Сезонія

Склад

діюча речовина: levocetirizine;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить левоцетиризину дигідрохлориду в перерахунку на 100% речовину 5 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат; покриття: гідроксипропілметилцелюлоза; поліетиленгліколь 6000; титану діоксид (Е171).

Форма випуску

По 10 таблеток в блістері, по 1, по 2, по 3 або 10 блістерів в коробці з картону.

Фармакодинаміка

Левоцетиризин - це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, який відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія пов'язана з блокуванням Н1-гістамінових рецепторів. Спорідненість з Н1-гістаміновими рецепторами у левоцетиризину у 2 рази вище, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, виявляє антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, майже не має антихолінергічної і антисеротонінової дії.

Фармакокінетика

Фармакокінетичніпараметри левоцетиризину мають лінійну залежність, що не залежать від дози та часу, демонструють низьку варіабельність між пацієнтами. Фармакокінетичний профіль при введенні єдиного енантіомера такий же, як і при застосуванні цетиризину. Інструкція повідомляє, що в процесі абсорбції або виведення не спостерігається хіральна інверсія.

Абсорбція. Таблетки Сезонія після перорального застосування швидко і інтенсивно всмоктується. Ступінь всмоктування левоцетиризину не залежить від дози препарату і не змінюється з прийомом їжі, але максимальна концентрація (Сmax) препарату зменшується і досягає свого максимального значення пізніше. Біодоступність досягає 100%.

У 50% хворих дія препарату розвивається через 12 хвилин після прийому одноразової дози, а у 95% - через 0,5-1 годину. Сmах в сироватці крові досягається через 50 хвилин після одноразового прийому всередину терапевтичної дози. Рівноважна концентрація в крові досягається після двох днів прийому препарату. Сmах становить 270 нг / мл після одноразового застосування і 308 нг / мл - після повторного застосування у дозі 5 мг відповідно.

Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарату в тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар'єр. Обсяг розподілу - 0,4 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові людини - 90%.

Біотрансформація. В організмі людини рівень метаболізму становить менше 14% від дози та тому різниця в результаті генетичного поліморфізму або супутнього прийому ферментних інгібіторів, як очікується, буде незначною. Процес метаболізму включає ароматичну оксидацію, N- і О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкилирование в першу чергу відбувається за участю цитохрому CYP ЗА4, тоді як в процесі ароматичної оксидації беруть участь численні та / або невизначені ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентраціях, що перевищують максимальні після прийому дози 5 мг перорально. З огляду на низький ступінь метаболізму і відсутність здатності до пригнічення метаболізму, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.

Виведення. Екскреція левоцетиризину відбувається двома шляхами - за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення левоцетиризину з плазми крові у дорослих (Т1 / 2) становить 7,9 + 1,9 години. Т1 / 2 левоцетиризину коротше у маленьких дітей. Середній очевидний загальний кліренс у дорослих - 0,63 мл/хв / кг. В основному левоцетиризин і його метаболіти виводяться з організму з сечею (в середньому 85,4% призначеної дози препарату). З фекаліями виводиться тільки 12,9% призначеної дози препарату.

Симптоматичне лікування алергічного риніту (в тому числі щорічного алергічного риніту ) і кропив'янки.

Підвищена чутливість до левоцетиризину, цетиризину, гідроксизину, до будь-яких інших похідних піперазину або до будь-якого іншого допоміжної речовини препарату.

Важка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв).

Рідкісні спадкові стану непереносимості галактози, лактазной недостатності або порушення засвоєння глюкози та галактози.

Період вагітності або годування груддю.

Препарат застосовують внутрішньо, незалежно від вживання їжі. Таблетку необхідно ковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю води. Рекомендується застосовувати добову дозу за один прийом.

Препарат призначають дорослим і дітям з 6 років.

рекомендовані дози

Дорослі та діти з 12 років: добова доза становить 5 мг (1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою) 1 раз на добу.

Пацієнти похилого віку

Хворим похилого віку з нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна.

