Сенорм

Склад

діюча речовина: haloperidol;

1 таблетка містить галоперидолу 1,5 мг або 5 мг

допоміжні речовини лактоза, крохмаль кукурудзяний, кальцію фосфат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, натрію пропілпарагідроксибензоат (Е 217), бронопол, тальк, магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки (по 10 таблеток в Стрипі. За 10 стрипів у картонній упаковці).

Основні фізико-хімічні властивості

• таблетки по 1,5 мг білі, круглі, плоскі таблетки з фаскою, з написом «SUN» з одного боку і лінією розламу - з іншого;
• таблетки по 5 мг білі, круглі, плоскі таблетки з фаскою, з лінією розлому з одного боку і гладкі - з іншого.

Фармакодинаміка

Препарат надає нейролептичні дія; на відміну від похіднихфенотіазину має дофамінергічні властивості, не чинить гангліолітічноі дії і не знижує артеріальний тиск, потенціює ефект снодійних і наркотичних засобів.

Фармакокінетика

Всмоктується в основному з тонкого кишечника. Біодоступність - 60 - 70%. При пероральному застосуванні максимальна концентрація в крові досягається через 3 - 6:00. Метаболізується в печінці. Виводиться з сечею (40%) і калом (60%). Період напіввиведення - 12-32 години.

Шизофренія, галюцинаторно-параноїдна форма, стану психомоторного збудження, галюцинаторних і параноїдний синдроми різного генезу, синдром Жиля де ля Туретте.

Підвищена чутливість (алергія) до галоперидолу або допоміжних речовин препарату та інших похідних бутирофенона. Коматозний стан, хвороба Паркінсона, патологічний процес з локалізацією в області базальних гангліїв, органічні захворювання центральної нервової системи, що супроводжуються пірамідними або екстрапірамідними розладами, тяжке пригнічення функції центральної нервової системи токсичного походження (алкогольного або медикаментозного), застосування у пацієнтів з серцевими розладами, порушенням серцевої провідності, подовженні інтервалу QT, в анамнезі шлуночкової аритмії або аритмії torsades de pointes, Брадикардия або блокада II або III ступеня, неконтрольована гіпокаліємія, одночасний прийом інших препаратів, які подовжують інтервал QT, депресія, істерія, захворювання нирок і печінки з вираженими порушеннями їх функцій. Вагітність або годування груддю. Вік до 3 років.

Препарат приймають через 30 хв після їди. Початкова доза становить 1,5 - 5 мг 2 - 3 рази на добу. При необхідності дозу підвищують до 15 мг (по 5 мг 3 рази на добу). Тривалість лікування становить 2 - 3 місяці. Знижують дозу поступово, підтримуюча доза - 5 - 10 мг на добу.

Доза для дітей у віці від 3 до 12 років становить при психотичних порушеннях від 0,05 мг на 1 кг маси тіла на добу до 0,15 мг на 1 кг маси тіла на добу і при непсихотичних порушеннях поведінки та синдромі Туретте від 0,05 мг на 1 кг маси тіла на добу до 0,75 мг на 1 кг маси тіла на добу в 2 - 3 прийоми, але не більше ніж за 10 - 20 мг 3 рази на добу.

Симптоми: характеризується посиленням відомих фармакологічних побічних ефектів. Найважливіші ознаки передозування: тяжкі екстрапірамідні розлади, артеріальна гіпотензія, виражена загальмованість, седація. Екстрапірамідні розлади проявляються ригідністю, загальним або місцевим тремором м'язів. Артеріальна гіпертензія може розвиватися частіше, ніж артеріальна гіпотензія.

У важких випадках можливе коматозний стан з пригніченням дихання з вираженою гіпотензії. Він може бути настільки важким, що може привести до шокового стану. Необхідно врахувати можливість розвитку шлуночкових аритмій з подовженням інтервалу QT.

Лікування: специфічного антидоту не існує. Слід проводити симптоматичну терапію, промити шлунок або викликати блювання (за винятком пригніченого стану, коми або судом).

