Розалін

Склад

Діюча речовина: дорзоламід в формі дорзоламідом гідрохлориду 1 мл дорзоламідом - 20 мг у формі дорзоламідом гідрохлориду - 22,26 мг

Допоміжні речовини: маніт (е 421), натрію, гідроксиетилцелюлоза, бензалконію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Краплі очні, розчин (по 5 мл у флаконі на 5 мл з крапельницею і білої кришечкою у картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Злегка опалесцентний, майже безбарвний, ледь в'язкий розчин. Кольоровість Не перевищувати еталон в _9. Опалесценция Не перевищувати еталонну суспензію і.

Дорзоламід містить дорзоламідом гідрохлорид, активно гальмує людську карбоангідрази ii. Після місцевого застосування в очі дорзоламід знижує збільшений внутрішньоочний тиск, незалежно від того, він пов'язаний з глаукомою. Дорзоламід зменшує внутрішньоочний тиск, не викликаючи побічних ефектів, такий як нічна сліпота і акомодаційні спазм. На відміну від бета-адренолитическое препаратів місцевого застосування дорзоламід незначно впливає або не впливає взагалі на роботу серця і артеріальний тиск.

Доведено, що додавання препарату Розалін в місцевий бета-адренолитическое препарату призводить до більш ефективного зниження внутрішньоочного тиску. Схожа дію спостерігалася в разі застосування бета-адренолитическое препаратів і пероральних інгібіторів карбоангідрази.

Фармакодинаміка

Ефективність дорзоламідом, який застосовували хворим з глаукомою або очною гіпертонією в монотерапії рази на добу (первинний внутрішньоочний тиск ≥ 23 мм рт.ст.) Або два рази на добу в якості додаткового препарат в лікуванні бета-адренолитики в формі очних крапель (первинний внутрішньоочний тиск ≥ 22 мм рт.ст.), була підтверджена в клінічних дослідженнях. При застосуванні як в монотерапії, так і додатково препарат знижував внутрішньоочний тиск протягом всього дня і цей ефект зберігався протягом тривалого застосування. Ефективність препарату після тривалого застосування в монотерапії була схожа на ефективність бетаксололу і лише незначно менше, ніж ефективність тимолола. При застосуванні дорзоламідом якості додаткового препарату в бета-адренолитическое терапії в формі очних крапель зазначалося додаткове зниження внутрішньоочного тиску, як при застосуванні пілокарпіну 2% чотири рази на добу.

Фармакокінетика

абсорбція

Місцеве застосування дорзоламідом гідрохлориду створює умови для безпосереднього впливу препарату на око після застосування невеликої дози забезпечує набагато меншу загальну експозицію препарату. Тому зниження внутрішньоочного тиску не супроводжують порушення кислотно-лужного балансу і порушення рівня електролітів, характерні для пероральних інгібіторів карбоангідрази.

Після місцевого застосування дорзоламід потрапляє в загальний кровотік. Після тривалого застосування дорзоламід акумулюється в еритроцитах в зв'язку з селективним поєднанням з ізоферментом карбоангідрази ii, а концентрація вільного препарату в плазмі крові залишається дуже низькою. Єдиний метаболіти препарату - це n-діється-дорзоламід, який гальмує карбоангідрази ii повільніше, ніж дорзоламід, але гальмує також ізофермент з меншою активністю (карбоангідрази i). Цей метаболіт акумулюється також в еритроцитах, в яких він поєднується насамперед з карбоангідрази i.

Висновок.

Дорзоламід поєднується з білками плазми (близько 33%). Дорзоламід і його метаболіт виводяться насамперед з сечею в незміненому вигляді. Після закінчення прийому препарату відбувається нелінійне зниження концентрації дорзоламідом в еритроцитах. Спочатку відбувається швидке зниження концентрації препарату, після чого настає фаза більш повільного виведення з періодом напіввиведення близько 4 місяців.

Після перорального застосування дорзоламідом з метою симуляції максимальної системної експозиції, яка можлива після тривалого місцевого застосування дорзоламідом, стану рівноваги досягнуто протягом 13 тижнів. У стані рівноваги в плазмі крові не виявлено присутності вільного препарату або його метаболіту. Схожі фармакологічні результати спостерігалися після тривалого місцевого застосування дорзоламідом.

Лікування підвищеного внутрішньоочного тиску у пацієнтів з:

• очною гіпертензією;
• відкритокутовою глаукомою;
• псевдоексфоліативним глаукомою.

Як додаткова терапія при лікуванні бета-блокаторами або в якості монотерапії, коли лікування бета-блокаторами не було успішним або бета-блокатори протипоказані.

Гіперчутливість до активної речовини препарату або будь-якої допоміжної речовини.

Тяжке порушення функції нирок (crcl <30 мл/хв.).

Гіперхлоремічний ацидоз.

Якщо препарат Розалін застосовують в якості монотерапії, закапують по 1 краплі в хворе око (або обидва ока) три рази на добу.

