Сенорм

Состав

действующее вещество: haloperidol;

1 таблетка содержит галоперидола 1,5 мг или 5 мг

вспомогательные вещества лактоза, крахмал кукурузный, кальция фосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия пропилпарагидроксибензоат (Е 217), бронопол, тальк, магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки (по 10 таблеток в стрипе. По 10 стрипов в картонной упаковке).

Основные физико-химические свойства

• таблетки по 1,5 мг белые, круглые, плоские таблетки с фаской, с надписью «SUN» с одной стороны и линией разлома - с другой;
• таблетки по 5 мг белые, круглые, плоские таблетки с фаской, с линией разлома с одной стороны и гладкие - с другой.

Фармакодинамика

Препарат оказывает нейролептические действие; в отличие от производных фенотиазина имеет дофаминергические свойства, не оказывает ганглиолитичнои действия и не снижает артериальное давление, потенцирует эффект снотворных и наркотических средств.

Фармакокинетика

Всасывается в основном из тонкого кишечника. Биодоступность - 60 - 70%. При пероральном применении максимальная концентрация в крови достигается через 3 - 6:00. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой (40%) и калом (60%). Период полувыведения - 12-32 часа.

Шизофрения, галлюцинаторно-параноидная форма, состояния психомоторного возбуждения, галлюцинаторных и параноидный синдромы различного генеза, синдром Жиля де ля Туретте.

Повышенная чувствительность (аллергия) к галоперидола или вспомогательных веществ препарата и другим производным бутирофенона. Коматозное состояние, болезнь Паркинсона, патологический процесс с локализацией в области базальных ганглиев, органические заболевания центральной нервной системы, сопровождающихся пирамидными или экстрапирамидными расстройствами, тяжелое угнетение функции ЦНС токсического происхождения (алкогольного или медикаментозного), применение у пациентов с сердечными расстройствами, нарушением сердечной проводимости, удлинении интервала QT, в анамнезе желудочковой аритмии или аритмии torsades de pointes, Брадикардия или блокада II или III степени, неконтролируемая гипокалиемия, одновременный прием других препаратов, удлиняющих интервал QT, депрессия, истерия, заболевания почек и печени с выраженными нарушениями их функций. Беременность или кормление грудью. Возраст до 3 лет.

Препарат принимают через 30 мин после еды. Начальная доза составляет 1,5 - 5 мг 2 - 3 раза в сутки. При необходимости дозу повышают до 15 мг (по 5 мг 3 раза в сутки). Продолжительность лечения составляет 2 - 3 месяца. Снижают дозу постепенно, поддерживающая доза - 5 - 10 мг в сутки.

Доза для детей в возрасте от 3 до 12 лет составляет при психотических нарушениях от 0,05 мг на 1 кг массы тела в сутки до 0,15 мг на 1 кг массы тела в сутки и при непсихотических нарушениях поведения и синдроме Туретте от 0,05 мг на 1 кг массы тела в сутки до 0,75 мг на 1 кг массы тела в сутки в 2 - 3 приема, но не более чем по 10 - 20 мг 3 раза в сутки.

Симптомы: характеризуется усилением известных фармакологических побочных эффектов. Важнейшие признаки передозировки: тяжелые экстрапирамидные расстройства, артериальная гипотензия, выраженная заторможенность, седация. Экстрапирамидные расстройства проявляются ригидностью, общим или местным тремором мышц. Артериальная гипертензия может развиваться чаще, чем артериальная гипотензия.

В тяжелых случаях возможно коматозное состояние с угнетением дыхания с выраженной артериальной гипотензии. Он может быть настолько тяжелым, что может привести к шокового состояния. Необходимо учесть возможность развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QT.

Лечение: специфического антидота не существует. Следует проводить симптоматическую терапию, промыть желудок или вызвать рвоту (за исключением угнетенного состояния, комы или судорог).

При коматозном состоянии необходима поддержка функции дыхательной системы, введение оротрахеальнои или эндотрахеальной трубки. При угнетении дыхания может возникнуть необходимость в проведении искусственного дыхания.

Необходим мониторинг ЭКГ и жизненно важных параметров гемодинамики, пока ЭКГ НЕ нормализуется. Для лечения выраженной артериальной гипотензии или недостаточности кровообращения необходимо внутривенное введение достаточного количества жидкости, плазмы крови или концентрированного альбумина, а также введение вазопрессорных средств (дофамина или норадреналина). Не следует применять адреналин, поскольку в сочетании с галоперидолом может вызвать тяжелую артериальную гипотонию. При тяжелых экстрапирамидных признаках необходимо применять парентерально противопаркинсонические средства (бензотропину мезилат, взрослым в дозе 1-2 мг внутривенно или внутримышечно). Отличие этих препаратов следует проводить с осторожностью, так как резкое прекращение их введение может привести к рецидиву экстрапирамидных расстройств.

Для лечения аритмий применяют соответствующие антиаритмические средства.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, анемия, лимфоцитоз, моноцитоз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, лейкоцитопластический васкулит, эксфолиативный дерматит.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипергликемия, гипогликемия, снижение секреции АДГ.

Со стороны метаболизма: гипонатриемия, периферические отеки, повышение, потеря массы, нарушение регуляции температуры тела.

