозамещающая терапия у мужчин при состояниях, связанных с первичным и вторичным гипогонадизмом, как врожденным, так и приобретенным.

Купить Сустанон в ампулах можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.

Актуальная стоимость Сустанона указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе в арахисового масла, арахиса и сои.

Лекарство Сустанон следует вводить глубоко внутримышечно.

Режим дозирования и длительность лечения обычно зависят от индивидуальной реакции пациента на лечение.

Обычно дозировка составляет 1 мл 1 раз в 3 недели.

Безопасность и эффективность применения детям недостаточно изучены (см. раздел «Дети»).

Доброкачественные, злокачественные и неопределенные новообразования (включая кисты и полипы): Рак предстательной железы (или ухудшение течения субклинического рака предстательной железы)

Со стороны системы крови: Полицитемия

Со стороны обмена веществ: Задержка жидкости (отеки)

Со стороны центральной нервной системы: Депрессия, повышенная нервная возбужденность, изменения настроения, повышение или понижение либидо

Со стороны опорно-двигательного аппарата: Миалгия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: Повышение АД

Со стороны пищеварительного тракта: Тошнота

Со стороны гепатобилиарной системы: Нарушение функций печени

Со стороны кожных покровов: Зуд, акне

Со стороны мочеполовой системы: Гинекомастия, олигозооспермия, уменьшение объема эякулята, приапизм, функциональные расстройства предстательной железы (гипертрофия)

Воздействие на лабораторные показатели: Нарушение функций печени, снижение концентрации липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов в сыворотке крови, повышение уровня простатического специфического антигена (ПСА)

При применении препарата Сустанон-250 сообщалось о нескольких случаях возникновения диареи, боли или ощущения дискомфорта в животе. Также отмечались случаи холестатической желтухи и гепатита; обструкции мочевыводящих путей; задержка натрия, хлора, калия и кальция и неорганических фосфатов; нарушение толерантности к глюкозе; головные боли; отеки, желудочно-кишечные кровотечения. Возможно развитие аллергических реакций.

После отмены препарата Сустанон-250 побочные эффекты сохраняются еще некоторое время. Инъекции могут вызвать местную реакцию в месте введения (боль, зуд, гиперемия).

При применении андрогенов у детей препубертатного возраста возможно возникновение таких побочных реакций как преждевременное созревание, увеличение частоты эрекции, преждевременное закрытие эпифизов, увеличение размеров половых органов.

Нужно осуществлять врачебное наблюдение за пациентами, получающими Сустанон®-250, до начала лечения и ежеквартально в течение первых 12 месяцев, а затем - 1 раз в год. Необходимо проводить следующие исследования:

- пальцевое ректальное обследование для исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и определения простатического специфического антигена (ПСА) для исключения субклинических форм рака предстательной железы;

- измерение уровня гематокрита и гемоглобина для исключения полицитемии.

Лекарственное наблюдение во время приема препарата требуется пациентам, особенно пожилого возраста, со следующими состояниями:

рак молочной железы, гипернефрома, бронхиальный рак и скелетные метастазы . У этих пациентов гиперкальциемия или гиперкальциурия могут развиться спонтанно и во время терапии андрогенами. Гиперкальциемия или гиперкальциурия может свидетельствовать о положительной реакции опухоли на гормональное лечение. Однако следует назначить соответствующее лечение гиперкальциемии или гиперкальциурии. После достижения нормального уровня кальция гормональную терапию можно восстановить.

Пациенты с такими болезнями в анамнезе, как инфаркт миокарда, сердечная, печеночная, почечная недостаточность, артериальная гипертензия, эпилепсия, мигрень, должны находиться под наблюдением врача в связи с риском ухудшения состояния или рецидивом заболевания. В таких случаях лечение следует прекратить.

У пациентов с патологией сердца в анамнезе, почек или печени, артериальной гипертензией лечение андрогенами может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с острой сердечной недостаточностью (или без нее). В таком случае следует немедленно прекратить лечение.

Пациенты с эпилепсией или мигреней (даже в анамнезе) должны находиться под наблюдением врача, поскольку андрогены могут иногда вызывать задержку жидкости и натрия в организме.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан этим категориям пациентов.

Дети

Безопасность и эффективность применения детям не установлены, поэтому препарат не применяют в этой категории пациентов 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На данный момент уведомлений нет. Однако при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами рекомендуется соблюдать особую осторожность, учитывая возможность развития нежелательных реакций со стороны нервной системы.

Приапизм и полицитемия у мужчин является симптомом хронической передозировки.

Лекарственные средства, вызывающие индукцию или ингибирование ферментов, могут соответственно снижать или повышать концентрацию тестостерона. Поэтому может потребоваться коррекция дозы и/или интервалов между инъекциями.

Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациентов с сахарным диабетом. Пациенты с сахарным диабетом должны быть под наблюдением, особенно в начале, конце и периодически в течение лечения препаратом.

Высокие дозы андрогенов могут усиливать действие антикоагулянтов кумаринового ряда, что позволяет сократить дозы этих препаратов. Поэтому необходимо тщательно контролировать протромбиновый индекс и при необходимости изменить дозу антикоагулянта.

Одновременное применение с адренокортикотропными или кортикостероидными лекарственными средствами может привести к усилению отечного образования. Таким образом, следует с осторожностью назначать эти лекарственные средства, особенно пациентам с болезнями сердца, печени или склонным к отекам.

Андрогены могут снижать уровень тироксинсвязывающего глобулина в результате снижения общего Т4 в сыворотке крови и повышать поглощение Т3 и Т4. При этом уровень свободных гормонов щитовидки остается неизменным, а клинические признаки дисфункции щитовидной железы отсутствуют.

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Актуальная цена Сустанона указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.