Проскар

Таблетки по 0,005 г в упаковці по 28 штук.

1 таблетка містить 5 мг фінастериду;
Допоміжні речовини - лактоза (одноводного), крохмаль доже латинізований, натрію крохмалm гліколят, заліза оксид, натрію докузат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, метілгідроксіпропіл целюлоза, гідроксипропіл целюлоза з 0,3% кремнію діоксидом титану діоксид, індиго алюмінієвий лак.

Фармакодинаміка.

Фінастерид − це специфічний інгібітор 5-альфа-редуктази типу II, внутрішньоклітинного ферменту, який перетворює тестостерон у більш активний андроген дигідротестостерон (ДГТ). При ДГПЗ її збільшення залежить від перетворення тестостерону у ДГТ у тканинах простати. Фінастерид високоефективно знижує як циркулюючий, так і внутрішньопростатичний ДГТ. Фінастерид не має спорідненості з рецепторами андрогенів.

У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів, які мали помірні та тяжкі прояви доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ), збільшену передміхурову залозу при пальцевому ректальному обстеженні та низький залишковий об’єм сечі, Проскар® зменшив частоту гострої затримки сечі з 7/100 до 3/100 за чотири роки та необхідність хірургічного втручання (трансуретрорезекції передміхурової залози і простатектомії) з 10/100 до 5/100. Це зменшення супроводжувалося покращенням на 2 пункти за шкалою оцінки симптомів QUASI-AUA (діапазон 0-34), значною регресією об’єму простати приблизно на 20 %, та значним збільшенням швидкості потоку сечі.

Дослідження MTOPS (Медичне лікування простатичних симптомів) було 4–6-річним дослідженням за участю 3047 чоловіків з симптоматичною ДГПЗ, які були рандомізовані до прийому фінастериду у дозі 5 мг/день, доксазосину – 4 або 8 мг/день, комбінації фінастериду – 5 мг/день та доксазосину – 4 або 8 мг/день, або плацебо. Первинною кінцевою точкою спостереження був час до клінічного прогресування ДГПЗ (яке визначалося як збільшення від початку на 4 та більше пунктів за шкалою оцінки симптомів, епізод гострої затримки сечі, пов’язана з ДГПЗ ниркова недостатність, рецидив інфекції сечовивідних шляхів або уросепсис, чи нетримання сечі). Порівняно з плацебо лікування фінастеридом, доксазосином або комбінацією призвело до значного зниження ризику клінічного прогресування ДГПЗ відповідно на 34 % (p=0,002), 39 % (p<0,001) та 67 % (p<0,001). Більшість випадків (274 з 351) прогресування ДГПЗ були підтверджені збільшенням на ≥ 4 пунктів за шкалою оцінки симптомів; під впливом лікування ризик прогресування симптомів був знижений на 30 % (95 % інтервал довіри 6–48 %), 46 % (95 % інтервал довіри 25–60 %) та 64 % (95 % інтервал довіри 48–75 %) відповідно у групах прийому фінастериду, доксазосину та комбінації порівняно з плацебо. Гостра затримка сечовипускання спостерігалась у 41 з 351 випадку прогресування ДГПЗ; під впливом лікування ризик розвитку гострої затримки сечовипускання був знижений на 67 % (p=0,011), 31 % (p=0,296) та 79 % (p=0,001) відповідно у групах прийому фінастериду, доксазосину та комбінації порівняно з плацебо. Тільки групи прийому фінастериду та комбінованої терапії мали істотну різницю з групою прийому плацебо.

Фармакокінетика.

У чоловіків після одноразового перорального прийому дози фінастериду, міченого ізотопами вуглецю 14С, 39 % прийнятої дози виділялося з сечею у формі метаболітів (імовірно, з сечею виділялась також незначна кількість незміненого фінастериду). 57 % прийнятої дози виводилось із калом. Дослідженнями також встановлено, що двом метаболітам фінастериду властива менш виражена пригнічувальна дія відносно до 5-альфа-редуктази. Біодоступність фінастериду при пероральному прийомі становить приблизно 80 %. Прийом їжі не впливає на біодоступність препарату. Максимальна концентрація фінастериду у плазмі крові досягається приблизно через 2 години після перорального прийому. Абсорбція препарату зі шлунково-кишкового тракту закінчується через 6–8 годин після його прийому. Період напіввиведення фінастериду в плазмі крові в середньому становить 6 годин. Зв’язування з білками плазми крові – 93 %. Системний кліренс становить приблизно 165 мл/хв, об’єм розподілу – 76,1 літра.

У літніх пацієнтів швидкість виведення фінастериду дещо знижується. У чоловіків віком понад 70 років період напіввиведення фінастериду становить приблизно 8 годин, тоді як в осіб віком від 18 до 60 років – 6 годин. Але це не є показанням для зменшення дози препарату пацієнтам старшого віку.

У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 9 до 55 мл/хв) не виявлено різниці швидкості виведення одноразової дози фінастериду, міченого ізотопами вуглецю 14С, порівняно зі здоровими добровольцями. Зв’язування з білками плазми крові у цих груп пацієнтів також не відрізнялось. Це пояснюється тим, що у пацієнтів з нирковою недостатністю частка метаболітів фінастериду, яка за нормальних умов виділяється з сечею, виводиться з калом. Це підтверджується збільшенням у цих пацієнтів кількості метаболітів фінастериду в калі при одночасному зниженні їх концентрації в сечі. У зв’язку з наведеним вище пацієнтам з нирковою недостатністю, яким не показаний гемодіаліз, корекція дози препарату Проскар® не потрібна.

Дані про фармакокінетику препарату у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні.

Фінастерид проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Невелику кількість фінастериду виявляли в сім’яній рідині.

Аденома передміхурової залози.

Купити Проскар можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на ліки Проскар вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Препарат Проскар приймають по 5 мг препарату 1 раз на добу. Ефективність проведеної терапії може бути оцінена мінімум через 6 міс. після початку лікування. У пацієнтів з великим об'ємом залишкової сечі та / або різко зниженим сечовипусканням необхідно здійснювати ретельний контроль за можливим розвитком обструктивної уропатії (пошкодження сечовивідних органів внаслідок утруднення відтоку сечі).

У рідкісних випадках можливі імпотенція (статеве безсилля), зниження лібідо (статевого потягу), зменшення об'єму еякуляту (насінної рідини), гінекомастія (збільшення молочних залоз у чоловіків).

Інструкція для Проскар містить низку протипоказань:

• підвищена чутливість до препарату;
• обструкція сечовивідних шляхів:
• злоякісна пухлина простати.

При великому обсязі залишкової сечі та зниженому струмі слід мати на увазі можливість розвитку обструктивної уропатії. До початку лікування необхідно виключити рак передміхурової залози та інфекційний простатит.

Не слід призначати жінкам та дітям. Жінкам дітородного віку та вагітним рекомендується уникати контакту з подрібненими або втратили цілісність таблетками фінастериду через можливість проникнення його в організм жінки (має тератогенні властивості, може викликати порушення розвитку зовнішніх статевих органів у плода чоловічої статі). Слід враховувати, що финастерид проникає у насіннєву рідину.

Таблетки Проскар рекомендовано зберігати в сухому, захищеному від світла місці.

Фінастерид.