Прайтор

Состав

действующее вещество: telmisartan;

1 таблетка содержит тельмизартана 40 мг или 80 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, повидон, меглюмин, сорбит (Е 420), магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки (7 таблеток в блистере. По 2 или по 4 блистера вместе с инструкцией помещают в картонную коробку).

Основные физико-химические свойства

Белого или почти белого цвета продолговатые таблетки с маркировкой с одной стороны 51H (40 мг) или 52H (80 мг).

Фармакодинамика

Тельмизартан является пероральным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АО ₁ ). С высоким сродством телмисартана замещает ангиотензин II в местах его связывания с разновидностью АО ₁ рецепторов, через которые опосредуется действие ангиотензина II. Тельмизартан селективно связывается с АО ₁ рецептором на длительное время, не имея даже частичного агонистического влияния на него.

Тельмизартан не имеет родства с другими рецепторами, включая АО ₂ рецепторы и другие АТ-рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов не выяснена, как и эффект их возможной стимуляции ангиотензином II, уровни которого повышаются телмисартаном. Тельмизартан уменьшает уровень альдостерона в плазме крови, не блокирует ионные каналы и не снижает уровень ренина в плазме крови. Он не приводит к ингибированию АПФ (кининазы II), фермента, который также разлагает брадикинин. Поэтому понятно, не ожидается побочного действия, опосредованной брадикинином.

У человека доза в 80 мг тельмизартана почти полностью тормозит вызванное ангиотензином II повышение артериального давления. Ингибиторный эффект длится более суток и отмечается до 48 часов.

После первого применения гипотензивное действие препарата проявляется постепенно в течение 3:00. Максимальное снижение артериального давления обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения телмисартаном и сохраняется при длительной терапии.

Фармакокинетика

Тельмизартан быстро абсорбируется, но количество препарата, абсорбируется, неодинакова. Средняя биодоступность телмисартана составляет примерно 50%.

При применении тельмизартана с пищей уменьшается площадь под кривой концентрация / время (AUC) для тельмизартана от 6% (доза 40 мг) до 19% (доза 160 мг). Через 3:00 после приема концентрация в плазме становится такой же, как и при применении телмисартана без еды.

Считается, что незначительное уменьшение AUC не снижает терапевтическую эффективность препарата.

Тельмизартан значительной степени связывается с белками плазмы (более 99,5%), главным образом с альбуминами и альфа-1-кислым гликопротеином. Средний объем распределения (V _ss ) в состоянии равновесия составляет примерно500 л.

После приема (и внутривенного) введения телмисартан почти полностью выделяется с калом, главным образом в неизмененном виде.

Кумулятивная экскреция с мочой составляет менее 1% принятой дозы. Общий клиренс из плазмы (CL _tot ) высокий (примерно 1000 мл / мин) по сравнению с током крови через печень (примерно 1500 мл / мин).

Гипертензия:

• Лечение эссенциальной гипертензии.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с:

• выраженными проявлениями атеротромботического сердечно-сосудистого заболевания (коронарной болезнью сердца, инсультом или заболеванием периферических артерий в анамнезе);
• сахарным диабетом II типа с осложнениями (диагностированным поражением органов-мишеней).

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

II и III триместры беременности и кормления грудью.

Обструктивные заболевания желчных протоков.

Печеночная недостаточность тяжелой степени.

Прайтор применять внутрь независимо от приема пищи.

Лечение эссенциальной гипертензии

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Для некоторых пациентов достаточной будет доза в 20 мг в сутки. Если уровень артериального давления не снижается до желаемых цифр, то можно повысить дозу Прайтор максимально до 80 мг 1 раз в сутки. Тельмизартан можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками гидрохлоротиазид, которые имеют дополнительный эффект по снижению артериального давления при назначении вместе с телмисартаном. При решении вопроса о повышении дозы следует иметь в виду, что максимальный гипотензивный эффект от препарата наступает через 4-8 недель от начала лечения.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Неизвестно, доза тельмизартана ниже 80 мг эффективна в снижении уровня сердечно-сосудистой заболеваемости.

В начале лечения телмисартаном с целью снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуется проводить тщательный контроль артериального давления. Может возникнуть необходимость в соответствующем корректировке схем применения препаратов, снижающих артериальное давление.

Информация о передозировке препарата Прайтор ® ограничено.

Наиболее выраженными симптомами передозировки тельмизартана были гипотензия и тахикардия также сообщалось о брадикардии, обмороки, повышение сывороточного креатинина и острую почечную недостаточность.

