Соліан

Склад:

1 таблетка містить:

активна речовина: амісульприд 100, 200 і 400 мг;

1 мл розчину містить:

активна речовина: амісульприд 100 мг.

Форма випуску:

Таблетки, розчин для прийому всередину

30 таблеток, розчин у флаконах по 60 мл.

Соліан - антипсихотичний засіб (нейролептик)

Фармакодинаміка

Амісульприд селективно, з високою спорідненістю зв'язується з субтипами D2 / D3 дофамінергічних рецепторів, в той час як не володіє спорідненістю до субтипу D1 D4 і D5.

На відміну від класичних і атипових нейролептиків, амісульприд не має спорідненості з рецепторами серотоніну, гістаміну H1, альфа-адренергічних і холінергічних рецепторів. До того ж, амісульприд не зв'язується з сигма-ділянками. При використанні у високих дозах блокує постсинаптичні D2 рецептори, що локалізуються в лимбических структурах, на відміну аналогічних рецепторів стриатума. Не викликає каталепсії і не призводить до розвитку гіперчутливості D2-дофамінових рецепторів після повторного лікування.

У низьких дозах він переважно блокує пресинаптичні D2 / D3 рецептори, викликаючи вивільнення дофаміну, відповідального за його дісінгібіторние ефекти. Такий атиповий фармакологічний профіль може служити поясненням антипсихотичної ефекту амісульприду в високих дозах, що настає внаслідок блокади постсинаптичних дофамінових рецепторів, і його ефективності щодо негативних симптомів в низьких дозах в результаті блокади пресинаптичних дофамінових рецепторів.

Крім того, амісульприд в меншій мірі викликає екстрапірамідні побічні ефекти, що може бути пов'язано з його переважною лімбічної активністю.

У хворих на шизофренію з гострими нападами Соліан діє як на вторинні негативні симптоми, так і на афективні симптоми, такі як депресивний настрій і ретардация.

Фармакокінетика

У амісульприду відзначаються два абсорбційних піки: один досягається швидко, через годину після введення дози, а другий - між 3 і 4 годиною після прийому. Концентрація в плазмі відповідно становить 39 ± 3 і 54 ± 4 нг / мл, після прийому 50 мг.

Обсяг розподілу дорівнює 5,8 л/кг. Оскільки зв'язування з білками плазми є низьким (16%), взаємодія з іншими препаратами малоймовірна.

Абсолютна біодоступність становить 48%. Амісульприд метаболизирует слабо: (близько 4%, ідентифіковані два неактивних метаболіти. Кумуляції амісульприду не відбувається, і його фармакокінетика залишається незмінною після прийому повторних доз.

Період напіввиведення (Т1 / 2) амісульприду дорівнює приблизно 12 годинам після прийому пероральної дози.

Амісульприд виводиться з сечею в незміненому вигляді. Нирковий кліренс становить приблизно 20 л / год або 330 мл/хв.

Багата вуглеводами їжа (що містить 68% рідини) достовірно знижує AUC (площа під кривою концентрація / час), час досягнення максимальної концентрації і саму максимальну концентрацію амісульприду, але змін фармакокінетики після прийому жирної їжі відзначено не було. Однак значення цих спостережень в повсякденній клінічній практиці невідомо.

Печінкова недостатність. У зв'язку з тим, що препарат Соліан слабо метаболізується, немає необхідності в зниженні дози для пацієнтів з порушеннями роботи печінки.

Ниркова недостатність. Т1 / 2 у пацієнтів з нирковою недостатністю не змінюється, але загальний кліренс зменшується з коефіцієнтом від 2,5 до 3. AUC амісульприду при невеликій ниркової недостатності збільшується вдвічі, а при помірній недостатності майже в десять разів (див. Розділ Спосіб застосування та дози). Практичний досвід, однак, обмежений, і немає результатів із застосування доз, що перевищують 50 мг.

Амісульприд слабо піддається діалізу.

Обмежене число фармакокінетичних даних для літніх (старше 65 років) пацієнтів свідчить про те, що після одноразового прийому всередину 50 мг Cmax, T1 / 2 і AUC вище на 10-30%, ніж у більш молодих людей. Дані з фармакокінетики препарату в ході тривалого лікування відсутні.

Період напіввиведення після пероральної дози становить близько 12 годин.
Амісульприд виводиться із сечею у незміненому вигляді. 50% дози, що вводиться внутрішньовенно, виводиться з сечею, при цьому 90% від цієї кількості виводиться в перші 24 години.

