Озіклід

Склад

• діюча речовина: gliclazide;
• 1 таблетка з модифікованим вивільненням містить гліклазиду 30 мг;
• допоміжні речовини :, кальцію гідрофосфат, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки з модифікованим вивільненням (по 10 таблеток в блістері, по 6 блістерів у картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Білі або майже білі, двоопуклі, не покритих оболонкою каплети з маркуванням "G30" з одного боку і гладкі з іншого.

Фармакодинаміка

Гліклазид знижує рівень глюкози в плазмі крові внаслідок стимуляції секреції інсуліну клітинами острівців Лангерганса підшлункової залози. Підвищення рівня постпрандиального інсуліну і секреція С-пептиду зберігаються навіть після 2 років застосування препарату. Гліклазид має також гемоваскулярного властивості.

Вплив на інсуліносекреції. У хворих на діабет II типу гліклазид відновлює ранній пік інсуліносекреції у відповідь на надходження глюкози та підвищує другу фазу секреції інсуліну. Значне збільшення виділення інсуліну відбувається відповідно до прийнятої їжі чи навантаження глюкозою.

Фармакокінетика

Концентрація гліклазиду в плазмі крові прогресивно наростає протягом перших 6:00 після прийому, після чого досягає постійного рівня (плато), який утримується з жердиною в дванадцятому години після застосування.

Одноразовий прийом добової дози Озіклід забезпечує ефективну концентрацію гліклазиду в плазмі крові протягом 24 годин.

Індивідуальні коливання незначні.

Гліклазид повністю всмоктується в травному тракті. Прийом їжі не впливає на швидкість i ступінь абсорбції.

Відмічається лінійна залежність між прийнятою дозою препарату до 120 мг і концентрацією в плазмі. Зв'язування гліклазиду з білками плазми крові становить приблизно 95%.

Гліклазид метаболізується в печінці та виводиться з сечею, менше 1% діючої речовини виводиться з сечею в незміненому вигляді. Активні метаболіти в плазмі відсутні.

Період напіввиведення гліклазиду становить приблизно 12-20 годин.

Обсяг розподілу становить близько 30 л.

У пацієнтів літнього віку не відмічається клінічно значущих змін фармакокінетики препарату.

Цукровий діабет II типу:

• зниження і контроль глюкози в крові при неможливості нормалізувати рівень глюкози тільки дієтою, фізичними вправами чи зменшенням маси тіла
• попередження ускладнень цукрового діабету II типу: зниження ризику макро- і мікросудинних ускладнень, в тому числі нових випадків або погіршення нефропатії у пацієнтів з цукровим діабетом II типу.

Підвищена чутливість до гліклазиду або до інших препаратів сульфонілсечовини, сульфаніламідів або до будь-якого компонента препарату. Інсулінозалежний цукровий діабет (I тип), діабетична кома та кома, діабетичний кето ацидоз, тяжка печінкова або ниркова недостатність, лікування міконазолом.

Для перорального застосування.

Призначається тільки дорослим.

Добова доза може змінюватися від 1 до 4 таблеток (від 30 до 120 мг на добу).

Добову дозу слід приймати одноразово під час сніданку.

Половину таблетки або цілу таблетку (таблетки) слід ковтати цілими (НЕ роздавлювати але не жувати).

Якщо хворий забув прийняти таблетки, не слід збільшувати дозу на наступний день.

Як і всі цукрознижувальні засоби, Озіклід вимагає індивідуального підбору дози залежно від індивідуальної відповіді пацієнта на лікування (рівень глюкози в крові, глікозильований гемоглобін HbAlc).

Початкова доза та підбір дози. Рекомендована початкова доза становить 30 мг (1 таблетка) на добу. При ефективному контролі рівня глюкози можна продовжувати лікування цієї дозою. У разі необхідності посилення контролю рівня глюкози в крові добова доза може послідовно підвищуватися до 60 мг (2 таблетки), 90 мг (3 таблетки) або 120 мг (4 таблетки). Підвищення дози рекомендовано проводити поступово, з інтервалом в 1 місяць, окрім випадків, коли не спостерігалося зниження рівня глюкози крові протягом 2 тижнів лікування. У такому випадку дозу можна збільшити в кінці другого тижня лікування.

Максимальна рекомендована добова доза - 120 мг (4 таблетки).

1 таблетка з модифікованим вивільненням препарату Озіклід еквівалентна 2 таблеткам з модифікованим вивільненням препарату.

Пігулка з модифікованим вивільненням препарату Озіклід підлягає розподілу, що дає можливість застосовувати препарат в дозі 30 мг (1 таблетка) і в дозі 90 мг (3 таблетки).