Тельмизартан не удаляется из организма гемодиализом. Пациенту следует находиться под тщательным мониторингом, и ему необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Лечение зависит от времени после передозировки и тяжести симптомов. Рекомендуется вызвать рвоту и / или сделать промывание желудка. При лечении передозировки можно применять активированный уголь. Следует проводить частый мониторинг уровня сывороточных электролитов и креатинина. Если возникает гипотензия, пациенту следует находиться в положении лежа и следует проводить восстановление баланса жидкости и электролитов в организме.

Общая частота случаев побочных эффектов, которые возникали при применении препарата (41,4%), была обычно сравнима с плацебо (43,9%) в плацебо-контролируемых исследованиях. Появление побочных эффектов не зависела от дозы, не была связана с полом пациента, его возрастом или расой. Профиль безопасности тельмизартана у пациентов, леченных по показаниям «профилактика сердечно-сосудистых заболеваний», отвечал профиля безопасности, полученном при лечении пациентов с гипертензией.

Следующие побочные эффекты приведены на основании результатов контролируемых клинических исследований, включавших пациентов с АГ и постмаркетинговых сообщений. Этот перечень также включает серьезные побочные реакции и побочные реакции, которые привели к прекращению применения препарата в трех долгосрочных клинических исследованиях, включавших 21642 пациентов, получавших телмисартан для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний в течение периода до 6 лет.

Побочные реакции отмечаются в соответствии с их частоты: очень часто (³ 1/10), часто (³ 1/100 до <1/10), нечастые (³ 1/1000 до <1/100), редкие (³ 1/10000 до <1/1000), редкие (<1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена ​​на основании имеющихся данных).

Инфекционные заболевания и инвазии.

Нечасто инфекционные заболевания верхних дыхательных путей (включая фарингит и синуситы), инфекционные заболевания мочевого тракта (включая цистит).

Частота неизвестна: сепсис, включая летальные исходы ¹

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Нечасто: анемия.

Редкие: тромбоцитопения.

Частота неизвестна: эозинофилия.

Со стороны иммунной системы

Редкие: повышенная чувствительность.

Частота неизвестна: анафилактические реакции.

Нарушение обмена веществ, метаболизма

Нечасто: гиперкалиемия.

Редкие: гипогликемия (у больных сахарным диабетом).

Психические расстройства.

Нечасто: депрессия, бессонница.

Редкие: тревожные состояния.

неврологические расстройства

Нечасто: синкопальное состояние.

Редкие: сонливость.

Со стороны органов зрения.

Редкие: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата.

Нечасто: вертиго.

кардиальные нарушения

Нечасто: брадикардия.

Редкие: тахикардия.

сосудистые расстройства

Нечасто: гипотензия ² , ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: одышка, кашель.

Редкие: интерстициальная болезнь легких.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нечасто: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота.

Редкие: расстройства желудка, сухость во рту.

Расстройства пищеварительной системы

Редкие: отклонения от нормы показателей функции печени / расстройства функции печени.

По постмаркетинговый данным большинство случаев нарушений функции печени / печеночных расстройств наблюдались у пациентов японской популяции. Пациенты японской популяции более подвержены этим побочных реакций.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Нечасто: гипергидроз, зуд, сыпь.

Редкие: эритема, ангионевротический отек (также с летальным исходом), медикаментозный дерматит, токсический дерматит, экзема.

Частота неизвестна: крапивница.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани.

Нечасто: миалгия, боль в спине (например ишиас), мышечные судороги.

Редкие: артралгия, боль в конечностях.

Частота неизвестна: боль в сухожилиях (тендинитоподобные-подобные симптомы).

Со стороны мочевыделительной системы

Нечасто: нарушение функции почек, в том числе острая почечная недостаточность.

Общие расстройства.

Нечасто: боль в груди, астения (слабость).

Редкие: гриппоподобные симптомы.

лабораторные показатели

Нечасто: повышение уровня креатинина в крови.

Редкие: повышение уровня мочевой кислоты в крови, повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня КФК в крови, снижение уровня гемоглобина.

¹ В клиническом исследовании PRoFESS наблюдалась повышенная частота случаев сепсиса при лечении телмисартаном сравнению с плацебо. Это явление может быть случайным проявлением или связано с механизмом, действие которого в настоящее время неизвестна.

² Сообщались как частые у пациентов с контролируемым АД, получавших лечение телмисартаном для снижения кардиоваскулярной заболеваемости в дополнение к стандартной терапии.

Применение в период беременности и кормления грудью

Антагонисты рецепторов ангиотензина II не применять в период первого триместра беременности. В течение II и III триместров беременности применение антагонистов рецепторов ангиотензина II противопоказано. При установлении беременности, лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить, и в случае необходимости следует начать альтернативную терапию.