При коматозному стані необхідна підтримка функції дихальної системи, введення оротрахеальноі або ендотрахеальної трубки. При пригніченні дихання може виникнути необхідність в проведенні штучного дихання.

Необхідний моніторинг ЕКГ і життєво важливих параметрів гемодинаміки, доки ЕКГ НЕ нормалізується. Для лікування вираженої артеріальної гіпотензії або недостатності кровообігу необхідно внутрішньовенне введення достатньої кількості рідини, плазми крові або концентрованого альбуміну, а також введення вазопресорних засобів (дофаміну або норадреналіну). Не слід застосовувати адреналін, оскільки в поєднанні з галоперидолом може викликати важку артеріальну гіпотонію. При тяжких екстрапірамідних ознаках необхідно застосовувати парентерально протипаркінсонічні засоби (бензотропіну мезілат, дорослим в дозі 1-2 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово). Відмінність цих препаратів слід проводити з обережністю, оскільки різке припинення їх введення може призвести до рецидиву екстрапірамідних розладів.

Для лікування аритмій застосовують відповідні антиаритмічні засоби.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, анемія, лімфоцитоз, моноцитоз.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції, анафілактичний шок.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, кропив'янка, свербіж, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення, лейкоцитопластичний васкуліт, ексфоліативний дерматит.

З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія, гіперглікемія, гіпоглікемія, зниження секреції АДГ.

З боку метаболізму: гіпонатріємія, периферичні набряки, підвищення, втрата маси, порушення регуляції температури тіла.

З боку психіки: ажитація, безсоння, депресія, психотичні розлади, сплутаність свідомості, сонливість.

З боку нервової системи: екстрапірамідні розлади, гіперкінезія, головний біль, пізня дискінезія (мимовільне ритмічне посмикування язика, обличчя, рота або щелепи), окулогірні кризи, гостра м'язова дистонія, дискінезія, ларингеальна дисфония, акатизія, брадикінезія, гіпокінезія, маскообразное особа, тремор , запаморочення, судоми, паркінсонізм, акінезія, ригідність м'язів по типу «зубчастого колеса», уповільнення швидкості реакції і погіршення координації, великі епілептичні напади та погіршення психотичних симптомів, седація, злоякісний і нейролептичний синдром (гіпертермія, генералізована ригідність м'язів, вегетативна лабільність і порушення свідомості хворого, ністагм).

З боку органу зору: порушення зору, затуманення / нечіткість зору, катаракта, ретинопатія. У пацієнтів похилого віку можуть спостерігатися напади глаукоми.

Шлунково-кишковий тракт: запор, сухість у роті, нудота, блювота, анорексія, диспепсія, діарея, підвищене слиновиділення, печія.

З боку печінки: зміни функції печінки, гепатит, жовтяниця, гостра печінкова недостатність, холестаз.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, погіршення перебігу стенокардії, зміни електрокардіограми, подовження інтервалу QT на ЕКГ і / або поява шлуночкових аритмій, аритмія типу torsade de pointes; шлуночкова тахікардія, екстрасистолія, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія.

З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм, набряк гортані, ларингоспазм.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: кривошия, ригідність м'язів, спазми м'язів, м'язово-скелетна ригідність, тризм, посмикування м'язів.

З боку сечовидільної системи: затримка сечі.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: еректильна дисфункція, дисменорея, гінекомастія, галакторея, нагрубання, дискомфорт і біль в молочних залозах, порушення менструального циклу, оліго- або аменорея, менорагія, імпотенція, сексуальна дисфункція, порушення ерекції, підвищення / пониження лібідо, приапизм.

Загальні порушення: розлади координації, гіпотермія, набряки, набряк обличчя.

При прийомі антипсихотичних засобів повідомлялося про випадки венозної тромбоемболії, включаючи емболію легеневої артерії та тромбоз глибоких вен, раптової смерті. Частота даних випадків невідома.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Чи не застосовується в період вагітності або годування груддю.