У допоміжної терапії разом з бета-адренолитическое препаратами для місцевого застосування в кон'юнктивальний мішок хворого ока (очей) закопують одну краплю препарату Розалін рази на добу.

При бажанні замінити препаратом Розалін інший місцевий протиглаукомні препарат, слід припинити лікування цим засобом і розпочати застосування препарату Розалін наступний день.

Якщо при лікуванні застосовують кілька місцевих офтальмологічних препаратів, то їх слід застосовувати з інтервалом щонайменше 10 хвилин.

При застосуванні препарату необхідно уникати контакту крапельниці з поверхнею ока або шкіри навколо очей, інакше очні краплі можуть контамінуватіся мікроорганізмами, які можуть спричинити інфекцію ока (очей). Використання контаминированного розчину може привести до важкого ураження ока, що може привести до втрати зору.

Дані про наслідків передозування у людей обмежені. Спостерігалася поява таких симптомів: після прийому препарату всередину - сонливість після місцевого застосування: нудота, запаморочення, головний біль, відчуття втоми, нетипові сни та дисфагія. При передозуванні необхідно застосовувати симптоматичну і підтримуючу терапію. Можлива поява електролітних порушень, розвиток астенії і симптомів з боку центральної нервової системи. Необхідно перевірити концентрацію електролітів (зокрема калію) в сироватці та визначити рівень ph крові.

Найчастіше із застосуванням дорзоламідом пов'язують такі побічні дії: гіркота в роті, печіння і поколювання в очах, нечіткість зорового сприйняття, свербіж в очах, сльозотеча, головний біль, кон'юнктивіт, блефарит, нудота, подразнення повік і відчуття слабкості та втоми. Найчастіше (приблизно в 3% пацієнтів) причиною припинення лікування Розалін були побічні дії з боку очей, перш за все діагностування кон'юнктивіту після прийому препарату і реакції з боку вік. Рідко зазначалося запалення райдужної оболонки та циліарного тіла і шкірні висипання. В одному випадку діагностовано сечокам'яну хворобу.

При застосуванні препарату, що містить дорзоламід, відзначалися побічні дії з такою частотою: дуже часто (³ 1/10), часто (³ 1/100 до <1/10), не дуже часто (³ 1/1 000 до <1/100 ), рідко (³ 1/10 000 до <1/1 000), дуже рідко (<1/10 000).

Порушення нервової системи:

Часто: головний біль.

Рідко парестезії, запаморочення.

Порушення з боку очі: дуже часто печіння і поколювання.

Часто: поверхневий точковий кератит, сльозотеча, кон'юнктивіт, блефарит, свербіж в очах, подразнення очей, нечіткість зорового сприйняття.

Чи не занадто часто: запалення райдужної оболонки та циліарного тіла.

Рідко роздратування, в тому числі почервоніння, біль, злипання вік, минуща короткозорість (проходить після припинення лікування), набряк рогівки, знижена напруга очного яблука, відшарування судинної оболонки після фільтраційних заходів.

Порушення дихальної системи: рідко носова кровотеча.

Порушення роботи шлунково-кишкового тракту: часто нудота, гіркий присмак у роті.

Рідко подразнення горла, сухість у роті.

Порушення з боку шкіри та підшкірної тканини: рідко контактна запалення шкіри.

Порушення з боку нирок і сечових шляхів: рідко сечокам'яна хвороба.

Загальні порушення і стан ділянки введення: часто астенія / втома.

Рідко: гіперчутливість, суб'єктивні та об'єктивні прояви місцевих реакцій, в тому числі реакцій в межах століття, і прояви загальних алергічних реакцій, в тому числі ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, кропив'янка, свербіж.

Вплив на результати лабораторних досліджень:

Не зафіксовано суттєвих електролітних порушень, пов'язаних із застосуванням дорзоламідом.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність. Чи не проводилися відповідні контрольовані дослідження застосування препарату вагітним жінкам. Не слід застосовувати дорзоламід під час вагітності.

Період годування груддю. Невідомо, дорзоламід потрапляє в грудне молоко. Дорзоламід не слід застосовувати під час грудного вигодовування.

Діти

Дані про застосування очних крапель дітям обмежені, тому препарат не застосовують дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У деяких пацієнтів, які приймають дорзоламід, можлива побічна дія у вигляді запаморочення, порушень зору, які можуть впливати на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.

Чи не проводилися фундаментальні дослідження взаємодії дорзоламідом з іншими препаратами. У клінічних дослідженнях не підтверджено взаємодії при одночасному застосуванні дорзоламідом з тимололом і бетаксололом в формі очних крапель, препаратами загальної дії: інгібіторами апф, БМКК, діуретиками та нестероїдними протизапальними препаратами, в тому числі ацетилсаліциловою кислотою, а також з гормональними засобами (наприклад, естрогенами, інсуліном, тироксином).

Можлива взаємодія між дорзоламідом і препаратами, звужують зіницю, а також агоністами адренорецептора при лікуванні глаукоми не вивчена.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі нижче 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Термін придатності після першого використання - 4 тижні.

Купити краплі Розалін можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на краплі для очей Розалін вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.