Плагрил

склад:

1 табл. містить клопідогрелю гидросульфат 97,875, еквівалентно 75 мг клопідогрелю

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (Avicel PH 112) - 211.125 мг, манітол - 58 мг, кроскармелоза натрію - 12 мг, кремнію діоксид колоїдний - 2 мг, магнію стеарат - 4 мг.

Форма випуску:

30 шт.

Плагрил - специфічний інгібітор агрегації тромбоцитів, надає коронаророзширювальний дію. Вибірково зменшує зв'язування АДФ з рецепторами на тромбоцитах і активацію рецепторів GPIIb / IIIa під дією АДФ, послаблюючи, таким чином, агрегацію тромбоцитів. Зменшує агрегацію тромбоцитів, спричинену іншими агоністами, запобігаючи їх активацію звільненим АДФ, не впливає на активність фосфодіестерази (ФДЕ). Необоротно зв'язується з АДФ-рецепторами тромбоцитів, які залишаються несприйнятливими до стимуляції АДФ впродовж життєвого циклу (близько 7 днів). Гальмування агрегації тромбоцитів спостерігається через 2 години після прийому препарату (40% інгібування) в початковій дозі 400 мг. Максимальний ефект (60% пригнічення агрегації) розвивається через 4-7 днів постійного прийому в дозі 50-100 мг. Антиагрегантний ефект зберігається весь період життя тромбоцитів (7-10 днів). Агрегаціятромбоцитів і час кровотечі повертаються до початкового рівня, в середньому, через 5 днів після припинення лікування. При наявності атеросклеротичного ураження судини перешкоджає розвитку атеротромбозу незалежно від локалізації судинного процесу (цереброваскулярні, кардіоваскулярні або периферичні ураження).

профілактика тромботичних ускладнень у пацієнтів з інфарктом міокарда, ішемічний інсульт або оклюзією периферичних артерій;

в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою для профілактики тромботичних ускладнень при гострим коронарним синдромом: з підйомом сегмента ST при можливості проведення тромболітичної терапії; без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без формування зубця Q), в т.ч. у хворих, які зазнали стентування.

• тяжка печінкова недостатність;
• геморагічний синдром;
• гостра кровотеча (в т.ч. внутрішньочерепний крововилив) і захворювання, що призводять до його розвитку (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення, НВК, туберкульоз, пухлини легень, гіперфібринолізом);
• вагітність,
• період лактації (грудного вигодовування);
• дитячий вік до 18 років;
• підвищена чутливість до компонентів препарату Плагрил.

З обережністю слід застосовувати препарат при помірній печінковій і / або нирковій недостатності, травмах, станах, що підвищують ризик розвитку кровотечі (в т.ч. травма, операції), при одночасному прийомі ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (включаючи інгібітори ЦОГ-2), гепарину і інгібіторів глікопротеїну IIb / IIIa.

Таблетки приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі.

Для профілактики ішемічних порушень у хворих після перенесеного інфаркту міокарда, ішемічного інсульту або на тлі діагностованих захворювань периферичних артерійвзрослим (в т.ч. літнім пацієнтам) призначають в дозі 75 мг 1 раз/добу. Лікування слід починати в терміни до 35 днів після перенесеного Q-утворюючого інфаркту міокарда і від 7 днів до 6 міс - після ішемічного інсульту.

При гострим коронарним синдромом без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без формування зубця Q) лікування слід починати з призначення одноразової навантажувальної дози 300 мг, потім продовжувати застосування препарату в дозі 75 мг 1 раз / добу (з одночасним прийомом ацетилсаліцилової кислоти в дозі 75-325 мг/добу.).

Оскільки застосування ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах пов'язано з великим ризиком кровотеч, рекомендована доза повинна бути не вище 100 мг. Курс лікування - до 1 року.

Приострен коронарним синдромом з підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда) препарат призначають в дозі 75 мг 1 раз/добу. з використанням початкової навантажувальної дози у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою, в поєднанні або без тромболітиків.

Для пацієнтів у віці старше 75 років лікування клопідогрелем має здійснюватися без використання навантажувальної дози. Комбіновану терапію починають якомога раніше після появи симптомів і продовжують протягом мінімум 4 тижнів.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано застосування препарату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

З боку системи згортання крові: часто - шлунково-кишкові кровотечі; іноді - геморагічний інсульт, подовження часу кровотечі, носові кровотечі; рідко - гематоми, гематурія, і кон'юнктиву кровотечі.

