Роксипім

Склад

діюча речовина: сеfepime;

1 флакон препарату містить цефепіму (в формі цефепіму дигідрохлориду моногідрату) 1,0 г

допоміжні речовини: аргінін.

1 ампула розчинника містить води для ін'єкцій 10 мл.

Форма випуску

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій (по 1 флакон з порошком в комплекті з 1 ампулою розчинника (води для ін'єкцій) по 10 мл у картонній коробці)

Основні фізико-хімічні властивості

Препарат - порошок від білого до блідо-жовтого кольору

Розчинник - прозора безбарвна рідина.

Фармакодинаміка

Цефепім пригнічує синтез ферментів стінки бактеріальної клітини та має широкий спектр дії щодо різних грампозитивних і грамнегативних бактерій. Цефепім високостійкий до гідролізу більшістю b-лактамаз, має малу спорідненість по b-лактамаз, що кодуються хромосомними генами, і швидко проникає в грамнегативні бактеріальні клітини.

Фармакокінетика

У сечі, жовчі, перитонеальній рідині, слизовому секреті бронхів, мокротинні, простаті, апендиксі та жовчному міхурі також досягаються терапевтичні концентрації цефепіму.

В середньому період напіввиведення цефепіму з організму становить близько 2:00. У здорових добровольців, які отримували дози до 2 г з інтервалом 8.00 в протягом 9 днів, не спостерігалося кумуляції препарату в організмі.

Цефепім метаболізується в N-метилпіролідин, який швидко перетворюється в оксид N-метилпіролідин. Середній загальний кліренс становить 120 мл/хв. Цефепім виділяється майже виключно за рахунок ниркових механізмів регуляції, головним чином шляхом клубочкової фільтрації (середній нирковий кліренс - 110 мл/хв). У сечі виявляється приблизно 85% введеної дози у вигляді незміненого цефепіму, 1% - N-метилпіролідин, близько 6,8% - оксиду N-метилпіролідин і близько 2,5% - епімер цефепіму. Зв'язування цефепіму з білками плазми становить менше 19% і не залежить від концентрації препарату в сироватці крові.

Дорослі

Інфекції, спричинені чутливою до препарату мікрофлорою:

• інфекції дихальних шляхів, у тому числі пневмонія, бронхіт;
• інфекції шкіри і підшкірної клітковини;
• інтраабдомінальні інфекції, в тому числі перитоніт та інфекції жовчовивідних шляхів;
• гінекологічні інфекції;
• септицемія.

Емпірична терапія хворих з нейтропенической лихоманкою.

Профілактика післяопераційних ускладнень у интраабдоминальной хірургії.

Діти

• Пневмонія.
• Інфекції сечовивідних шляхів, у тому числі пієлонефрит.
• Інфекції шкіри та підшкірної клітковини.
• Септицемія.
• Емпірична терапія хворих з нейтропенической лихоманкою.
• Бактеріальний менінгіт.

Підвищена чутливість до цефепіму або аргініну, а також до антибіотиків цефалоспоринового класу, пеніцилінів або інших b-лактамних антибіотиків.

Перед застосуванням препарату необхідно зробити шкірну пробу на переносимість.

Звичайна доза для дорослих становить 1 г, яку вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово з інтервалом о 12:00. Звичайна тривалість лікування - 7-10 днів важкі інфекції можуть вимагати більш тривалого лікування.

Однак, дозування і шлях введення можуть варіювати в залежності від чутливості мікроорганізмів-збудників, ступеня тяжкості інфекції, а також функціонального стану нирок хворого. Рекомендації щодо дозування препарату для дорослих наведені в таблиці.

Профілактика розвитку інфекцій при проведенні хірургічних втручань. 60 хв до початку хірургічної операції дорослим вводиться 2 г препарату протягом 30 хв. Після закінчення вводиться додатково 500 мг метронідазолу внутрішньовенно. Розчини метронідазолу не слід вводити одночасно з препаратом Роксіпім. Систему для інфузії перед введенням метронідазолу слід промити.

Під час тривалих (понад 12:00) хірургічних операцій через 12:00 після першої дози рекомендується повторне введення рівної дози препарату з наступним введенням метронідазолу.

Дітям 1-2 місяці призначають тільки за життєвими показаннями. Стан дітей з масою тіла до 40 кг, які отримують лікування препаратом, потрібно постійно контролювати.

Діти у віці від 1 до 2 місяців. Препарат призначають тільки за життєвими показаннями 30 мг/кг маси тіла кожні 12 або о 8:00, в залежності від тяжкості інфекції.

Діти у віці від 2 місяців. Максимальна доза для дітей не повинна перевищувати рекомендовану дозу для дорослих. Рекомендована доза для дітей з масою тіла до 40 кг, у разі ускладнених або неускладнених інфекцій сечових шляхів (включаючи пієлонефрит), неускладнених інфекцій шкіри, пневмонії, а також у разі емпіричного лікування фебрильної нейтропенії становить 50 мг/кг кожні 12:00 (хворим фебрильних нейтропенію та бактеріальний менінгіт - кожні 8:00). Звичайна тривалість лікування становить 7-10 днів, важкі інфекції можуть вимагати більш тривалого лікування.

Дітям з масою тіла 40 кг і більше препарат призначають як дорослим.

Введення препарату. Препарат можна вводити внутрішньовенно або за допомогою глибокої внутрішньом'язової ін'єкції у велику м'язову масу (наприклад у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза - gluteus maximus).

Вступ. Внутрішньовенний шлях введення кращий в разі тяжких або загрозливих для життя інфекцій.

