Проскар

1 таблетка содержит 5 мг финастерида;

Вспомогательные вещества - лактоза (одноводного), крахмал доже латинизированный, натрия крохмалm гликолят, железа оксид, натрия докузат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, метилгидроксипропил целлюлоза, гидроксипропил целлюлоза с 0,3% кремния диоксидом титана диоксид, индиго алюминиевый лак.

Фармакодинамика.

Финастерид – это специфический ингибитор 5-альфа-редуктазы типа II, внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный дигидротестостерон андроген (ДГТ). При ДГПЖ ее увеличение зависит от превращения тестостерона в ДГТ в тканях простаты. Финастерид высокоэффективно снижает как циркулирующий, так и внутрипростатический ДГТ. Финастерид не имеет родства с рецепторами андрогенов.

В клинических исследованиях с участием пациентов, которые имели умеренные и тяжелые проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЗ), увеличенную предстательную железу при пальцевом ректальном обследовании и низкий остаточный объем мочи, Проскар ® уменьшил частоту острой задержки 00 и 0 хирургического вмешательства (трансуретрорезекции предстательной железы и простатэктомии) с 10/100 до 5/100. Это уменьшение сопровождалось улучшением на 2 пункта по шкале оценки симптомов QUASI-AUA (диапазон 0-34), значительной регрессией объема простаты примерно на 20% и значительным увеличением скорости потока мочи.

Исследование MTOPS (Медицинское лечение простатических симптомов) было 4–6-летним исследованием с участием 3047 мужчин с симптоматической ДГПЖ, которые были рандомизированы до приема финастерида в дозе 5 мг/день, доксазосина – 4 или 8 мг/день, комбинации финостерида и финастерида мг/день или плацебо. Первоначальной конечной точкой наблюдения было время до клинического прогрессирования ДГПЖ (которое определялось как увеличение от начала на 4 и более пунктов по шкале оценки симптомов, эпизод острой задержки мочи, связанная с ДГПЖ почечная недостаточность, рецидив инфекции мочевыводящих путей или уросепсис). По сравнению с плацебо лечение финастеридом, доксазосином или комбинацией привело к значительному снижению риска клинического прогрессирования ДГПЖ соответственно на 34% (p=0,002), 39% (p<0,001) и 67% (p<0,001). Большинство случаев (274 из 351) прогрессирования ДГПЖ были подтверждены увеличением на ≥ 4 пункта по шкале оценки симптомов; под влиянием лечения риск прогрессирования симптомов был снижен на 30% (95% интервал доверия 6–48%), 46% (95% интервал доверия 25–60%) и 64% (95% интервал доверия 48–75%) соответственно в группах приема финастерида, доксазосинона. Острая задержка мочеиспускания наблюдалась в 41 из 351 случае прогрессирования ДГПЖ; под влиянием лечения риск развития острой задержки мочеиспускания был снижен на 67% (p=0,011), 31% (p=0,296) и 79% (p=0,001) соответственно в группах приема финастерида, доксазосин и комбинации по сравнению с плацебо. Только группы приема финастерида и комбинированной терапии имели существенную разницу с группой приема плацебо.

Фармакокинетика.

У мужчин после перорального приема дозы финастерида, меченного изотопами углерода 14 С, 39% принятой дозы выделялось с мочой в форме метаболитов (вероятно, с мочой выделялось также незначительное количество неизмененного финастерида). 57% принятой дозы выводилось с калом. Исследованиями также установлено, что двум метаболитам финастерида присуще менее выраженное угнетающее действие в отношении 5-альфа-редуктазы. Биодоступность финастерида при пероральном приеме составляет около 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация финастерида в плазме крови достигается через 2 ч после перорального приема. Абсорбция препарата в желудочно-кишечном тракте заканчивается через 6–8 часов после его приема. Период полувыведения финастерида в плазме крови составляет в среднем 6 часов. Связывание с белками плазмы крови – 93%. Системный клиренс составляет примерно 165 мл/мин, объем распределения – 76,1 литра.

У пожилых пациентов скорость выведения финастерида несколько снижается. У мужчин старше 70 лет период полувыведения финастерида составляет примерно 8 часов, тогда как у лиц в возрасте от 18 до 60 лет – 6 часов. Но это не показание для уменьшения дозы препарата пациентам старшего возраста.

У пациентов с ХПН (клиренс креатинина от 9 до 55 мл/мин) не выявлено разности скорости выведения однократной дозы финастерида, меченного изотопами углерода 14 С, по сравнению со здоровыми добровольцами. Связывание с белками плазмы крови у этих групп пациентов также не отличалось. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, которая при нормальных условиях выделяется с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном понижении их концентрации в моче. В связи с приведенным выше пациентам с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекция дозы Проскара не требуется.

Данные о фармакокинетике препарата у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют.

Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер. Небольшое количество финастерида обнаруживали в семенной жидкости.

Аденома предстательной железы.

Купить Проскар можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.

Актуальная цена на лекарство Проскар указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Препарат Проскар принимают по 5 мг препарата 1 раз в сутки. Эффективность проводимой терапии может быть оценена минимум через 6 мес. после начала лечения. У пациентов с большим объемом остаточной мочи и/или резко сниженным мочеиспусканием необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии (повреждения мочевыводяших органов вследствие затруднения оттока мочи).

В редких случаях возможны импотенция (половое бессилие), снижение либидо (полового влечения), уменьшение объема эякулята (семенной жидкости), гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин).

Инструкция для Проскар содержит ряд противопоказаний:

• повышенная чувствительность к препарату;
• обструкция мочевыводящих путей:
• злокачественная опухоль простаты.

При большом объеме остаточной мочи и сниженном ее токе следует иметь в виду возможность развития обструктивной уропатии. До начала лечения необходимо исключить рак предстательной железы и инфекционный простатит.

Не следует назначать женщинам и детям. Женщинам детородного возраста и беременным рекомендуется избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками финастерида из-за возможности проникновения его в организм женщины (обладает тератогенными свойствами, может вызывать нарушение развития наружных половых органов у плода мужского пола). Следует учитывать, что финастерид проникает в семенную жидкость.

Таблетки Проскар рекомендовано хранить в сухом, защищенном от света месте.

Финастерид.