Пентосан

Склад

діюча речовина: pentosan polysulphate sodium;

1 мл: пентозану полісульфату натрієвої солі 100 мг

допоміжні речовини: кислота левулінова, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій. По 1 мл розчину в ампулі.

За 5 ампул в контурній чарунковій упаковці з полімерного матеріалу. За 2 контурні упаковки в картонній коробці.

Фармакодинаміка

Пентозану полісульфату натрієва сіль запобігає розвитку тромбозів і лізує тромби за рахунок підвищення ендогенного фибринолитического потенціалу, діючи через механізм фібринолізу та його АТ III-незалежні пригнічуючи ефекти. Оскільки при цьому знижується в'язкість крові (можливо, за рахунок підвищення еластичності еритроцитів), пентозану полісульфату натрієва сіль призводить також до поліпшення перфузії.

Крім того, активна речовина препарату вивільняє ліпопротеїнліпазу, знижуючи тим самим рівні загальних ліпідів, тригліцеридів і холестерину в крові. Зрушення ліпопротеїнових фракцій в сторону ліпопротеїнів високої щільності, досягається таким чином, знижує ризик розвитку атеросклерозу.

Фармакокінетика

Біодоступність препарату при підшкірному або внутрішньом'язовому введенні становить майже 100%. Розподіл, біотрансформація та елімінація пентозану полісульфату натрієвої солі аналогічні таким у гепарину. У той же час, на відміну від гепарину, препарат всмоктується також в шлунково-кишковому тракті.

Максимальні концентрації в плазмі крові після прийому всередину проявляються через 1-2 години та зберігаються не менше 4:00. Період напіввиведення становить 25 годин і більше.

Пентозану полісульфату натрієва сіль виводиться нирками та лише в незначній мірі - з калом. У сечі виявляється як незмінена активна речовина, так і його десульфатовані та деполімеризований метаболіти.

Підтримуюча терапія порушень периферичного артеріального кровотоку (стадія IIb за класифікацією по Фонтейну; кульгавість) для поліпшення переносимості фізичних навантажень під час ходьби.

Лікування гострих, підгострих і хронічних атеросклеротичних, тромботичних і тромбоемболічних захворювань. Профілактика тромботичних і тромбоемболічних ускладнень.

Пентосан полісульфат SP 54 не слід приймати / використовувати в разі:

• гіперчутливості до пентозану полісульфату натрієвої солі або будь-якого з компонентів препарату
• тромбоцитопенії типу-II, зумовленої дією гепарину або пентозану полісульфату натрієвої солі, в анамнезі
• кровотечі
• геморагічного діатезу;
• гемофіліческіх станів;
• кровотечі виразок шлунково-кишкового тракту
• недавнього крововиливу в мозок;
• операції на головному, спинному мозку або очах;
• спинно-мозкової анестезії
• підозри на пухлини з ризиком кровотечі
• важких захворювань печінки, нирок і підшлункової залози;
• підгострого інфекційного ендокардиту;
• загрозливого аборту;
• схильності до звичайного викидня;
• підозри на передлежання плаценти
• ризику передчасного відшарування плаценти
• інших ризиків, пов'язаних з вагітністю.

Важкі гострі стани

а) Підшкірні ін'єкції

Як правило, 100 мг (1 ампула) підшкірно кожні 12.00. У критичних випадках, особливо при гострій емболії, небезпечних для життя гострих порушеннях артеріального кровотоку, можна призначати 100 мг підшкірно з інтервалами не менше 8.00 в 1-й день лікування. Після зменшення симптомів гострого стану дозу можна поступово зменшити до 1 ампули (100 мг) в день. Зазвичай в цій дозі лікування слід продовжувати протягом 10 днів.

Голку слід вставляти під прямим кутом в складку шкіри, яка формується між великим і вказівним пальцями передній або бічній черевної стінки. Також ін'єкції можна вводити в плече і стегно. Вводити препарат слід повільно.

Тривалість лікування залежить від етіології і тяжкості стану пацієнта. При важких гострих захворюваннях призначають ін'єкції або інфузії в дозі, зазначених вище, протягом періоду, становить не більше 10 днів.

б) Внутрішньовенні ін'єкції після розведення

Дні перший і другий 300 мг / 24 год.

Дні 3-6-й: 200 мг / 24 год у відповідній кількості 0,9% ізотонічного розчину або 5% розчину глюкози.

Таку дозу можна скоригувати до потреб пацієнта.

Під час гострих епізодів, небезпечних для життя дозу 100 мг можна вводити у вигляді ініціальної болюсної дози.

Розчин необхідно використовувати відразу ж після розведення.

Підгострі та хронічні стани

Зазвичай вводити по 1 ампулі (100 мг) 3 рази на тиждень протягом 3-4 тижнів. Наступні ін'єкції робити через більш тривалі проміжки часу, особливо в тих випадках, коли одночасно проводити лікування з прийомом препарату у вигляді таблеток.