Переклад пацієнта з препаратів, що містять гліклазид 80 мг, на Озіклід, таблетки з модифікованим вивільненням: 1 таблетка, що містить гліклазид 80 мг, відповідає 1 таблетки Озікліду. Необхідно ретельно контролювати показники крові при перекладі на Озіклід.

Переклад пацієнта з інших пероральних цукрознижувальних препаратів на Озіклід: Озіклід можна призначити замість іншого перорального сахароснижающего препарату. При цьому треба враховувати дозування та період напіввиведення останнього. Перехідний період зазвичай не потрібно. Починати слід з дози 30 мг з подальшим коригуванням дози.

При перекладі з протидіабетичних препаратів сульфонілсечовини, що мають тривалий період напіввиведення, ніж Озіклід, перерва в лікуванні на декілька днів може знадобитися для запобігання сумарного ефекту двох препаратів і розвитку гіпоглікемії. Лікування препаратом Озіклід починають з дози 30 мг на добу (1 таблетка) з подальшим коригуванням дози з дотриманням правил, що описують початок лікування та підбір дози.

Одночасне застосування з іншими гіпоглікемічними препаратами Озіклід можна застосовувати в комбінації з бігуанідами, інгібіторами альфа-глюкозидази та інсуліном. У разі недосягнення адекватного контролю глюкози крові у пацієнтів, що приймають Озіклід, може бути розпочато одночасна терапія інсуліном під ретельним медичним наглядом.

Для пацієнтів похилого віку (старше 65 років) режим дозування препарату Озіклід є таким же, як і для пацієнтів у віці до 65 років.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості режим дозування препарату Озіклід є таким же, як і для пацієнтів з нормальною функції нирок, але пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом.

Для пацієнтів, які належать до групи ризику по виникненню гіпоглікемії (див. "Особливості застосування" і "Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), рекомендується мінімальна початкова доза 30 мг на добу.

Для пацієнтів з тяжкими захворюваннями судин (ішемічна хвороба серця, важка патологія сонних судин, дифузні захворювання судин) рекомендується мінімальна початкова доза - 30 мг на добу.

Для попередження ускладнень цукрового діабету II типу. Необхідно дотримуватися стратегії інтенсивного контролю глікемії (рівень HbAlc? 6,5%). Стратегія інтенсивного контролю глікемії передбачає поступове підвищення дози Озікліду до 120 мг на добу. Підвищення дози слід проводити під контролем рівня HbAlc з дотриманням строгих рекомендацій щодо дієти та фізичних вправ, контролюючи ризик розвитку гіпоглікемії. Також можливе додавання інших цукрознижувальних препаратів, таких як метформін, акарбоза, тіазолідиндіони або інсулін.

Передозування препаратів сульфонілсечовини може викликати гіпоглікемію.

Симптоми помірної гіпоглікемії (без втрати свідомості та без неврологічних симптомів) необхідно коригувати прийомом вуглеводів (цукру), корекцією дози сахароснижающего препарату і / або дієти. Ретельний нагляд за пацієнтом слід продовжувати, поки лікар не буде впевнений, що пацієнт у безпеці.

Тяжка гіпоглікемія з розвитком коми, судом або інших неврологічних розладів потребує невідкладної медичної допомоги з негайною госпіталізацією.

При встановленні діагнозу гіпоглікемічної коми або при підозрі на розвиток коми пацієнту необхідно швидко внутрішньовенно ввести 50 мл концентрованого розчину глюкози

(Від 20% до 30%) з подальшим постійним введенням менш концентрованого розчину глюкози (10%) з частотою, яка буде підтримувати рівень глюкози в крові більше 1 г/л. Необхідно забезпечити постійне спостереження за пацієнтом. Залежно від стану пацієнта лікар приймає рішення про подальшу тактику.

Гліклазид має високий рівень зв'язування з білками плазми, тому застосування діалізу неефективно.

Грунтуючись на досвіді застосування гліклазиду та інших похідних сульфонілсечовини, можуть спостерігатися нижченаведені побічні ефекти.

Гіпоглікемія. Як і при застосуванні інших препаратів сульфонілсечовини, прийом гліклазиду може викликати гіпоглікемії при нерегулярному харчуванні та особливо якщо прийом їжі був пропущений. Гіпоглікемії може супроводжуватися характерними симптомами, а саме: головний біль, сильне відчуття голоду, нудота, блювання, втома, порушення сну, збудження, агресія, порушення концентрації уваги та реакції, депресія, зніяковіння, порушення зору і мови, афазія, тремор, парези, порушення чутливості, запаморочення, відчуття безсилля, втрата самоконтролю, делірій, судоми, поверхневе дихання, брадикардія, сонливість та втрата свідомості, що може призвести до коми та летального результату.

Крім того, можуть спостерігатися порушення з боку адренергічної системи: пітливість, липкий піт, відчуття тривоги, тахікардія, артеріальна гіпертензія, серцебиття, біль за грудиною, аритмія.

