Саксенда

Склад, дозування Саксенда

• Діюча речовина: ліраглутид: 6 мг/мл
• Одна попередньо заповнена шприц-ручка містить 18 мг ліраглутиду в 3 мл
• Допоміжні речовини: натрію фосфат, дигідрат; пропіленгліколь; фенол; кислота соляна (для корекції рН) гідроксид натрію (для корекції рН) вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій у катриджах, вкладених у багатодозовий одноразовий шприц-ручку. Придбати таблетки саксенда не вийде, оскільки Саксенда в таблетках на території України не виробляється..

Фармакологічні.

Ліраглутид є ацильованим аналогом ГПП-1 з послідовністю амінокислот на 97 відсотків гомологічному ендогенному людському ГПП-1, що зв'язується з ГПП-1-рецепторами та активує їх. У дослідженнях на тваринах периферійне введення ліраглутиду призвело до його накопичення в специфічних ділянках мозку, що відповідають за регуляцію апетиту, де ліраглутид завдяки специфічній активації рецептора ГПП-1Р підвищував відчуття насичення та знижує сигнали голоду, що сприяло зниженню маси тіла. Зниження маси тіла відбувається завдяки більшій втраті вісцерального жиру, порівняно з підшкірним. Ліраглутид регулює апетит, посилюючи відчуття ситості та наповненості шлунка, знижуючи при цьому почуття голоду, та призводить до зниження споживання їжі. Ліраглутид не збільшує енерговитрати, порівняно з плацебо. Ліраглутид стимулює секрецію інсуліну та зменшує надмірно високу секрецію глюкагону залежно від рівня глюкози, що призводить до зниження глюкози натще і після їди.

У пацієнтів із переддіабетом та цукровим діабетом ефект зниження рівня глюкози більш виражений у порівнянні з пацієнтами з нормоглікемією. Клінічні випробування показують, що ліраглутид покращує та підтримує функцію бета-клітин відповідно до НОМА-В та співвідношення проінсулін/інсулін.

Контроль глікемії

Лікування ліраглутидом значно покращило показники глікемії у пацієнтів з нормоглікемією, переддіабетом та цукровим діабетом 2 типу. У 56-тижневій частині дослідження 1 цукровий діабет 2 типу розвинувся у меншої кількості пацієнтів, які отримували ліраглутид, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо (0,2 % проти 1,1 % відповідно). У більшості пацієнтів з переддіабетом на початку лікування спостерігався зворотний розвиток даного захворювання після застосування ліраглутиду порівняно з плацебо (69,2 % проти 32,7 % відповідно). Первинною кінцевою точкою ефективності у 160-тижневій частині дослідження 1 була частка пацієнтів, у яких виник цукровий діабет 2 типу, оцінена як час до розвитку цукрового діабету. На 160-му тижні дослідження у 3 % пацієнтів, які отримували лікарський засіб Саксенда®, і в 11 % пацієнтів, які отримували плацебо, діагностували цукровий діабет 2 типу. Розрахунковий час розвитку цукрового діабету 2 типу у пацієнтів, які отримували ліраглутид 3 мг, був у 2,7 раза довший (95 % ДІ [1,9; 3,9]), а коефіцієнт ризику розвитку цукрового діабету 2 типу становив 0,2 для ліраглутиду порівняно з плацебо.

Фармакокінетика

Абсорбція ліраглутиду після підшкірного введення відбувається повільно, максимальна концентрація досягається через 11 годин після введення. У пацієнтів, які страждають на ожиріння (ІМТ 30-40 кг/м2), після введення 3 мг ліраглутиду його середня рівноважна концентрація (AUCt/24) досягала приблизно 31 нмоль/л. Експозиція ліраглутиду збільшувалася пропорційно дозі. Біодоступність ліраглутиду після підшкірного введення становить приблизно 55%. Ліраглутид ендогенно метаболізується, як і всі великі білки, без участі специфічного органу як основний шлях елімінації. Після введення дози [3 H] -ліраглутиду в сечі та калі не було виявлено в незміненому ліраглутид. Тільки невелика частка введеної радіоактивності у вигляді метаболітів ліраглутид виводилася нирками та через кишечник (6% та 5% відповідно). Радіоактивні речовини виводяться нирками або через кишечник переважно протягом перших 6 - 8 діб у вигляді трьох метаболітів. Після одноразового підшкірного введення ліраглутиду середнє значення кліренсу становить приблизно 0,9-1,4 л/год, період напіввиведення – близько 13 годин.