Пацієнтам призначати ін'єкції протягом декількох тижнів.

симптоми

Внутрішні та зовнішні кровотечі, гематоми.

терапевтичні заходи

Залежно від тяжкості симптомів передозування, дозу слід зменшити або припинити лікування. Пентозану полісульфату натрієву сіль можна нейтралізувати відповідною кількістю протаміну сульфату.

З боку системи крові та лімфатичної системи:

дуже рідко - тривалі кровотечі, гематома, тромбоцитопенія, тромбоемболія, тромбофлебіт глибоких вен.

З боку нервової системи:

дуже рідко - ішемічний інсульт.

З боку серцевої діяльності:

дуже рідко - інфаркт міокарда, порок серця, серцева недостатність.

З боку судинної системи:

дуже рідко - кульгавість, аортальнийстеноз.

З боку шлунково-кишкового тракту:

дуже рідко - нудота / блювота.

З боку шкіри та підшкірних тканин:

дуже рідко - алопеція, алергічні реакції.

Загальні порушення і реакції в місці введення:

дуже рідко - біль і гематома в місці введення ін'єкції.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів:

дуже рідко - підвищення рівня печінкових ферментів.

Крім того, дуже рідко спостерігалися такі побічні реакції: лихоманка, гіперпное, артралгія, порушення функції нирок.

Як правило, Пентосан полісульфат SP 54 добре переноситься. Реакції гіперчутливості (наприклад, підвищена стомлюваність і алергічні висипання на шкірі) рідко спостерігалися. Дуже рідко спостерігалися незначні гематоми та біль у місці введення ін'єкції. В окремих випадках може спостерігатися геморагія і (як це буває при застосуванні гепарину або при певних специфічних захворюваннях) - алопеція.

Також Пентосан полісульфат SP 54 дуже рідко може викликати випадки транзиторного ішемічного нападу, церебральної ішемії, церебрального інфаркту, переміжної кульгавості, аортального стенозу, пороку серця, інфаркту міокарда, підвищення рівня ферментів печінки, тромбозів і емболії. Причинно-наслідковий зв'язок між прийомом Пентосан полісульфату SP 54 і побічними реакціями не може бути встановлений і є сумнівним, оскільки ці явища були, очевидно, пов'язані з клінічним станом пацієнта.

Також можливі вертиго, бульозні висипання, головний біль, інсульт, підвищення рівня гаммаглутамілтрансферази.

Іноді на початку лікування Пентосан полісульфат SP 54 дуже рідко може спостерігатися легка тромбоцитопенія (типу I) з кількістю тромбоцитів 100000-150000 / мкл (зумовлена ​​транзиторною активацією тромбоцитів). Як правило, в подібних випадках не розвивається жодних ускладнень, тому лікування може бути продовжено.

Дуже рідко може спостерігатися тяжка, опосередкована антитілами тромбоцитопенія типу II з кількістю тромбоцитів значно менше, ніж 100000 / мкл або зі швидким зниженням рівня тромбоцитів нижче 50% від початкового значення. У пацієнтів без попередньої сенсибілізації зазвичай зменшення вмісту тромбоцитів починається через 6-14 днів від початку лікування, тоді як у сенсибілізованих осіб це іноді відбувається вже через кілька годин. Така дуже рідкісна і важка форма тромбоцитопенії може асоціюватися з тромбозом або тромбоемболією артерій і вен, тяжкою коагулопатією, супроводжуватися некрозом шкіри в місці ін'єкції, петехіями, пурпурой і меленої. У таких випадках Пентосан полісульфат SP 54 слід негайно скасувати (переносимість гепарину). Хворого слід обов'язково попередити про те, що в майбутньому йому не слід лікуватися за допомогою пентозану полісульфату натрієвої солі або будь-яких гепаринсодержащих препаратів.

Пацієнтам з тромбоцитопенією не слід призначати гепарин з високою і низькою молекулярною масою без попереднього тестування (очікується, що перехресна реактивність може траплятися в 98% випадків).

Застосування в період вагітності та годування груддю

Дані про використання Пентосан полісульфату SP 54 в період вагітності та годування груддю відсутні. Пентозану полісульфату натрієва сіль не проникає через плацентарний бар'єр. Дослідження на тваринах не демонструють ембріотоксичної або фетотоксичну дії. Пентосан полісульфат SP 54 можна використовувати в період вагітності тільки при наявності особливих клінічних показань. Якщо необхідне лікування препаратом Пентосан полісульфат SP 54, грудне вигодовування слід припинити.

Епідуральна / поперекова анестезія під час пологів протипоказана жінкам, які отримують лікування антикоагулянтами.

Діти

Досвід застосування препарату у дітей відсутній, тому не рекомендується призначати його пацієнтам цієї вікової категорії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не впливає.

При одночасному застосуванні з гепарином або будь-яким іншим антикоагулянтом можливе посилення антикоагулянтної дії.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 4 роки.