| Торгівельна назва | Саротен |
| Діючі речовини | Амітриптилін |
| Кількість діючої речовини | 25 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 100 таблеток |
| Первинна упаковка | контейнер |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Оригінал |
| Виробник | Х. ЛУНДБЕК А/С |
| Країна виробництва | Данія |
| Заявник | Lundbeck |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
N Препарати для лікування захворювань нервової системи N06 Засоби стимулюючі нервову систему N06A Антидепресанти N06AA Неселективні інгібітори зворотнього нейронального захоплення моноамінів N06AA09 Амітриптилін |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. амітриптилін відноситься до групи трициклічних антидепресантів. амітриптилін є третинним аміном і за механізмом дії займає центральне місце серед трициклічнихантидепресантів, оскільки в однаковій мірі блокує зворотне захоплення серотоніну і норадреналіну пресинаптичними нервовими закінченнями. основний метаболіт сполуки нортриптилін є більш сильним інгібітором захоплення норадреналіну, однак також блокує і захоплення серотоніну. амітриптилін має виражену антихолінергічну, антигістамінну і седативну дію, а також потенціює дію катехоламінів.
Пригнічення БДГ-фази сну (фаза зі швидким рухом очей) є ознакою антидепресантною активності. Трициклічніантидепресанти, також як і селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, і інгібітори МАО, пригнічують БДГ-фазу сну і підсилюють глибокий повільнохвильової сон.
Амітриптилін підвищує патологічно знижений рівень настрою.
Завдяки своїй седативній дії амітриптилін особливо ефективний при тривожно-депресивних станах, що супроводжуються порушенням і порушенням сну.
Антидепресивний ефект, як правило, розвивається через 2-4 тижнів терапії, седативний ефект при цьому не знижується.
Аналгезуючий ефект препарату не пов'язаний з антидепресивну, оскільки аналгезія настає в значно більш ранні терміни, ніж будь-які зміни настрою, і нерідко в результаті прийому препарату в значно меншій дозі, ніж це необхідно для забезпечення зміни настрою.
Можливо ефективно лікувати нічний енурез.
Фармакокінетика
Саротен таблетки
Абсорбція. Пероральний прийом препарату в таблетках обумовлює досягнення максимальної концентрації в сироватці крові приблизно через 4 год (Т max = 3,89 ± 1,87 год; діапазон 1,03-7,98 год). Після перорального прийому 50 мг середня величина C max = 30,95 ± 9,61 нг / мл, діапазон 10,85-45,70 нг / мл (111,57 ± 34,64 нмоль / л; діапазон 39,06-164 , 52 нмоль / л). Середня величина абсолютної пероральної біодоступності становить 53% (F abs = 0,527 ± 0,123; діапазон 0,219-0,756).
Розподіл. Зв'язування з протеїнами плазми крові становить приблизно 95%. Амітриптилін і його основний метаболіт нортриптилин проникають через плацентарний бар'єр.
Біотрансформація. Метаболізм амітриптиліну відбувається переважно шляхом деметилювання (CYP 2C19, CYP 3A) і гідроксилювання (CYP 2D6) з подальшою кон'югацією з глюкуроновою кислотою. При цьому метаболізм характеризується генетично обумовленим поліморфізмом. Основним активним метаболітом є вторинний амін нортриптилін. Нортриптилін є більш потужний інгібітор захоплення норадреналіну, ніж серотоніну, в той час як амітриптилін однаковою мірою пригнічує захоплення обох нейромедіаторів. Подальші метаболіти (цис- і транс-10-гідроксіамітріптілін, а також цис- і транс-10-гідроксінортріптілін) характеризуються профілем, ідентичним такому нортриптиліну, маючи значно меншу силу дії. Деметілнортріптілін і амітриптилін-N-оксид визначаються в плазмі крові лише в незначних кількостях, причому останній з них цілком позбавлений активності. Всі метаболіти мають більш низькою антихолінергічну активність в порівнянні з амітриптиліном і нортриптиліном. У плазмі крові домінує в кількісному відношенні загальний вміст 10-гідроксінортріптіліна, однак більшість метаболітів містяться в кон'югованому стані.
Елімінація. Час напіввиведення. Т ½ для амітриптиліну після перорального прийому становить приблизно 25 год (24,65 ± 6,31 год, діапазон 16,49-40,36 ч). Середня величина системного кліренсу становить 39,24 ± 10,18 л / г, діапазон 24,53-53,73 л / г.
Екскреція відбувається переважно з сечею. Виведення амітриптиліну в незміненому стані нирками незначно (приблизно 2%).