При внутрішньовенному способі введення препарат розчиняють у стерильній воді для ін'єкцій, у 5% розчині глюкози для ін'єкцій або 0,9% розчині натрію хлориду, як зазначено в таблиці 3. Вводять повільно протягом 3-5 хв або через систему для внутрішньовенного введення.

М введення. Препарат розчиняють у стерильній воді для ін'єкцій, 0,9% розчині натрію хлориду для ін'єкцій, 5% розчині глюкози для ін'єкцій, бактеріостатичної води для ін'єкцій з парабеном або бензиловим спиртом, 0,5% або 1% розчині лідокаїну гідрохлориду в концентраціях, які прямують у таблиці 3.

При застосуванні лідокаїну як розчинника слід перед введенням зробити шкірну пробу на його переносимість.

Як і інші лікарські засоби, що застосовуються парентерально, приготовлені розчини препарату перед введенням необхідно перевіряти на відсутність механічних включень.

Для ідентифікації мікроорганізму-збудника (збудників) і визначення чутливості до цефепіму слід зробити відповідні мікробіологічні дослідження. Однак препарат можна застосовувати в якості монотерапії ще до ідентифікації мікроорганізму-збудника, оскільки він володіє широким спектром антибактеріальної дії щодо грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. У разі ризику змішаної аеробно / анаеробної (включаючи Bacteroides fragilis) інфекції до ідентифікації збудника можна починати лікування препаратом Роксіпім в комбінації з препаратом, що впливає на анаероби. Лікарський препарат можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на уколи вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Симптоми. У разі значного перевищення рекомендованих доз, особливо у хворих з порушеною функцією нирок, посилюються прояви побічної дії. Симптоми передозування включають енцефалопатію (що супроводжується галюцинаціями, порушенням свідомості, ступором, комою, міоклонію) епілептоформні нападу, нейром'язову збудливість.

Лікування. Слід припинити введення препарату, провести симптоматичну терапію. Застосування гемодіалізу прискорює видалення цефепіму з організму перитонеальний діаліз малоефективний. Важкі алергічні реакції негайного типу потребують застосування адреналіну та інших форм інтенсивної терапії.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксії, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк.

З боку дихальної системи: кашель, біль у горлі, задишка.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, диспепсія, кандидоз ротової порожнини, зміна відчуття смаку, діарея, коліт (у тому числі псевдомембранозний).

З боку нервової системи: головний біль, безсоння, занепокоєння, судоми.

З боку травної системи: гепатит, холестатична жовтяниця.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип, свербіж, кропив'янка.

Інші: астенія, пітливість, лихоманка, вагініт, еритема, біль в грудях, біль у спині, периферичні набряки.

З боку дихальної системи: розлади дихання.

Шлунково-кишковий тракт: біль у животі, запор.

З боку нервової системи: запаморочення, парестезії.

З боку серцево-судинної системи: вазодилатація.

Інші: генітальний свербіж, лихоманка і кандидоз.

З боку імунної системи: анафілаксія.

З боку нервової системи: епілептоформні нападу.

Локальні реакції у місці введення препарату:

• при внутрішньовенному - флебіт та запалення;
• при в - біль, запалення.

Лабораторні показники: збільшення рівня аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази, лужної фосфатази, загального білірубіну, анемія, еозинофілія, збільшення протромбінового часу або часткового тромбопластинового часу (ПТТ) і позитивний результат тесту Кумбса без гемолізу. Тимчасове збільшення азоту сечовини крові та / або креатиніну сироватки та транзиторна тромбоцитопенія відзначалися в менш 0,5% хворих. Також відзначалися транзиторна лейкопенія і нейтропенія.

Можливі побічні реакції, характерні для антибіотиків групи цефалоспоринів синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, токсична нефропатія, апластична анемія, гемолітична анемія, кровотечі, порушення функції печінки, холестаз, панцитопенія.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Немає відомостей про проведення адекватних і добре контрольованих досліджень за участю вагітних жінок, тому препарат в період вагітності можна призначати тільки тоді, коли очікувана користь для вагітної перевищує потенційний ризик для плоду.

Інструкція повідомляє, що цефепім потрапляє в грудне молоко в дуже невеликій кількості, тому під час лікування препаратом годування груддю слід припинити.

Діти

Застосовують дітям віком від 1 місяця.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Оскільки під час лікування можуть виникати побічні реакції з боку центральної нервової системи, слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з механізмами.

Застосовуючи високі дози аміноглікозидів одночасно з препаратом Роксіпім, слід уважно стежити за функцією нирок через потенційну нефротоксичність та ототоксичність аміноглікозидних антибіотиків. Нефротоксичность відзначалася після одночасного застосування інших цефалоспоринів з діуретиками фуросемід.

Роксіпім в концентрації від 1 до 40 мг/мл сумісний з такими парентеральними розчинами: 0,9% розчин натрію хлориду для ін'єкцій 5 і 10% розчини глюкози для ін'єкцій розчин 1 / 6М натрію лактату для ін'єкцій, розчин 5% глюкози та 0,9 % натрію хлориду для ін'єкцій розчин Рінгера з лактатом і 5% розчином глюкози для ін'єкцій.

Щоб уникнути можливої лікарської взаємодії з іншими препаратами, розчини препарату Роксіпім (як і більшості інших b-лактамних антибіотиків) не вводять одночасно з розчинами метронідазолу, ванкоміцину, гентаміцину, тобраміцину сульфату і нетилміцину сульфату. У разі призначення Роксіпіму з зазначеними препаратами кожен антибіотик окремо.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Приготований розчин придатний для застосуванння протягом 24 годин при температурі 15-25 °C або протягом 7 днів при температурі 2-8 °C.

Термін придатності: препарат Роксіпім - 3 роки. Розчинник - 5 років.