Парамакс

Склад

діюча речовина: paracetamol;

1 супозиторій ректальний містить 80 мг або 150 мг парацетамолу;

допоміжні речовини: твердий жир.

Форма випуску

Супозиторії ректальні (по 5 супозиторіїв у Стрипі, по 2 стрипи в пачці).

Фармакодинаміка

Надає болезаспокійливу, жарознижувальну та слабку протизапальну дію. Механізм дії зумовлений пригніченням синтезу простагландинів і переважним впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі.

Всмоктування парацетамолу при ректальному введенні більш повільним, ніж при оральному застосуванні, проте воно є більш повним. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2-3 годин після введення.

Парацетамол швидко розподіляється у всіх тканинах. Концентрації в крові, слині та плазмі можна порівняти між собою. Зв'язування з білками плазми слабке.

Парацетамол метаболізується в печінці з утворенням неактивних сполук з глюкуроновою кислотою і сульфатами.

Мінімальний шлях метаболізму, що каталізує цитохромом P450, призводить до утворення проміжного реагенту (N-ацетілбензохіноніміну), який при нормальному застосуванні швидко детоксикується відновленого глутатіону і виводиться з сечею після кон'югації з цистеїном і меркаптопуріновою кислотою. Однак при масивному отруєнні кількість цього токсичного метаболіту підвищується.

Виводиться в основному з сечею. 90% прийнятої дози парацетамолу виводиться нирками протягом 24 годин, в основному у формі кон'югатів з глюкуроновою кислотою (від 60% до 80%) і сульфатних кон'югатів (від 20% до 30%).

Менше 5% речовини виводиться в незміненому вигляді.

Період напіввиведення становить від 4 до 5:00.

При серйозної ниркової недостатності (кліренс креатиніну нижче 10 мл/хв) виведення парацетамолу та його метаболітів відбувається повільніше.

Симптоматичне лікування захворювань, що супроводжуються болем слабкої та помірної інтенсивності та / або підвищенням температури тіла.

Підвищена чутливість до парацетамолу або до інших компонентів препарату.

Вік до 1 місяця (маса тіла дитини до 4 кг).

Тяжкі порушення функції нирок і / або печінки, вроджена гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкоголізм, захворювання крові, виражена анемія, лейкопенія.

Запалення слизової оболонки прямої кишки та порушення функції ануса.

Не застосовувати препарат при діареї.

Препарат слід застосовувати під наглядом лікаря, з особливою обережністю - дітям у віці до 1 року.

Застосовувати ректально. Супозиторії не підлягають поділу для отримання необхідного дозування. Якщо необхідна разова доза менше зміст одного супозиторія, то після консультації з лікарем рекомендується застосовувати інші лікарські форми парацетамолу (наприклад розчин оральний).

При лікуванні дітей слід розраховувати дозу відповідно до маси тіла дитини, і в залежності від цього вибирати підходящу лікарську форму. Вік дітей, виходячи з маси тіла, наведений нижче приблизний.

Парамакс, супозиторії ректальні по 80 мг призначений для дітей з масою тіла від 4 до 6 кг (у віці приблизно від 1 до 4 місяців). Застосовують від 3 до 4 супозиторіїв в день з інтервалом 6.00, в залежності від маси тіла дитини з розрахунку 60 мг/кг/добу.

Парамакс, супозиторії ректальні по 150 мг призначений для дітей з масою тіла від 8 до 12 кг (у віці приблизно від 6 місяців до 2 років). Застосовують від 3 до 4 супозиторіїв в день з інтервалом 6.00, в залежності від маси тіла дитини з розрахунку 60 мг/кг/добу.

Рекомендована добова доза парацетамолу становить близько 60 мг/кг / добу, яку слід розділити на 4 прийоми, тобто 15 мг/кг маси тіла кожні 6:00. При вираженій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) інтервал між прийомами повинен становити не менше 8:00.

Застосування передбачає введення ректально одного супозиторія 80 мг або 150 мг, яке повторюють при необхідності з інтервалом не менше 6.00, але не більше добову дозу і кількість 4 супозиторії на добу.

Через ризик місцевої токсичності не рекомендується застосування супозиторіїв більше 4 разів на день, а тривалість застосування при ректальному способі введення повинно бути найменшої.