З боку системи кровотворення: іноді - тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, еозинофілія; дуже рідко - тромбоцитопенічна пурпура, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, анемія та апластична анемія.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: іноді - головний біль, запаморочення, парестезія; рідко - вертиго; дуже рідко - сплутаність свідомості, галюцинації.

З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - васкуліт, зниження артеріального тиску.

З боку дихальної системи: дуже рідко - бронхоспазм, інтерстиціальний пневмоніт.

З боку травної системи: часто - диспепсія, діарея, біль у животі; іноді - нудота, гастрит, метеоризм, запор, блювання, виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки; дуже рідко - коліт (в т.ч. виразковий або лімфоцитарний коліт), панкреатит, зміна смакових відчуттів, стоматит, гепатит, гостра печінкова недостатність, підвищення активності печінкових ферментів.

З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко - артралгія, артрит, міалгія.

З боку сечовивідної системи: дуже рідко - гломерулонефрнт.

Дерматологічні реакції: іноді - свербіж; дуже рідко - бульозний висип (багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз), еритематозний висип, екзема, плоский лишай.

Алергічні реакції: дуже рідко - ангіоневротичний набряк, кропив'янка, анафілактоїдні реакції, сироваткова хвороба.

Інші: дуже рідко - підвищення температури тіла, збільшення вмісту сироватковогокреатиніну.

У разі хірургічних втручань, якщо антиагрегантна дія небажана, курс лікування слід припинити за 7 днів до операції.

Хворих слід попередити про те, що оскільки зупинка виникає на тлі застосування препарату кровотечі вимагає більшого часу, вони повинні повідомляти лікаря про кожний випадок незвичної кровотечі. Хворі повинні також інформувати лікаря про прийом препарату Плагрил, якщо вони проведуть оперативні втручання або якщо лікар призначає новий для хворого лікарський препарат.

В період лікування необхідно контролювати показники системи гемостазу (АЧТЧ, число тромбоцитів, тести функціональної активності тромбоцитів), регулярно досліджувати функціональну активність печінки.

При тяжких порушеннях функції печінки слід пам'ятати про ризик розвитку геморагічного діатезу.

Використання в педіатрії

Препарат Плагрил не призначають дітям у віці до 18 років в зв'язку з тим, що безпека і ефективність його застосування в даній віковій групі не встановлені.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Ознак погіршення здатності керування автомобілем або зменшення психічної працездатності після прийому Плагрилу виявлено не було.

ЛФ, що містять гідрогенезірованние Кастор масло, можуть викликати диспепсію і діарею.

Дуже рідко на фоні прийому клопідогрелю розвивалася тромботичних тромбоцитопенічна пурпура, іноді після короткострокового застосування. Стан характеризується тромбоцитопенією і мікроангіопатичною гемолітична анемія, асоційованої з неврологічними порушеннями, ураженням нирок і лихоманкою. Тромботичних тромбоцитопенічна пурпура - потенційно жізнеугрожающих стан, що вимагає негайного лікування, включаючи плазмаферез.

При одночасному застосуванні Плагріл® підсилює антиагрегантний ефект ацетилсаліцилової кислоти, гепарину, непрямих антикоагулянтів, НПЗЗ, підвищує ризик розвитку кровотеч зі шлунково-кишкового тракту.

Інгібуючи активність CYP2C9, клопідогрель підвищує концентрацію лікарських засобів, що метаболізуються цього ізоферменту (фенітоїн, толбутамід).

Не відмічено клінічно значущої фармакодинамічної взаємодії при застосуванні клопідогрелю одночасно з атенололом, ніфедипіном, фенобарбіталом, циметидином, естрогенами, дигоксином, теофіліном, толбутамідом, антацидними засобами.

Симптоми: при разовому пероральному прийомі здоровими людьми 600 мг клопідогрелю (8 таблетки по 75 мг) побічних явищ відзначено не було. Час кровотечі була подовжена в 1.7 рази, що відповідає величині, зареєстрованої після прийому терапевтичної дози (75 мг).

Лікування: переливання тромбоцитарної маси. Специфічний антидот відсутній.

При температурі не вище 25 °C