Гостра і хронічна шизофренія, що супроводжується вираженими продуктивними (в т.ч. марення, галюцинації, розлади мислення) і / або негативними (в т.ч. афективна уплощенность, відсутність емоційності та уникання спілкування) розладами, в т.ч. у пацієнтів з переважанням негативної симптоматики.

Рідкий Соліан зручний для застосування особам із психічними порушеннями. Соліан у малих дозах може спричиняти легку сонливість. Застосовується зазвичай Соліан при шизофренії.

• Супутні пролактінзавісімие пухлини (в т.ч. пролактінома гіпофіза, рак молочних залоз).
• Феохромоцитома.
• Ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК менше 10 мл/хв).
• Комбіноване застосування з сультопридом.
• Комбіноване застосування з допамінергічними агоністами (в т.ч. амантадин, апоморфін, бромокриптин, каберголін, ентакапон, лісурід, перголид, пірибедил, праміпексол, хінаголід, ропінірол, селегілін), за винятком пацієнтів з хворобою Паркінсона.
• Дитячий вік до 14 років.
• Період лактації (грудне вигодовування).

Підвищена чутливість до Амісульприд та інших компонентів препарату.

В інструкції немає інформації щодо застосування Соліан при депресії та Соліан при тривожності. Соліан при неврозах звичайно призначають.

З обережністю слід застосовувати ліки Соліан при:

• Вагітності.
• Епілепсії.
• Паркінсонізмі.
• Ниркової недостатності.
• У пацієнтів похилого віку.

Лікарські засоби, здатні викликати torsades de pointes. Ця серйозна аритмія може бути спричинена застосуванням ряду лікарських засобів, таких як протиаритмічні та інші препарати. Сприятливими факторами є гіпокаліємія (див. підрозділ "Препарати, що знижують вміст калію"), брадикардія (див. підрозділ "Препарати, що уповільнюють серцевий ритм") або попередньо існуюче вроджене або набуте подовження інтервалу QT.

Однак деякі з цих препаратів є винятками, оскільки їх застосування не можна уникнути, тому вони просто не рекомендуються до застосування в комбінації з лікарськими засобами, які можуть індукувати torsades de pointes. Це стосується метадону, гідроксихлорохіну, протипаразитарних засобів (хлорохіну, галофантрину, люмефантрину, пентамідину) та нейролептиків.

Комбінації, які протипоказані: З допамінергічними агоністами (в т.ч. амантадин, апоморфін, бромокриптин, каберголін, ентакапон, лісурід, перголид, пірибедил, праміпексол, хінаголід, ропінірол, селегілін), за винятком пацієнтів з хворобою Паркінсона. Допамінергічні агоністи та нейролептики проявляють взаємний антагонізм. При екстрапірамідальной синдромі, спричиненому нейролептиками, замість допаминергических агоністів слід застосовувати антихолінергічні препарати. При одночасному застосуванні Соліану з сультопридом підвищується ризик шлуночкових аритмій, особливо миготливої аритмії.

Комбінації, які не рекомендовані: З лікарськими засобами, які можуть викликати аритмії типу "пірует": антиаритмічні препарати Iа класу (в т.ч. хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) і III класу (в т.ч. аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), деякі нейролептики (в т.ч. тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, ціамемазин, сульпірид, тіаприд, пімозид, галоперидол, дроперидол) і інші препарати (в т.ч. бепридил, цизаприд, дифеманіл, в / в еритроміцин , мізоластин, в / в вінкамін, галофантрин, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, пентамідин, в / в спирамицин). Підвищується ризик шлуночкових аритмій, особливо розвиток аритмій типу "пірует". Якщо поєднання препаратів уникнути не вдається, до призначення провести контроль інтервалу QT і почати моніторинг ЕКГ. Етанол посилює седативні дії нейролептиків. Необхідно уникати споживання спиртних напоїв і застосування лікарських засобів, що містять спирт. Слід враховувати взаємний антагонізм дії леводопи та нейролептиків при призначенні даних препаратів. У пацієнтів з хворобою Паркінсона рекомендується застосовувати мінімальні ефективні дози обох препаратів.

Комбінації, що потребують особливої обережності: З препаратами, що викликають брадикардію (в т.ч. бета-адреноблокатори / крім соталолу / блокатори кальцієвих каналів, що викликають брадикардію - дилтіазем і верапаміл), клонідином, гуанфацином, препаратами наперстянки, інгібіторами холінестерази (в т.ч . донепезил, ривастигмін, такрин, амбеноній, галантамін, піридостигмін, неостигмін). З препаратами, які можуть спричинювати гіпокаліємію (в т.ч. калійвиводящіх діуретики, проносні, в / в амфотерицин В, глюкокортикоїди, тетракозактид). При вищезгаданих комбінаціях препаратів зберігається ризик шлуночкових порушень ритму, особливо розвиток аритмій типу "пірует".