Амітриптилін і нортриптилін в невеликих кількостях проникають в грудне молоко. Співвідношення концентрації в грудному молоці та сироватці крові у жінки, яка отримує лікування препаратом, становить 1: 2. Розрахункова добова кількість (амітриптилін + нортриптилін), яке отримує дитина грудного віку, становить приблизно 2% дози амітриптиліну матері відповідно до маси тіла дитини (мг/кг).
Стабільні сумарні рівні вмісту амітриптиліну і нортриптиліну в плазмі крові досягаються у більшості пацієнтів протягом 1-го тижня. В такому стані рівень речовини в плазмі крові протягом доби представлений приблизно в рівній мірі амитриптилином і нортриптиліном під час лікування із застосуванням звичайних таблеток препарату 3 рази на добу.
У пацієнтів похилого віку встановлений триваліший період напіввиведення внаслідок менш інтенсивного метаболізму.
Порушення функції печінки в залежності від ступеня тяжкості може обмежити печінковий поглинання, що обумовлює більш високий вміст препарату в плазмі крові.
Порушення функції нирок не впливає на кінетику препарату.
Метаболізм препарату залежить від генетичного поліморфізму (ізоензимів CYP 2D6 і CYP 2C19).
Фармакокінетична / фармакодинамічна зв'язок. Терапевтична концентрація в плазмі крові при великих депресивних розладах становить 100-250 нг / мл (≈370-925 нмоль / л) (сума амитриптилина і нортриптиліну). Рівні 300-400 нг / мл пов'язані з підвищеним ризиком порушення провідності серця у вигляді розширення комплексу QRS або ж AV-блокади.
Саротен Ретард капсули
Після перорального прийому Саротен Ретард відзначається уповільнене вивільнення і всмоктування активної речовини в шлунково-кишковому тракті. На відміну від таблеток, для яких характерний виражений первинний пік кривої змісту речовини в сироватці крові, в разі прийому препарату у вигляді капсул крива змісту в сироватці крові підвищується повільно з досягненням плато при менших значеннях концентрації, ніж пік кривої для таблетованій форми; максимальна концентрація в сироватці крові досягається (Т max) за 7,1 ± 1,9 год; діапазон 2-10 год). Після перорального прийому 50 мг середня величина C max становить 21,5 ± 9,0 нг / мл; діапазон 13,2-35,8 нг / мл (77,5 ± 32,4 нмоль / л). Тим самим виключається ризик ускладнень з боку серцево-судинної системи в зв'язку з високим піком концентрації препарату.
У разі прийому капсул ввечері концентрація амітриптиліну максимальна в пізніше нічний час, в подальшому знижується протягом наступного дня, в той час як концентрація нортриптиліну залишається стабільною протягом доби, таким чином переважаючи днем.
Показання
- Важка депресія, супроводжується тривожним станом, збудженням, порушенням сну; депресивні стани у хворих на шизофренію в комбінації з нейролептиком для попередження загострення галюцинацій і параноидного марення; хронічний больовий синдром; нічний енурез за умови відсутності органічної патології.
Застосування
Саротен таблетки
Починати лікування слід з застосування низьких доз і поступовим їх підвищенням при ретельному спостереженні за клінічним ефектом і ознаками чутливості до лікарського засобу. Дози 150 мг/добу (до 225 мг/добу, а іноді до 300 мг/добу) необхідно застосовувати в умовах стаціонару.
депресія
Дорослі: спочатку 25 мг 3 рази на добу з поступовим підвищенням при необхідності на 25 мг через день до досягнення дози 150 мг/добу (рідко до 225-300 мг/добу в умовах стаціонару).
Підтримуюча доза відповідає оптимальній терапевтичній.
Пацієнти у віці старше 65 років: спочатку 10 мг 3 рази на добу з поступовим підвищенням при необхідності через день до 100-150 мг/добу. Додаткову дозу зазвичай призначають ввечері. Підтримуюча доза відповідає оптимальній терапевтичній.
Хронічний больовий синдром
Дорослі: 25 мг ввечері. Доза може бути поступово підвищена залежно від ефективності терапії максимум до 100 мг ввечері.
Хворі похилого віку: лікування слід починати приблизно з 1/2 величини рекомендованої дози.
Нічний енурез
Діти: у віці 7-12 років - 25 мг, старше 12 років - 50 мг за 0,5-1 год до сну.
Тривалість терапії не більше 3 міс.
Порушення функції нирок: пацієнтам з порушенням функції нирок амітриптилін можна призначати у звичайних дозах.
Порушення функції печінки: рекомендується обережний підбір дози та, якщо можливо, визначення вмісту препарату в сироватці крові.
Спосіб застосування: підвищення дози зазвичай проводять за рахунок прийому препарату у вечірній час або перед сном. При підтримуючої терапії загальну добову дозу можна приймати одноразово переважно перед сном. Таблетки необхідно ковтати, запиваючи водою.