Лікарський засіб Саксенда застосовують для зменшення маси тіла як доповнення до дієти зі зниженою калорійністю та збільшеною фізичною активністю у дорослих пацієнтів з початковим індексом маси тіла (ІМТ) більше 30 кг/м2 (ожиріння) або від 27 до 30 кг/м2 (надмірна маса тіла) за наявності хоча б одного супутнього захворювання, пов’язаного з масою тіла, такого як дисглікемія (переддіабет або цукровий діабет 2 типу), гіпертензія, дисліпідемія або обструктивне апное сну.

Якщо через 12 тижнів після прийому добової дози 3,0 мг хворий не втратив щонайменше 5 % від початкової маси тіла, застосування лікарського засобу укол Саксенда слід припинити.

Купити препарат Саксенда для схуднення, а також голки для Саксенди можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна Саксенда при ожирінні, а також на Сандекса аналоги вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Підвищена чутливість до будь-яких інгредієнтів препарату.

Протипоказанням є недостатність печінки та/або нирок, період виношування дитини та годування груддю, хронічна серцева недостатність, вік менше 12 років.

Іn vitro ліраглутид продемонстрував дуже низький потенціал впливу на фармакокінетику інших активних субстанцій, обмін яких пов’язаний із цитохромом Р450, а також зв’язування з білками плазми крові.

Ліраглутид спричинює незначну затримку випорожнення шлунка, що може вплинути на всмоктування пероральних препаратів, що застосовуються одночасно. Дослідження щодо взаємодії не показали будь-якого клінічно значущого уповільнення всмоктування, тому корекція дози не потрібна.

Дослідження взаємодії проводили при застосуванні ліраглутиду в дозі 1,8 мг. Вплив на швидкість випорожнення шлунка був еквівалентним до ліраглутиду в дозі 1,8 мг та 3,0 мг (парацетамол AUC0-300 хв). Зареєстрований щонайменше один епізод виникнення гострої діареї у деяких пацієнтів, які отримували лікарський засіб Саксенда®. Діарея може порушувати всмоктування пероральних лікарських засобів, що одночасно приймаються.

Варфарин та інші похідні кумарину

Досліджень лікарської взаємодії не проводили. Не можна виключити клінічно значущу взаємодію з активною субстанцією, що має низьку розчинність або вузький терапевтичний індекс, такою як варфарин. На початку лікування ліраглутидом у пацієнтів, які одержують варфарин або інші похідні кумарину, рекомендується частіше проводити контроль міжнародного нормалізованого співвідношення (МНС).

Парацетамол

Ліраглутид не змінював загальну експозицію парацетамолу після введення одноразової дози 1000 мг. Максимальна концентрація парацетамолу (Cmax) знижувалася на 31 %, а медіана часу досягнення максимальної концентрації (tmax) збільшувалася до 15 хвилин. При одночасному застосуванні парацетамолу корекція дози не потрібна.

Найпоширеніші побічні дії:

• гіпоглікемія;
• безсоння;
• запаморочення, дисгевзія;
• нудота, блювання, діарея, запор, сухість у роті, зміна смаку, диспепсія, гастрит, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, біль у верхньому відділі черевної порожнини, метеоризм, еруктація, здуття живота;
• жовчнокам’яна хвороба;
• загальні порушення та реакції в місці ін’єкцій часто - реакції у місці ін'єкції, астенія, втома;
• підвищений рівень ліпази, підвищений рівень амілази.

У цілому нині найчастішими побічними реакціями були порушення травної системи (67,9%).

Початкова доза становить 0,6 мг на добу. Для поліпшення переносимості шлунково-кишкового тракту дозу слід збільшувати щотижня на 0,6 мг до досягнення добової дози 3,0 мг. У разі поганої переносимості підвищеної дози протягом двох тижнів слід розглянути питання щодо припинення лікування. Добова доза вище 3 мг не рекомендується.

Пацієнтам з цукровим діабетом 2 типу в процесі лікування необхідно контролювати рівень глюкози в крові для коригування дози інсуліну або стимуляторів секреції інсуліну.

Діти. Безпека та ефективність застосування лікарського засобу Саксенда у дітей та підлітків віком до 18 років досі не визначені.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Ліки Саксенда протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Під час годування груддю застосування препарату протипоказане.

Діти

Препарат протипоказаний для застосування дітям через недостатність даних про безпеку і ефективність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Уколи в живіт для схуднення Саксенда не мають впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Але при керуванні транспортними засобами або роботі з механізмами слід враховувати, що під час лікування може виникати запаморочення або підвищена втомлюваність.

При передозуванні слід проводити підтримуюче лікування відповідно до наявних у пацієнта клінічних ознак і симптомів. Необхідне спостереження за клінічними ознаками на випадок виникнення зневоднення та гіпоглікемії.

Зберігати при температурі не вище 25° С у недоступному для дітей місці. Купити Саксенда для схуднення при діабеті, а також голки для Саксенди можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Вартість на уколи для схуднення Саксенда зазначена в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.