Комбінації, які слід брати до уваги: З антигіпертензивними засобами та бета-блокаторами при серцевій недостатності (у т.ч. бісопролол, карведилол, метопролол) має судинорозширювальну дію, підвищуючи ризик розвитку ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект). З похідними морфіну (в т.ч. анальгетики, протикашльові препарати), барбітуратами, бензодіазепінами та іншими анксиолитиками, снодійними препаратами, седативними антидепресантами (в т.ч. амітриптилін, доксепин, миансерин, міртазапін, тримипрамин), седативними антигістамінними препаратами, антигіпертензивними засобами центральної дії, нейролептиками та іншими препаратами (в т.ч. баклофен, талідомід, пизотифен) призводить до вираженого посилення пригнічуючої дії на ЦНС (знижується концентрації уваги та виникає небезпека для водіїв транспорту та операторів верстатів).

Можливий розвиток летального злоякісного нейролептичного синдрому, який характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, дисфункцією периферичної нервової системи, підвищеним рівнем КФК. При розвитку гіпертермії, особливо на тлі застосування у високих дозах, все антипсихотичні препарати (включаючи Соліан) слід скасувати.

Оскільки виведення амісульприду здійснюється нирками, при серйозних порушеннях функції нирок слід скорегувати дозу препарату і схему терапії. Досвіду застосування препарату у пацієнтів з важкими порушеннями (КК менше 10 мл/хв) функції нирок немає.

Оскільки препарат Соліан слабо метаболізується, при порушеннях функції печінки зниження дози не потрібно.

У зв'язку з можливим зниженням судомного порога при застосуванні амісульприду пацієнтам з епілепсією в анамнезі потрібне постійне спостереження під час терапії Соліаном.

У пацієнтів похилого віку амісульприд слід застосовувати з особливими пересторогами через можливий ризик гіпотензії або надмірної седації.

При хворобі Паркінсона, при призначенні антідопамінергіческіх препаратів і амісульприду слід дотримуватися обережності через можливе погіршення стану. Амісульприд слід застосовувати тільки в тому випадку, якщо нейролептической терапії уникнути не можна.

Амісульприд викликає дозозалежне подовження інтервалу QТ, збільшуючи тим самим ризик розвитку серйозних шлуночкових аритмій (типу "пірует"). До призначення препарату, і, по можливості, в залежності від клінічного стану пацієнта рекомендується контролювати фактори, що сприяють розвитку аритмії: брадикардія (ЧСС менше 55 уд. / Хв), гіпокаліємія, вроджене подовження інтервал QТ.

У пацієнтів, яким потрібне тривале лікування нейролептиками, при первинній оцінці статусу слід провести ЕКГ.

У зв'язку з вмістом в таблетках лактози, препарат протипоказаний при вродженій галактоземії, синдромі порушення абсорбції глюкози або галактози або при дефіциті лактази.

Застосування при порушеннях функції печінки: При призначенні препарату пацієнтам з порушеннями функції печінки зниження дози не потрібно.

Застосування при порушеннях функції нирок: Протипоказано застосування препарату при нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК менше 10 мл/хв).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпека застосування амісульприду при вагітності не встановлена. Отже, застосування препарату при вагітності не рекомендується, за винятком тих випадків, коли передбачувана користь для матері виправдовує потенційний ризик для плоду.

Застосування амісульприду в період лактації протипоказано.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Амісульприд впливає на швидкість реакції, в результаті чого здатність займатися потенційно небезпечними видами діяльності може бути ослаблена.

Якщо добова доза не перевищує 400 мг, препарат слід приймати 1 раз на добу. Дозу більше 400 мг на добу слід розподілити на 2 прийоми. При гострих психотичних епізодах рекомендована доза становить від 400 до 800 мг/добу. В окремих випадках при необхідності доза може бути збільшена до 1200 мг/добу. Дози підвищують з урахуванням індивідуальної переносимості препарату. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 1200 мг.

При змішаних негативних і продуктивних симптомах дози слід підбирати так, щоб забезпечити оптимальний контроль над продуктивними симптомами: в середньому від від 400 мг до 800 мг/добу Підтримуюче лікування повинно встановлюватися індивідуально на рівні мінімальних ефективних доз.