Саротен Ретард капсули
депресія
Дорослі: спочатку призначають 50 мг ввечері з підвищенням при необхідності з інтервалом в 1 тиждень на 50 мг до досягнення дози 100-150 мг у вечірній час. Підтримуюча доза відповідає оптимальній терапевтичній.
Пацієнти похилого віку: спочатку 25 мг ввечері з підвищенням при необхідності з інтервалом в 1 тиждень на 25 мг до досягнення дози 50-75 мг у вечірній час. Підтримуюча доза відповідає оптимальній терапевтичній.
Хронічний больовий синдром
Дорослі: спочатку застосовують 25 мг ввечері. Доза може бути поступово підвищена залежно від ефективності терапії максимум до 100 мг ввечері. У хворих літнього віку лікування необхідно починати половиною рекомендованої дози.
Нічний енурез
Дітям у віці 7-12 років призначають 25 мг, старше 12 років - 50 мг за 0,5-1 год перед сном. Тривалість терапії - не більше 3 міс.
Пацієнтам з порушенням функції нирок амітриптилін можна призначати у звичайних дозах.
Пацієнтам з порушенням функції печінки рекомендується обережний підбір дози та, якщо можливо, визначення вмісту препарату в сироватці крові.
Спосіб призначення. Саротен Ретард в капсулах приймають 1 раз на добу ввечері.
Капсули необхідно ковтати, запиваючи водою.
Припустимо відкриття капсул і проковтування гранул препарату, запиваючи прохолодним напоєм, наприклад йогуртом. Гранули не слід розжовувати.
Тривалість терапії. Антидепресивний ефект звичайно розвивається протягом 2-4 тижнів. Лікування антидепресантами має симптоматичний характер і тому повинно проводитися протягом відповідного проміжку часу, як правило до 6 міс після одужання з метою профілактики рецидиву. У хворих з рецидивуючою (уніполярної) депресією підтримуюча терапія може бути необхідна протягом декількох років для запобігання новим епізодів.
Припинення лікування: в разі припинення лікування слід поступово знижувати дозу препарату протягом декількох тижнів.
Протипоказання
Гіперчутливість до амітріптіліну або будь-якого компонента препарату.
Нещодавно перенесений інфаркт міокарда. Будь-якого роду блокади або порушення ритму серця, а також ІХС.
Одночасне лікування із застосуванням інгібіторів МАО протипоказано (див. Взаємодія з іншими лікарськими).
Побічні ефекти
Амітриптилін може бути причиною побічних ефектів, які аналогічні виникають при прийомі інших трициклічних антидепресантів. деякі з побічних ефектів, наведених нижче (головний біль, тремор, порушення концентрації уваги, запор і зниження лібідо), можуть також бути симптомами депресії і, як правило, слабшають у міру поліпшення депресивного стану.
| системи органів | частота | прояви |
|---|---|---|
| Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи | рідко | Пригнічення функції кісткового мозку, агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія |
| розлади метаболізму | рідко | знижений апетит |
| Психічні розлади | часто | Стан сплутаність свідомості, зниження лібідо |
| Не часто | Гіпоманія, манія, тривожний стан, безсоння, страхітливі сновидіння | |
| рідко | Делірій (у хворих похилого віку), галюцинації (у хворих на шизофренію) | |
| Порушення з боку нервової системи | Дуже часто | Сонливість, тремор, запаморочення, головний біль |
| часто | Розлади уваги, дисгевзія, парестезії, атаксія | |
| Не часто | судоми | |
| Порушення з боку органу зору | Дуже часто | розлад акомодації |
| часто | мідріаз | |
| Не часто | Підвищення внутрішньоочного тиску | |
| Порушення з боку слуху та вестибулярні порушення | Не часто | Шум в вухах |
| Порушення з боку серцево-судинної системи | Дуже часто | Посилене серцебиття, тахікардія, ортостатична гіпотензія |
| часто | АV-блокада, блокади ніжок провідної системи Зміна параметрів ЕКГ: подовження інтервалу Q-T і комплексу QRS) | |
| Не часто | АГ | |
| рідко | аритмія | |
| Порушення з боку шлунково-кишкового тракту | Дуже часто | Сухість у роті, запор, нудота |
| Не часто | Діарея, блювота, набряк мови | |
| рідко | Збільшення слинних залоз, паралітична кишкова непрохідність | |
| Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів | рідко | жовтяниця Порушення показників функціонального стану печінки, підвищення активності ЛФ крові та трансаміназ |
| Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини | Дуже часто | гіпергідроз |
| Не часто | Шкірний висип, уртикарии, набряк обличчя | |
| рідко | Алопеція, реакціїфотосенсибілізації | |
| Порушення з боку сечовидільної системи | Не часто | затримка сечі |
| Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз | часто | еректильна дисфункція |
| рідко | гінекомастія | |
| загальні розлади | часто | стомлюваність |
| рідко | пірексія | |
| інші прояви | Дуже часто | Збільшення маси тіла |
| рідко | Зменшення маси тіла | |
Особливі вказівки
Амітриптилін не слід призначати одночасно з інгібіторами мао. лікування із застосуванням амітриптиліну можна починати через 14 діб після припинення прийому необоротних неселективних інгібіторів мао, а також не менше ніж через добу після припинення прийому препаратів оборотної дії - моклобеміду і селегилина.