Нет соответствующих данных по применению препарата Прайтор в беременным женщинам. Эпидемиологические данные, свидетельствующие о риске тератогенности после воздействия ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности, не были убедительными, однако нельзя исключить небольшого роста риска. Хотя не существует контролируемых эпидемиологических данных о риске применения антагонистов рецепторов ангиотензина II, подобные риски могут существовать для этого класса препаратов. При планировании беременности следует заблаговременно заменить препарат на другой гипотензивное средство, имеющий установленный профиль безопасности для применения в период беременности.

Как известно, применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров вызывает фетотоксичность у людей (нарушение функции почек, олигогидрамнион, задержку окостенения черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).

Если антагонисты рецепторов ангиотензина II применяла пациентка в течение ИИ триместра беременности, рекомендуется ультразвуковая проверка функции почек и костей черепа плода.

Состояние новорожденных, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, следует тщательно контролировать на наличие гипотензии.

Кормление грудью

Поскольку нет информации относительно применения препарата Прайтор в период кормления грудью, не рекомендуется его применение и необходимо применять альтернативные методы лечения с установленными профилями безопасности во время кормления грудью, особенно во время кормления новорожденного или недоношенных младенцев.

В доклинических исследованиях не выявлено влияния тельмизартана на фертильность мужчин и женщин.

Дети

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены, поэтому не рекомендуется применение Прайтора® этой категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не проводилось никаких исследований относительно установления влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако следует заметить, что при применении антигипертензивной терапии иногда могут возникать состояния головокружения или сонливости. Поэтому при необходимости управлять автотранспортом или другими механизмами следует быть осторожными и воздержаться от указанных действий к установлению индивидуальной реакции на препарат.

Исследование взаимодействия проводились только у взрослых.

Как и другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, телмисартан может вызвать гиперкалиемии. Этот риск может возрастать при комбинировании с другими лекарственными средствами, которые могут также провоцировать гиперкалиемию (калийсодержащими соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина ИИ, НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм).

Частота гиперкалиемии зависит от ассоциированных факторов риска. Риск повышается при применении упомянутых выше терапевтических комбинаций. Этот риск особенно высок при комбинировании с калийсберегающими диуретиками и заменителями соли, содержащими калий. Сочетания, например, с ингибиторами АПФ или НПВП, создает меньший риск при строгом соблюдении осторожности при применении.

Одновременное применение не рекомендуется

С калийсберегающими диуретиками или пищевыми добавками, содержащими калий

Антагонисты рецепторов ангиотензина ИИ, такие как телмисартана, уменьшают потерю калия, что ее вызывают диуретики. Калийсберегающие диуретики, такие как спиролактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, пищевые добавки, содержащие калий или калийсодержащими соли, могут приводить к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Если показано одновременное применение вследствие диагностированной гипокалиемии, эти препараты следует применять с осторожностью с частым контролем сывороточного калия.

с литием

При одновременном применении лития с ингибиторами АПФ и с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартана, отмечалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке и токсичность. Если применение такой комбинации необходимо, рекомендуется тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови.

Одновременное применение, требующее осторожности

Нестероидные противовоспалительные препараты

НПВП (например ацетилсалициловая кислота в дозе, назначения для лечения воспалительных процессов, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II.

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (у пациентов с дегидратацией или у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, угнетающих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно является обратимой. Поэтому такую ​​комбинацию следует применять осторожно, особенно лицам пожилого возраста. Пациентам следует получать адекватное количество жидкости и следует взвесить возможность контроля функции почек после начала одновременного лечения и периодически после его окончания.

В одном исследовании одновременное применение тельмизартана и рамиприла привело к повышению в 2,5 раза AUC _0-24 и C_max для рамиприла и рамиприлата. Клиническое значение этого явления неустановленное.

Диуретики (тиазидные или петлевые)

Предварительное лечение высокими дозами диуретиков, такими как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик) может привести к дегидратации и риска развития артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном.

Что следует учитывать при одновременном применении

Другие антигипертензивные препараты

Эффект тельмизартана - снижение артериального давления - может возрастать при одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами.

На основании фармакологических свойств можно ожидать, что такие лекарственные средства могут вызывать гипотензивные эффекты всех антигипертензивных препаратов, включая телмисартана: баклофен, амифостин. Также ортостатической гипотензии могут обострять алкоголь, барбитураты, наркотики или антидепрессанты.

Кортикостероиды (системное применение)

Снижение антигипертензивного эффекта.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Cрок годности - 4 года.