Парамакс

Состав

действующее вещество: paracetamol;

1 суппозиторий ректальный содержит 80 мг или 150 мг парацетамола;

вспомогательные вещества: твердый жир.

Форма выпуска

Суппозитории ректальные (по 5 суппозиториев в стрипе, по 2 стрипа в пачке).

Фармакодинамика

Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза простагландинов и преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Всасывания парацетамола при ректальном введении более медленным, чем при оральном применении, однако оно является более полным. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч после введения.

Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрации в крови, слюне и плазме сопоставимы между собой. Связывание с белками плазмы слабое.

Парацетамол метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами.

Минимальный путь метаболизма, катализируемой цитохромом P450, приводит к образованию промежуточного реагента (N-ацетилбензохинонимину), который при нормальном применении быстро детоксифицируется восстановленного глутатиона и выводится с мочой после конъюгации с цистеином и меркаптопуриновою кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита повышается.

Выводится в основном с мочой. 90% принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой (от 60% до 80%) и сульфатных конъюгатов (от 20% до 30%).

Менее 5% вещества выводится в неизмененном виде.

Период полувыведения составляет от 4 до 5:00.

При серьезной почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл / мин) выведение парацетамола и его метаболитов замедляется.

Симптоматическое лечение заболеваний, сопровождающихся болью слабой и умеренной интенсивности и / или повышением температуры тела.

Повышенная чувствительность к парацетамола или другим компонентам препарата.

Возраст до 1 месяца (масса тела ребенка до 4 кг).

Тяжелые нарушения функции почек и / или печени, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения.

Воспаление слизистой оболочки прямой кишки и нарушение функции ануса.

Не использовать при диарее.

Препарат следует применять под наблюдением врача, с особой осторожностью - детям в возрасте до 1 года.

Применять ректально. Суппозитории не подлежат разделения для получения необходимой дозировки. Если необходима разовая доза меньше содержание одного суппозитория, то после консультации с врачом рекомендуется применять другие лекарственные формы парацетамола (например раствор оральный).

При лечении детей следует рассчитывать дозу в соответствии с массой тела ребенка, и в зависимости от этого выбирать подходящую лекарственную форму. Возраст детей, исходя из массы тела, приведенный ниже примерный.

Парамакс, суппозитории ректальные по 80 мг предназначен для детей с массой тела от 4 до 6 кг (в возрасте примерно от 1 до 4 месяцев). Применяют от 3 до 4 суппозиториев в день с интервалом 6:00, в зависимости от массы тела ребенка из расчета 60 мг / кг / сут.

Парамакс, суппозитории ректальные по 150 мг предназначен для детей с массой тела от 8 до 12 кг (в возрасте примерно от 6 месяцев до 2 лет). Применяют от 3 до 4 суппозиториев в день с интервалом 6:00, в зависимости от массы тела ребенка из расчета 60 мг / кг / сут.

Рекомендуемая суточная доза парацетамола составляет около 60 мг / кг / сутки, которую следует разделить на 4 приема, то есть 15 мг / кг массы тела каждые 6:00. При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) интервал между приемами должен составлять не менее 8:00.

Применение предусматривает введение ректально одного суппозитория 80 мг или 150 мг, которое повторяют при необходимости с интервалом не менее 6:00, но не более суточную дозу и количество 4 суппозитории в сутки.

Из-за риска местной токсичности не рекомендуется применение суппозиториев более 4 раз в день, а продолжительность применения при ректальном способе введения должно быть малейшей.

Чтобы избежать передозировки, не следует применять другие лекарственные средства, содержащие парацетамол.

Существует риск передозировки у маленьких детей (распространены медикаментозное передозировки и случайное отравление). Это может привести к летальному исходу.

Для детей с массой тела менее 37 кг максимальная суточная доза парацетамола не должен превышать 80 мг / кг / сутки.

Для детей с массой тела от 38 кг до 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должен превышать 3 г / сут.

Для детей с массой тела более 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должен превышать 4 г / сут.

При однократном приеме в дозе 150 мг / кг массы тела ребенка препарат может вызвать гепатоцеллюлярную недостаточность, нарушения метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, кровоизлияния, гипогликемию, энцефалопатию, кому и летальный исход. При этом возрастает уровень печеночной трансаминазы, лактатдегидрогеназы и билирубина, в течение 12-48 часов снижается уровень протромбина. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит. При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС - головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы - нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз) Со стороны пищеварительной системы - гепатонекроз. У пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, индуцируют печеночные ферменты, злоупотребление алкоголем, недостаточность глутатионовой системы, например неправильное питание, СПИД, голодание, муковисцидоз, кахексия) применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени. Поражение печени может проявиться через 12-48 часов после передозировки. При передозировке пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы передозировки появляются в течение первых 24 часов: тошнота, рвота, снижение аппетита, бледность, боль в животе. Симптомы могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения. Неотложные меры:

• немедленная госпитализация;
• определение уровня парацетамола в плазме крови
• промывание желудка,
• введение антидота N-ацетилцистеина или метионина перорально в течение первых 10:00;
• симптоматическая терапия.

Аллергические реакции: анафилаксия, анафилактический шок, отек Квинке, эритема, крапивница, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз

Со стороны органов кроветворения: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения;

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВП

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект)

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Связанные с лекарственной форме: раздражение прямой кишки и анального отверстия.

При возникновении каких-либо нежелательных реакций следует прекратить применение препарата и обязательно обратиться к врачу.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат в данной лекарственной форме применяют только детям.

Дети

При лечении детей следует придерживаться режима дозирования в соответствии с массой тела ребенка, и в зависимости от этого нужно выбирать соответствующую лекарственную форму.

Парамакс, суппозитории ректальные по 80 мг предназначен для детей с массой тела от 4 до 6 кг (в возрасте примерно от 1 месяца до 4 месяцев).

Парамакс, суппозитории ректальные по 150 мг предназначен для детей с массой тела от 8 до 12 кг (в возрасте примерно от 6 месяцев до 2 лет).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат в данной лекарственной форме применяют только детям.

При приеме максимальных доз парацетамола (4 г / сут) в течение как минимум 4 дней существует риск усиления эффекта перорального антикоагулянта и повышенный риск кровотечения. Следует контролировать МНО (международное нормализованное отношение) через равные промежутки времени. При необходимости дозу приема антикоагулянта следует откорректировать во время лечения парацетамолом.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться холестирамином. Барбитураты снижают жаропонижающий эффект парацетамола. Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается гепатотоксический влияние препарата на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом, рифампицином повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Высокие концентрации парацетамола могут влиять на лабораторные результаты определения глюкозы в крови оксидазы-пероксидазной методом, мочевой кислоты при использовании метода с фосфорновольфрамовою кислотой.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.