Со стороны психики: ажитация, бессонница, депрессия, психотические расстройства, спутанность сознания, сонливость.

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства , гиперкинезия, головная боль, поздняя дискинезия (непроизвольное ритмичное подергивание языка, лица, рта или челюсти), окулогирные кризиса, острая мышечная дистония, дискинезия, ларингеальных дисфония, акатизия, брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо , тремор, головокружение, судороги, паркинсонизм, акинезия, ригидность мышц по типу «зубчатого колеса», замедление скорости реакции и ухудшение координации, большие эпилептические припадки и ухудшение психотических симптомов, седация, злокачественный и нейролептический синдром (гипертермия, генерализованная ригидность мышц, вегетативная лабильность и нарушения сознания больного, нистагм).

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, затуманивание / нечеткость зрения, катаракта, ретинопатия. У пациентов пожилого возраста могут наблюдаться приступы закрытоугольной глаукомы.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, сухость во рту, тошнота, рвота, анорексия, диспепсия, диарея, повышенное слюноотделение, изжога.

Со стороны печени: изменения функции печени, гепатит, желтуха, острая печеночная недостаточность, холестаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, ухудшение течения стенокардии, изменения электрокардиограммы, удлинение интервала QT на ЭКГ и / или появление желудочковых аритмий, аритмия типа torsade de pointes ; желудочковая тахикардия, экстрасистолия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, отек гортани, ларингоспазм.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: кривошея, ригидность мышц, спазмы мышц, мышечно-скелетная ригидность, тризм, подергивания мышц.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция, дисменорея, гинекомастия, галакторея, нагрубание, дискомфорт и боль в молочных железах, нарушения менструального цикла, олиго- или аменорея, меноррагия, импотенция, сексуальная дисфункция, нарушения эрекции, повышение / понижение либидо, приапизм.

Общие нарушения: расстройства координации, гипотермия, отеки, отек лица.

При приеме антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен, внезапной смерти. Частота данных случаев неизвестна.

Применение в период беременности и кормления грудью

Не применяется в период беременности или кормления грудью.

Дети

Не назначают детям в возрасте до 3 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время приема препарата запрещается управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания.

Одновременное применение галоперидола с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, противопоказано. Галоперидол потенцирует угнетающее действие на центральную нервную систему гипотензивных препаратов центрального действия, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, средств для наркоза, алкоголя. Одновременный прием галоперидола с этими препаратами может привести к угнетению дыхания.

Совместное применение галоперидола с метилдофой усиливает действие галоперидола на центральную нервную систему.

При комбинированном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопа) может снижаться терапевтическое действие этих средств через антагонистический влияние на дофаминергические структуры.

Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и токсичность.

Хинидин, буспирон, флуоксетин умеренно повышают концентрацию галоперидола в крови, поэтому при необходимости одновременного применения дозу галоперидола нужно снижать.

Длительное совместное применение галоперидола с препаратами, индукторами ферментов печени (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал), приводит к снижению концентрации галоперидола в сыворотке крови. При необходимости их комбинирования может понадобиться повышение дозы галоперидола, но после отмены индуктора ферментов печени необходимо снизить дозу галоперидола.

Галоперидол влияет на активность непрямых антикоагулянтов, поэтому при их совместном применении дозу последних необходимо корректировать.

При одновременном приеме галоперидола с солями лития риск побочного действия на центральную нервную систему, особенно возможность экстрапирамидных реакций.

В редких случаях при одновременном применении галоперидола и лития отмечались энцефалопатия, экстрапирамидные симптомы, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, расстройства ствола мозга, острый мозговой синдром и кома. Большинство этих симптомов имеют обратимый характер. Симптомы энцефалопатии включают нарушение сознания, дезориентацию, головная боль, нарушение равновесия, сонливость, изменения ЭЭГ. При возникновении данных симптомов следует немедленно прекратить прием препаратов. Однако при данной комбинации рекомендуется начинать прием галоперидола с минимальной эффективной дозы и контролировать уровень лития в крови.

Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина и других симпатомиметиков и вызывать парадоксальное снижение АД при их применении.

Галоперидол метаболизируется несколькими путями, включая глюкуронизацию, и с помощью ферментов цитохрома P450 (особенно CYP 3A4 или CYP 2D6). Угнетение метаболизма этих путей другими средствами или уменьшение активности фермента CYP 2D6 может повышать концентрацию галоперидола в крови и повышать риск развития побочных реакций, включая удлинение интервала QT.

В фармакокинетических исследованиях отмечается повышение концентрации галоперидола при одновременном приеме ингибиторов CYP 3A4 или CYP 2D6, таких как итраконазол, буспирон, венлафаксин, алпрозолам, флувоксамин, хинидин, флуоксетин, сертралин, хлорпромазин и прометазин.

Снижение активности ферментов CYP2D6 может повышать концентрацию галоперидола. При одновременном приеме кетоконазола (400 мг / сут) и пароксетина (20 мг / сут) с галоперидолом возможно повышение интервала QT. При необходимости доза галоперидола может быть снижена.

Применение препарата может вызвать нарушение уровня электролитов и может повышать риск развития желудочковой аритмии.

При одновременном приеме противосудорожных препаратов необходимо повышать их дозу.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 5 лет.