Діти

Чи не призначають дітям у віці до 3 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час прийому препарату забороняється керувати транспортними засобами та виконувати роботи, що вимагають підвищеної концентрації уваги.

Одночасне застосування галоперидолу з лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT, протипоказано. Галоперидол потенціює пригнічувальну дію на центральну нервову систему гіпотензивних препаратів центральної дії, опіоїдних анальгетиків, снодійних засобів, антидепресантів, засобів для наркозу, алкоголю. Одночасний прийом галоперидолу з цими препаратами може призвести до пригнічення дихання.

Спільне застосування галоперидолу з метилдопою підсилює дію галоперидолу на центральну нервову систему.

При комбінованому застосуванні з антипаркінсонічними препаратами (леводопа) може знижуватися терапевтична дія цих засобів через антагоністичний вплив на дофамінергічні структури.

Галоперидол сповільнює метаболізм трициклічних антидепресантів, внаслідок чого збільшується їхній рівень у плазмі та токсичність.

Хінідин, буспирон, флуоксетин помірно підвищують концентрацію галоперидолу в крові, тому при необхідності одночасного застосування дозу галоперидолу потрібно знижувати.

Тривале спільне застосування галоперидолу із препаратами, індукторами ферментів печінки (карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал), призводить до зниження концентрації галоперидолу в сироватці крові. При необхідності їх комбінування може знадобитися підвищення дози галоперидолу, але після відміни індуктора ферментів печінки необхідно знизити дозу галоперидолу.

Галоперидол впливає на активність непрямих антикоагулянтів, тому при їх спільному застосуванні дозу останніх необхідно коригувати.

При одночасному прийомі галоперидолу з солями літію ризик побічної дії на центральну нервову систему, особливо можливість екстрапірамідних реакцій.

У рідкісних випадках при одночасному застосуванні галоперидолу і літію відзначалися енцефалопатія, екстрапірамідні симптоми, пізня дискінезія, злоякісний нейролептичний синдром, розлади стовбура мозку, гострий мозковий синдром і кома. Більшість цих симптомів мають оборотний характер. Симптоми енцефалопатії включають порушення свідомості, дезорієнтацію, головний біль, порушення рівноваги, сонливість, зміни ЕЕГ. При виникненні даних симптомів слід негайно припинити прийом препаратів. Однак при даній комбінації рекомендується починати прийом галоперидолу з мінімальної ефективної дози та контролювати рівень літію в крові.

Галоперидол може знижувати інтенсивність дії адреналіну та інших симпатоміметиків і викликати парадоксальне зниження артеріального тиску при їх застосуванні.

Галоперидол метаболізується декількома шляхами, включаючи глюкуронідацію, і за допомогою ферментів цитохрому P450 (особливо CYP 3A4 або CYP 2D6). Пригнічення метаболізму цих шляхів іншими засобами або зменшення активності ферменту CYP 2D6 може підвищувати концентрацію галоперидолу в крові та підвищувати ризик розвитку побічних реакцій, включаючи подовження інтервалу QT.

У фармакокінетичних дослідженнях відзначається підвищення концентрації галоперидолу при одночасному прийомі інгібіторів CYP 3A4 або CYP 2D6, таких як ітраконазол, буспирон, венлафаксин, алпрозолам, флувоксамін, хінідин, флуоксетин, сертралін, хлорпромазин і прометазин.

Зниження активності ферментів CYP2D6 може підвищувати концентрацію галоперидолу. При одночасному прийомі кетоконазолу (400 мг/добу) і пароксетину (20 мг/добу) з галоперидолом можливе підвищення інтервалу QT. При необхідності доза галоперидолу може бути знижена.

Застосування препарату може викликати порушення рівня електролітів і може підвищувати ризик розвитку шлуночкової аритмії.

При одночасному прийомі протисудомних препаратів необхідно підвищувати їх дозу.

Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 5 років.