Коригування дози рекомендується пацієнтам похилого віку з порушенням функцій нирок від помірного до тяжкого ступеня.

педіатрична популяція

Діти з 6 до 12 років: рекомендована добова доза - 5 мг (1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою).

Для дітей з 2 до 6 років неможлива корекція дози препарату в даній лікарській формі (таблетка, вкрита плівковою оболонкою). Рекомендується приймати левоцетиризин в іншій лікарській формі, придатній для застосування в педіатрії.

тривалість застосування

Пацієнтів з періодичним алергічний риніт (тривалість симптомів захворювання становить менше ніж 4 доби в тиждень або протягом менше ніж 4 тижні на рік) слід лікувати відповідно до захворювання і анамнезом; лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть, і можна відновити знову при повторному виникненні симптомів. У разі стійкого алергічного риніту (тривалість симптомів захворювання становить більше ніж 4 доби в тиждень і протягом більше ніж 4 тижнів на рік) в період контакту з алергенами пацієнту може бути запропонована постійна терапія. Існує клінічний досвід застосування левоцетиризину протягом мінімум 6-місячного періоду лікування. При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив'янка) тривалість лікування становить до 1 року (дані клінічних досліджень застосування рацемату).

Симптоми: симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та початкове збудження і підвищене роздратування з подальшою сонливістю у дітей.

Лікування. Специфічного антидоту до левоцетиризину немає. У разі появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Можна розглянути необхідність промивання шлунка через короткий проміжок часу після застосування препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму неефективний.

З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.

З боку обміну речовин: підвищений апетит.

З боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищена стомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.

З боку психіки: порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки.

З боку серця: посилене серцебиття, тахікардія.

З боку органів зору: порушення зору, нечіткість зору.

З боку органів слуху: вертиго.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит.

З боку сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.

З боку дихальної системи: задишка.

Шлунково-кишковий тракт: діарея, блювота, запор, сухість у роті, нудота, біль в животі.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висип, кропив'янка.

З боку кістково-м'язової системи: міалгія, артралгія.

Загальні порушення: набряк.

Результати досліджень: збільшення маси тіла, відхилення функції печінки від норми.

Повідомлення щодо підозрюваних побічних реакцій

Повідомлення щодо підозрюваних побічних реакцій після отримання реєстраційного посвідчення є дуже важливими. Це дає можливість постійно спостерігати за співвідношенням ризик / препарату. Медичним працівникам слід повідомляти про підозрілих побічні реакції через систему національної звітності.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Левоцетиризин протипоказаний в період вагітності.

Левоцетиризин проникає в грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Діти

Препарат у вигляді таблеток не застосовують дітям до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає можливості проводити необхідну корекцію дозування. Даній категорії пацієнтів рекомендується призначення левоцетиризину в іншій лікарській формі, придатній для застосування в педіатрії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

На період лікування препаратом слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими потенційно небезпечними механізмами.

Дослідження з левоцетиризин щодо взаємодії (включаючи дослідження з ферментами CYP3A4) не проводилися. Дослідження з цетиризином (з'єднання рацемату) показали, що одночасне застосування з антипірином, азитроміцином, циметидином, діазепамом, еритроміцином, гліпізидом, кетоконазолом або псевдоефедрином не робить клінічно значущих несприятливих взаємодій. При спільному застосуванні з теофіліном (400 мг на добу) спостерігалося невелике зниження (на 16%) загального кліренсу левоцетиризину (розподіл теофіліну не змінювалася). При дослідженні багаторазового введення ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) і цетиризину (10 мг на добу) ступінь експозиції цетиризина збільшувалася приблизно на 40%, тоді як розподіл ритонавіру кілька змінювалося (-11%) до паралельного застосування цетиризину.

Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні в терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату.

Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але одночасне вживання їжі знижує швидкість його абсорбції.

Одночасне застосування цетиризину або левоцетиризину і алкоголю або інших депресантів центральної нервової системи може викликати додаткове зниження уважності та порушення здатності виконання роботи.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 4 роки.