Щоб уникнути передозування, не слід застосовувати інші лікарські засоби, що містять парацетамол.

Існує ризик передозування у маленьких дітей (поширені медикаментозне передозування і випадкове отруєння). Це може привести до летального результату.

Для дітей з масою тіла менше 37 кг максимальна добова доза парацетамолу не повинен перевищувати 80 мг/кг / добу.

Для дітей з масою тіла від 38 кг до 50 кг максимальна добова доза парацетамолу не повинен перевищувати 3 г/добу.

Для дітей з масою тіла понад 50 кг максимальна добова доза парацетамолу не повинен перевищувати 4 г/добу.

При одноразовому прийомі в дозі 150 мг/кг маси тіла дитини препарат може викликати гепатоцеллюлярную недостатність, порушення метаболізму глюкози, метаболічний ацидоз, крововиливи, гіпоглікемію, енцефалопатію, кому та летальний результат. При цьому зростає рівень печінкової трансамінази, лактатдегідрогенази та білірубіну, протягом 12-48 годин знижується рівень протромбіну. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним болем в області попереку, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалася також серцева аритмія і панкреатит. При тривалому застосуванні препарату у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку ЦНС - запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи - нефротоксичність (ниркова колька, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз) З боку травної системи - гепатонекроз. У пацієнтів з факторами ризику (тривалий прийом карбамазепіну, фенобарбіталу, фенітоїну, примідону, рифампіцину, звіробою або інших препаратів, що індукують печінкові ферменти, зловживання алкоголем, недостатність глутатіонової системи, наприклад неправильне харчування, СНІД, голодування, муковісцидоз, кахексія) застосування 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки. Ураження печінки може стати явним через 12-48 годин після передозування. При передозуванні пацієнта слід негайно доставити в лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми передозування з'являються протягом перших 24 годин: нудота, блювота, зниження апетиту, блідість, біль у животі. Симптоми можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження. Невідкладні заходи:

• негайна госпіталізація;
• визначення рівня парацетамолу в плазмі крові
• промивання шлунка,
• введення антидоту N-ацетилцистеїну або метіоніну перорально протягом перших 10:00;
• симптоматична терапія.

Алергічні реакції: анафілаксія, анафілактичний шок, набряк Квінке, еритема, кропив'янка, свербіж шкіри, висип на шкірі та слизових оболонках, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз

З боку органів кровотворення: анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія і нейтропенія;

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до аспірину та інших нестероїдних протизапальних засобів

З боку травної системи: нудота, біль в епігастрії, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект)

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

Пов'язані з лікарській формі: роздратування прямої кишки та анального отвору.

При виникненні будь-яких небажаних реакцій слід припинити застосування препарату і обов'язково звернутися до лікаря.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Препарат в даній лікарській формі застосовують тільки дітям.

Діти

При лікуванні дітей слід дотримуватися режиму дозування відповідно до маси тіла дитини, і в залежності від цього потрібно вибирати відповідну лікарську форму.

Парамакс, супозиторії ректальні по 80 мг призначений для дітей з масою тіла від 4 до 6 кг (у віці приблизно від 1 місяця до 4 місяців).

Парамакс, супозиторії ректальні по 150 мг призначений для дітей з масою тіла від 8 до 12 кг (у віці приблизно від 6 місяців до 2 років).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат в даній лікарській формі застосовують тільки дітям.

При прийомі максимальних доз парацетамолу (4 г/добу) протягом як мінімум 4 днів існує ризик посилення ефекту перорального антикоагулянту і підвищений ризик кровотечі. Слід контролювати МНО (міжнародне нормалізоване відношення) через рівні проміжки часу. При необхідності дозу прийому антикоагулянту слід відкоригувати під час лікування парацетамолом.

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися метоклопрамидом і домперідоном і зменшуватися холестирамином. Барбітурати знижують жарознижувальний ефект парацетамолу. Протисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується гепатотоксический вплив препарату на печінку. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом, рифампіцином підвищує ризик розвитку гепатотоксичної синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків. Не застосовувати одночасно з алкоголем.

Високі концентрації парацетамолу можуть впливати на лабораторні результати визначення глюкози в крові оксидази-пероксидазною методом, сечової кислоти при використанні методу з фосфорновольфрамовою кислотою.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.