Зазвичай симптоми гіпоглікемії зникають після прийому вуглеводів (цукру). Однак прийом цукрозамінників в цьому випадку не буде ефективним. Досвід застосування інших препаратів сульфонілсечовини свідчить про те, що навіть коли спочатку вжиті заходи були ефективними, гіпоглікемія може виникнути знову.

Якщо епізод гіпоглікемії тяжким або тривалим і стан пацієнта тимчасово під контролем завдяки прийому цукру, необхідна невідкладна медична допомога або навіть госпіталізація.

Шлунково-кишковий тракт: біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея та запор. Дотримання рекомендацій щодо приймання препарату під час сніданку допоможе уникнути або мінімізувати виникнення цих проявів.

Рідше спостерігаються такі побічні ефекти

З боку шкіри та підшкірної тканини: висип, свербіж, кропів`я, еритема, макулопапульозні висипання, бульозний висип;

З боку системи крові та лімфатичної системи (виникають рідко): анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія. Зазвичай ці явища зникають після відміни лікування;

з боку травної системи: підвищення рівня ферментів печінки (АЛТ, АСТ, лужної фосфатази), гепатит (поодинокі випадки). У разі виникнення холестатичної жовтяниці лікування слід припинити.

Зазначені побічні ефекти зазвичай зникають після відміни препарату.

З боку органу зору: тимчасові порушення зору можуть виникнути, особливо на початку лікування, через зміни рівня глюкози в крові.

Порушення, які можуть спостерігатися при застосуванні будь-якого препарату сульфонілсечовини: випадки еритроцитопенія, агранулоцитозу, гемолітичної анемії, панцитопенії та алергічних васкулітів. При застосуванні препаратів сульфонілсечовини були також описані випадки підвищення рівня печінкових ферментів і навіть порушення функції печінки (наприклад, з холестазом та жовтяницею) та гепатити, які зменшувалися після відміни цих препаратів або в поодиноких випадках призводили до печінкової недостатності, що загрожує життю.

Під час дослідження ADVANCE проводився моніторинг серйозних побічних реакцій. У групі пацієнтів з цукровим діабетом II типу, які лікувалися зі стратегії інтенсивного контролю глікемії, не було виявлено неописаних раніше небажаних реакцій. Кілька пацієнтів перенесли важку гіпоглікемію. Більшість епізодів гіпоглікемії спостерігалися у пацієнтів з супутньою інсулінотерапією.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Пероральні цукрознижувальні препарати не слід застосовувати під час вагітності.

Досвід застосування препарату Озіклід під час вагітності відсутній. При плануванні або при вагітності необхідно перевести жінку з пероральних протидіабетичних препаратів на інсулін.

Озіклід протипоказаний під час годування грудьми через можливість виникнення гіпоглікемії у дитини.

Діти

Гліклазид Не рекомендується призначати дітям через відсутність досліджень в цій категорії пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Пацієнтам слід знати симптоми гіпоглікемії, вміти їх розпізнавати та у разі їх виникнення бути обережними під час керування автомобілем або роботі з механізмами, особливо на початку лікування.

При застосуванні препаратів, одночасне призначення з якими може викликати гіпо- або гіперглікемії, необхідно попередити пацієнта про необхідність ретельного контролю рівня глюкози в крові під час лікування. Може виникнути потреба в регулюванні дози сахароснижающего препарату під час і після лікування цими препаратами.

Препарати, одночасне призначення з якими може підвищити ризик виникнення гіпоглікемії:

Протипоказано одночасне застосування:

Міконазол (для системного застосування, гель для порожнини рота) посилює гіпоглікемічний ефект з можливим розвитком симптомів гіпоглікемії і навіть розвитком коми.

Не рекомендується одночасне застосування:

Фенілбутазон (для системного застосування) посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини (заміщає їх зв'язок з білками плазми та / або зменшує їх виведення);

Алкоголь підвищує ризик виникнення гіпоглікемічних реакцій (через інгібування компенсаторних реакцій), що може призвести до гіпоглікемічної коми. Слід уникати вживання алкоголю та препаратів, що містять алкоголь.

Комбінації, що вимагають обережності:

При одночасному застосуванні з одним із нижчезазначених препаратів в деяких випадках може виникнути гіпоглікемія посилення гіпоглікемічного ефекту: інші цукрознижувальні препарати (інсулін, акарбоза, бігуаніди) ,? блокатори, інгібітори АПФ (каптоприл, еналаприл), флуконазол, антагоністи Н2-рецепторів, сульфаніламіди, нестероїдні протизапальні препарати, інгібітори МАО.

Препарати, одночасне призначення з якими може підвищити ризик виникнення гіперглікемії:

Зберігати при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.