Рекомендована добова доза варіює від 50 до 300 мг. Підбір доз повинен бути індивідуальним.

Пацієнтам похилого віку Соліан слід призначати з особливою обережністю через можливий розвиток артеріальної гіпотензії або надмірного седативного ефекту.

У дозах, що перевищують 400 мг/добу, Соліан слід призначати в 2 прийоми.

Купити таблетки Соліан, купити розчин Соліана можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна на ліки Соліан вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Симптоми: досвід, пов'язаний з передозуванням амісульприду, є досить обмеженим. Повідомлялося про значне посилення відомих фармакологічних ефектів препарату, а саме про розвиток сонливості, седації, коми, гіпотензії і екстрапірамідних симптомів.

Слід мати на увазі, що явища передозування можуть виникати у випадках помилкового прийому додаткових доз препарату або одночасного прийому інших препаратів.

Лікування: специфічного антидоту для амісульприду немає.

У разі передозування слід контролювати та підтримувати основні життєві функції організму аж до повного виходу пацієнта зі стану передозування. При передозуванні проведення ЕКГ-моніторування є обов'язковим, тому що є ризик подовження інтервалу QT і розвитку небезпечних для життя порушень ритму (див. "Побічна дія").

У разі появи тяжких екстрапірамідних симптомів слід застосовувати антихолінергічні засоби.

Оскільки виведення амісульприду за допомогою гемодіалізу є незначним, то для його виведення при передозуванні застосування гемодіалізу є недоцільним.

Побічні ефекти представлені у відповідності з наступними градаціями частоти їх виникнення: дуже часто (> 10%), часто (> 1%, 0,1%, 0,01%,

Нижче перераховані побічні ефекти, що спостерігалися в контрольованих клінічних дослідженнях і при постмаркетинговомуу застосуванні препарату. Слід зазначити, що в деяких випадках досить важко віддиференціювати побічні ефекти від симптомів основного захворювання.

З боку нервової системи: дуже часто - екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіпокінезія, гіперсалівація, акатизія, дискінезія). Ці симптоми зазвичай бувають помірними при прийомі в оптимальних дозах і частково оборотними при додаванні антихолинергических противопаркинсонических препаратів без припинення лікування Амісульприд. Частота виникнення екстрапірамідних симптомів залежить від дози. Тому у пацієнтів з переважно негативними симптомами, які беруть амісульприд в дозі 50-300 мг, частота виникнення екстрапірамідних розладів є дуже низькою; часто - гострі дистонії (спастична кривошия, окулогірні кризи, тризм), оборотні при додаванні антихолинергических противопаркинсонических препаратів без припинення лікування Амісульприд; денна сонливість; нечасто - пізні дискінезії, що характеризуються ритмічними, мимовільними рухами переважно язика і / або м'язів обличчя, що виникають зазвичай після тривалого прийому препарату. Антихолінергічні протипаркінсонічні препарати в цих випадках неефективні або можуть посилювати симптоматику; напади судом; невідома частота - злоякісний нейролептичний синдром (див. «Особливості застосування»).

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - запори, нудота, блювання, сухість у роті.

З боку ендокринної системи: часто - амісульприд викликає збільшення плазмових концентрацій пролактину, оборотне після відміни препарату. Це може призводити до виникнення галактореї, аменореї, гінекомастії, болів в молочних залозах і еректильної дисфункції.

Метаболічні порушення: часто - збільшення ваги тіла; нечасто - гіперглікемія (див. «Протипоказання,« З обережністю »і« Особливі вказівки »).

Порушення з боку серцево-судинної системи: часто - артеріальна гіпотензія; нечасто - брадикардія; невідома частота - подовження інтервалу QT; шлуночкові порушення ритму, такі як поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірует» (torsade de pointes), яка може переходити у фібриляцію шлуночків і призводити до зупинки серця і раптової смерті (див. «Особливості застосування»); тромбоемболії, включаючи тромбоемболію легеневої артерії, а часом навіть фатальні та тромбоз глибоких вен (див. «Особливості застосування»).

З боку лабораторних показників: нечасто - збільшення рівнів печінкових ферментів, головним чином трансаміназ.

З боку імунної системи: нечасто - алергічні реакції.

Інші: часто - безсоння, відчуття тривоги, ажитація, порушення оргазму, фригідність.

Препарат слід зберігати в сухому місці при температурі нижче 25 °C.

Термін придатності - 3 роки.