Лікування із застосуванням інгібіторів МАО можна починати не раніше ніж через 14 діб після припинення прийому амітриптиліну.
Одночасне застосування цих препаратів може зумовити розвиток серотонінового синдрому (поєднання симптомів, що включають тривожне збудження, сплутаність свідомості, тремор, м'язова ригідність і гіпертермію).
При застосуванні препарату в високих дозах зростає ймовірність розвитку порушень ритму серця і тяжкої гіпотензії. Розвиток таких станів можливо також при застосуванні звичайних доз у хворих з наявними захворюваннями серця.
Амітриптилін з обережністю призначають пацієнтам з судорожним синдромом, затримкою сечовипускання, гіпертрофією передміхурової залози, гіпертиреоїдизмом, параноїдними станами, важким порушенням функції печінки або з хронічними захворюваннями серцево-судинної системи.
При депресивних станах зберігається ризик суїцидальних спроб. Такий ризик може існувати аж до моменту настання стійкої ремісії і виникати спонтанно протягом курсу терапії. Особам з суїцидальними нахилами не слід призначати препарат у високих дозах. На тлі лікування антидепресантами необхідно ретельно спостерігати за станом хворих, особливо на початку терапії, щодо клінічного погіршення та / або появи суїцидальних думок і поведінки.
Хворі зі схильністю до суїциду не повинні мати доступу до великої кількості лікарського засобу.
Особливу увагу необхідно в разі призначення амітриптиліну хворим на гіпертиреоз або ж приймають препарати тиреоїдних гормонів, оскільки можливий розвиток аритмій серця.
Хворі похилого віку особливо схильні до розвитку постуральної гіпотензії під час лікування амітриптиліном.
У хворих з маніакально-депресивними розладами можливий перехід захворювання в маніакальну фазу; з моменту початку маніакальної фази захворювання необхідно припинити терапію амітриптиліном.
При застосуванні амітриптиліну в зв'язку з депресивним компонентом шизофренії можливе посилення психотичних симптомів. Амітриптилін необхідно призначати в комбінації з нейролептиками.
У хворих зі зменшенням глибини передньої камери ока і звуженням її кута можуть спостерігатися напади гострої глаукоми внаслідок розширення зіниці.
Застосування анестетиків на фоні терапії три- / тетрациклічними антидепресантами може підвищувати ризик аритмій і гіпотензії. По можливості необхідно припинити застосування амітриптиліну за декілька діб до хірургічного втручання. При необхідності невідкладного оперативного втручання слід обов'язково поінформувати анестезіолога про лікування амітриптиліном.
Так само, як і інші психотропні засоби, амітриптилін здатний змінювати толерантність організму до інсуліну і глюкози, що вимагає корекції протидіабетичної терапії у хворих на цукровий діабет; крім того, власне депресивний захворювання може проявлятися змінами балансу глюкози в організмі пацієнта.
Повідомляється про випадки гіперпірексії на фоні застосування трициклічних антидепресантів у разі призначення одночасно з антихолінергічними або нейролептическими лікарськими засобами, особливо в період спекотної погоди.
Раптове припинення терапії після тривалого лікування може стати причиною появи симптомів відміни у вигляді головного болю, нездужання, безсоння і дратівливості. Такі симптоми не є ознаками медикаментозної залежності.
Допоміжні речовини: таблетки препарат
Відмова від відповідальності: Опис товару складено виключно на підставі наданої виробником інформації та завірено Х. Лундбек. Опис товару надається споживачу на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів».
Зверніть увагу!
Опис лікарського засобу/медичного виробу Саротен табл. в/о 25мг №100 на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Споживачі мають можливість залишити відгуки про товар за власним бажанням та на власний розсуд. Ми не модеруємо відповідні відгуки та не впливаємо на їхній зміст. Наша думка може відрізнятись від змісту відповідних відгуків. Рекомендуємо не займатись самолікуванням на основі відгуків інших споживачів.
Поширені запитання
Скільки коштує Саротен табл. в/о 25мг №100?
Чи можна давати ці ліки дітям?
Які умови зберігання у таблеток Саротен (Х. Лундбек)?
Які аналоги у таблеток Саротен №100?
Повними аналогами Саротен табл. в/о 25мг №100 є:
