Прайтор

Склад

діюча речовина: telmisartan;

1 таблетка містить телмісартану 40 мг або 80 мг

Допоміжні речовини: натрію гідроксид, повідон, меглюмін, сорбіт (Е 420), магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки (7 таблеток у блістері. По 2 або по 4 блістери разом з інструкцією поміщають в картонну коробку).

Основні фізико-хімічні властивості

Білого або майже білого кольору довгасті таблетки з маркуванням з одного боку 51H (40 мг) або 52H (80 мг).

Фармакодинаміка

Телмісартан є пероральним специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину II (тип АТ _1). З високою спорідненістю телмісартан заміщує ангіотензин II в місцях його зв'язування з різновидом АТ ₁ рецепторів, через які опосередковується дія ангіотензину II. Телмісартан селективно зв'язується з АТ ₁ рецептором на тривалий час, не маючи навіть часткового агонистического впливу на нього.

Телмісартан не має спорідненості з іншими рецепторами, включаючи АТ ₂ рецептори та інші АТ-рецептори. Функціональна роль цих рецепторів не з'ясована, як і ефект їх можливої ​​стимуляції ангиотензином II, рівні якого підвищуються телмісартаном. Телмісартан зменшує рівень альдостерону в плазмі крові, не блокує іонні канали та не знижує рівень реніну в плазмі крові. Він не призводить до пригнічення АПФ (кінінази II), ферменту, який також розкладає брадикінін. Тому зрозуміло, не очікується побічної дії, опосередкованої брадикініном.

У людини доза в 80 мг телмісартану майже повністю гальмує спричинене ангиотензином II підвищення артеріального тиску. Інгібіторний ефект триває понад добу та відзначається до 48 годин.

Після першого застосування гіпотензивну дію препарату проявляється поступово протягом 3:00. Максимальне зниження артеріального тиску звичайно досягається через 4-8 тижнів після початку лікування телмісартаном і підтримується при довготривалій терапії.

Фармакокінетика

Телмісартан швидко абсорбується, але кількість препарату, абсорбується, неоднакова. Середня біодоступність телмісартана становить приблизно 50%.

При застосуванні телмісартану з їжею зменшується площа під кривою концентрація / час (AUC) для телмісартану від 6% (доза 40 мг) до 19% (доза 160 мг). Через 3:00 після прийому концентрація в плазмі стає такою ж, як і при застосуванні телмісартан без їжі.

Вважається, що незначне зниження AUC не знижує терапевтичну ефективність препарату.

Телмісартан значною мірою зв'язується з білками плазми (понад 99,5%), головним чином з альбумінами та альфа-1-кислим глікопротеїном. Середній обсяг розподілу (V _ss) у стані рівноваги становить прімерно500 л.

Після прийому (і внутрішньовенного) введення телмісартан майже повністю виділяється з калом, головним чином в незміненому вигляді.

Кумулятивна екскреція з сечею становить менше 1% від прийнятої дози. Загальний кліренс з плазми (CL _tot) високий (приблизно 1000 мл/хв) порівняно з потоком крові через печінку (приблизно 1500 мл/хв).

гіпертензія:

• Лікування есенціальної гіпертензії.

Профілактика серцево-судинних захворювань у пацієнтів з:

• вираженими проявами атеротромботического серцево-судинного захворювання (коронарною хворобою серця, інсультом або захворюванням периферичних артерій в анамнезі);
• на цукровий діабет II типу з ускладненнями (діагностованим ураженням органів-мішеней).

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого з допоміжних речовин препарату.

II і III триместри вагітності та годування груддю.

Обструктивні захворювання жовчних проток.

Печінкова недостатність тяжкого ступеня.

Прайтор застосовувати всередину незалежно від прийому їжі.

Лікування есенціальної гіпертензії

Рекомендована доза становить 40 мг на добу. Для деяких пацієнтів достатньою буде доза в 20 мг на добу. Якщо рівень артеріального тиску не знижується до бажаних цифр, то можна підвищити дозу Прайтор максимально до 80 мг 1 раз на добу. Телмісартан можна призначати в комбінації з тіазиднимидіуретиками гидрохлоротіазід, які мають додатковий ефект щодо зниження артеріального тиску при призначенні разом з телмісартаном. При вирішенні питання про підвищення дози слід мати на увазі, що максимальний гіпотензивний ефект від препарату настає через 4-8 тижнів від початку лікування.

Профілактика серцево-судинних захворювань

Рекомендована доза становить 80 мг 1 раз на добу. Невідомо, доза телмісартану нижче 80 мг ефективна в зниженні рівня серцево-судинної захворюваності.

На початку лікування телмісартаном з метою зниження ризику серцево-судинних захворювань рекомендується проводити ретельний контроль артеріального тиску. Може виникнути необхідність у відповідному коригуванню схем застосування препаратів, що знижують артеріальний тиск.

Інформація про передозування препарату Прайтор ® обмежена.

Найбільш вираженими симптомами передозування телмісартану були гіпотензія і тахікардія також повідомлялося про брадикардії, запаморочення, підвищення сироваткового креатиніну і гостру ниркову недостатність.

Телмісартан не видаляється з організму гемодіалізом. Пацієнту слід перебувати під ретельним моніторингом, і йому необхідно проводити симптоматичну і підтримуючу терапію. Лікування залежить від часу після передозування і тяжкості симптомів. Рекомендується викликати блювоту і / або зробити промивання шлунка. При лікуванні передозування можна застосовувати активоване вугілля. Слід проводити частий моніторинг рівня сироваткових електролітів і креатиніну. Якщо виникає гіпотензія, пацієнту слід перебувати в положенні лежачи та слід проводити відновлення балансу рідини та електролітів в організмі.

Загальна частота випадків побічних ефектів, які виникали при застосуванні препарату (41,4%), була зазвичай порівнювана з плацебо (43,9%) в плацебо-контрольованих дослідженнях. Поява побічних ефектів не залежала від дози, не була пов'язана зі статтю пацієнта, його віком або расою. Профіль безпеки телмісартану у пацієнтів, які лікувалися за показаннями «профілактика серцево-судинних захворювань», відповідав профілю безпеки, отриманому при лікуванні пацієнтів з гіпертензією.

Наступні побічні ефекти наведені на підставі результатів контрольованих клінічних досліджень, що включали пацієнтів з АГ і постмаркетингових повідомлень. Цей перелік також включає серйозні побічні реакції та побічні реакції, які привели до припинення застосування препарату в трьох довгострокових клінічних дослідженнях, що включали 21642 пацієнтів, які отримували телмісартан для профілактики серцево-судинних захворювань протягом періоду до 6 років.

Побічні реакції відзначаються відповідно до їх частоти: дуже часто (³ 1/10), часто (³ 1/100 до <1/10), нечасті (³ 1/1000 до <1/100), рідкісні (³ 1/10000 до <1/1000), рідкісні (<1/10000), частота невідома (не може бути встановлена ​​на підставі наявних даних).

Інфекційні захворювання та інвазії.

Нечасто інфекційні захворювання верхніх дихальних шляхів (включаючи фарингіт і синусити), інфекційні захворювання сечового тракту (включаючи цистит).

Частота невідома: сепсис, включаючи летальні випадки ¹

З боку системи крові та лімфатичної системи

Нечасто: анемія.

Рідкісні: тромбоцитопенія.

Частота невідома: еозинофілія.

З боку імунної системи

Рідкісні: підвищена чутливість.

Частота невідома: анафілактичні реакції.

Порушення обміну речовин, метаболізму

Нечасто: гіперкаліємія.

Рідкісні: гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет).

Психічні розлади.

Нечасто: депресія, безсоння.

Рідкісні: тривожні стани.

неврологічні розлади

Нечасто: синкопальний стан.

Рідкісні: сонливість.

З боку органів зору.

Рідкісні: порушення зору.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату.

Нечасто: вертиго.

кардіальні порушення

Нечасто: брадикардія.

Рідкісні: тахікардія.

судинні розлади

Нечасто: гіпотензія ^2, ортостатичнагіпотензія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння

Нечасто: задишка, кашель.

Рідкісні: інтерстиціальна хвороба легенів.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Нечасто: біль в животі, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання.

Рідкісні: розлади шлунка, сухість у роті.

Розлади травної системи

Рідкісні: відхилення від норми показників функції печінки / розлади функції печінки.

За постмаркетинговий даними більшість випадків порушень функції печінки / печінкових розладів спостерігалися у пацієнтів японської популяції. Пацієнти японської популяції більш схильні до цих побічних реакцій.

З боку шкіри та підшкірної клітковини.

Нечасто: гіпергідроз, свербіж, висип.

Рідкісні: еритема, ангіоневротичний набряк (також з летальним результатом), медикаментозний дерматит, токсичний дерматит, екзема.

Частота невідома: кропив'янка.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини.

Нечасто: біль у м'язах, біль у спині (наприклад ішіас), м'язові судоми.

Рідкісні: артралгія, біль у кінцівках.

Частота невідома: біль в сухожиллях (тендиніто-подібні симптоми).

З боку сечовидільної системи

Нечасто: порушення функції нирок, в тому числі гостра ниркова недостатність.

Загальні розлади.

Нечасто: біль у грудях, астенія (слабкість).

Рідкісні: грипоподібні симптоми.

лабораторні показники

Нечасто: підвищення рівня креатиніну в крові.

Рідкісні: підвищення рівня сечової кислоти в крові, підвищення рівня печінкових ферментів, підвищення рівня КФК в крові, зниження рівня гемоглобіну.

¹ У клінічному дослідженні PRoFESS спостерігалася підвищена частота випадків сепсису при лікуванні телмісартаном порівнянні з плацебо. Це явище може бути випадковим проявом або пов'язане з механізмом, дія якого нині невідома.

² Повідомлялося як часті у пацієнтів з контрольованим АТ, які отримували лікування телмісартаном для зниження кардіоваскулярної захворюваності на додаток до стандартної терапії.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Антагоністи рецепторів ангіотензину II не застосовувати в період першого триместру вагітності. Протягом II і III триместрів вагітності застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II протипоказано. При встановленні вагітності, лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II слід негайно припинити, і в разі необхідності слід розпочати альтернативну терапію.

Немає відповідних даних щодо застосування препарату Прайтор в вагітним жінкам. Епідеміологічні дані, що свідчать про ризик тератогенності після впливу інгібіторів АПФ протягом I триместру вагітності, не були переконливими, проте не можна виключити невеликого зростання ризику. Хоча не існує контрольованих епідеміологічних даних про ризик застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II, подібні ризики можуть існувати для цього класу препаратів. При плануванні вагітності слід завчасно замінити препарат на інший антигіпертензивний засіб, який має встановлений профіль безпеки для застосування в період вагітності.

Як відомо, застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II протягом II і III триместрів викликає фетотоксичність у людей (порушення функції нирок, олігогідрамніон, затримку окостеніння черепа) і неонатальної токсичності (ниркова недостатність, гіпотензія, гіперкаліємія).

Якщо антагоністи рецепторів ангіотензину II застосовувала пацієнтка протягом ІІ триместру вагітності, рекомендується ультразвукова перевірка функції нирок і кісток черепа плода.

Стан новонароджених, матері яких приймали антагоністи рецепторів ангіотензину II, слід ретельно контролювати на наявність гіпотензії.

Годування грудьми

Оскільки немає інформації щодо застосування препарату Прайтор в період годування грудьми, не рекомендується його застосування і необхідно застосовувати альтернативні методи лікування з встановленими профілями безпеки під час годування грудьми, особливо під час годування новонародженого або недоношених немовлят.

У доклінічних дослідженнях не виявлено впливу телмісартану на фертильність чоловіків і жінок.

Діти

Ефективність та безпечність застосування препарату у дітей не встановлені, тому не рекомендується застосування Прайтора® цієї категорії пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Чи не проводилося ніяких досліджень щодо встановлення впливу на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Однак слід зауважити, що при застосуванні антигіпертензивної терапії інколи можуть виникати стани запаморочення або сонливості. Тому при необхідності керувати автотранспортом або іншими механізмами слід бути обережними та утриматися від зазначених дій до встановлення індивідуальної реакції на препарат.

Дослідження взаємодії проводилися тільки у дорослих.

Як і інші лікарські засоби, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, телмісартан може викликати гіперкаліємію. Цей ризик може зростати при комбінуванні з іншими лікарськими засобами, які можуть також провокувати гіперкаліємію (калійвмісними солі, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, нестероїдні протизапальні засоби (включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, імунодепресанти (циклоспорин або такролімус) і триметоприм).

Частота гіперкаліємії залежить від асоційованих факторів ризику. Ризик підвищується при застосуванні згаданих вище терапевтичних комбінацій. Цей ризик особливо високий при комбінуванні з калійзберігаючимидіуретиками та замінниками солі, що містять калій. Сполучення, наприклад, з інгібіторами АПФ або НПЗП, створює менший ризик при строгому дотриманні обережності при застосуванні.

Одночасне застосування не рекомендується

З калійзберігаючимидіуретиками або харчовими добавками, які містять калій

Антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, такі як телмісартан, зменшують втрату калію, що її викликають діуретики. Калійзберігаючі діуретики, такі як спіролактон, еплеренон, триамтерен або амілорид, харчові добавки, що містять калій або калійвмісними солі, можуть призводити до значного підвищення рівня калію в сироватці крові. Якщо показано одночасне застосування внаслідок діагностованою гіпокаліємії, ці препарати слід застосовувати з обережністю з частим контролем сироваткового калію.

з літієм

При одночасному застосуванні літію з інгібіторами АПФ і з антагоністами рецепторів ангіотензину II, включаючи телмісартан, Повідомлялося про тимчасове підвищення концентрації літію в сироватці та токсичність. Якщо застосування такої комбінації необхідно, рекомендується ретельний контроль рівня літію в сироватці крові.

Одночасне застосування, що вимагає обережності

Нестероїдні протизапальні препарати

НПЗП (наприклад ацетилсаліцилова кислота в дозі, призначення для лікування запальних процесів, інгібітори ЦОГ-2 і неселективні НПЗП) можуть знижувати антигіпертензивний ефект антагоністів рецепторів ангіотензину II.

У деяких пацієнтів з порушеннями функції нирок (у зневоднених пацієнтів або у пацієнтів похилого віку з порушеннями функції нирок) одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II і засобів, що пригнічують ЦОГ, може привести до подальшого погіршення ниркової функції, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, яка зазвичай є оборотною. Тому таку комбінацію слід застосовувати обережно, особливо особам похилого віку. Пацієнтам слід отримувати адекватну кількість рідини та слід зважити можливість контролю функції нирок після початку одночасного лікування і періодично після його закінчення.

В одному дослідженні одночасне застосування телмісартану і раміприлу призвело до підвищення в 2,5 рази AUC _0-24 та C _max для раміприлу і раміприлату. Клінічне значення цього явища невстановлена.

Діуретики (тіазидні або петльові)

Попереднє лікування високими дозами діуретиків, такими як фуросемід (петлевий діуретик) і гідрохлортіазид (тіазидний діуретик) може привести до дегідратації і ризик розвитку артеріальної гіпотензії на початку лікування телмісартаном.

Що слід враховувати при одночасному застосуванні

Інші антигіпертензивні препарати

Ефект телмісартану - зниження артеріального тиску - може зростати при одночасному застосуванні з іншими антигіпертензивними препаратами.

На підставі фармакологічних властивостей можна очікувати, що такі лікарські засоби можуть викликати гіпотензивні ефекти всіх антигіпертензивних препаратів, включаючи телмісартан: баклофен, аміфостин. Також ортостатичноїгіпотензії можуть загострювати алкоголь, барбітурати, наркотики або антидепресанти.

Кортикостероїди (системне застосування)

Зниження антигіпертензивного ефекту.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °C.

Термін придатності - 4 роки.